Нитроксолин аналоги: чем заменить?

Нитроксолин – МНН

Нитроксолин (международное, непатентованное название) – активное вещество, на основе которого выпускается ряд антимикробных медикаментов. Одно и то же главное вещество может быть включено в лекарства, представленные в торговле под разными брендами. Название препарата совпадает с названием главного компонента. Лекарство Нитроксолин производится в виде цветных таблеток в оранжево-желтых тонах. Каждая из них включает по 50 мг действующего нитроксолина. К дополнительным составляющим относится лактоза, картофельный и кукурузный крахмал, тальк, стеарат магния, сахар, желатин, краситель, карбонат магния и пр.

Нитроксолин причисляется к классу антимикробных препаратов, так как отрицательным образом сказывается на патогенных микроорганизмах.

В каких случаях назначается?

Нитроксолин причисляется к классу антимикробных препаратов

Нитроксолин угнетает микробы, которые являются возбудителями инфекционных заболеваний мочевыделительной системы, протекающих с воспалением. Его активное вещество блокирует синтез клеток и не дает им размножаться, в результате чего происходит их гибель.

Медикамент вступает в борьбу с исключительно патогенными микроорганизмами, а значит, не наносит вред полезной микрофлоре. Эффективен при стафилококках, стрептококках, гонококках, дифтерийной и кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, грибков Кандида и пр.

Всасывание препарата после приема происходит в краткие сроки. Выводится в первоначальном виде через почки. Максимальная концентрация лекарства наблюдается в моче. Именно за счет этого оно дает отличный терапевтический эффект недугах инфекционного характера из сферы урологии.

Назначается препарат при:

• пиелонефрите;
• цистите;
• уретрите;
• эпидидимите;
• инфицировании аденомы или карциномы.

Эффект от терапии Нитроксолином будет достигнут при условии, что данные заболевания, протекающие с наличием воспаления, были спровоцированы микроорганизмами, которые не проявляют к нему стойкость.

Лекарство назначается в целях предотвращения инфицирования органов мочеполовой системы на момент проведения хирургических вмешательств и диагностических манипуляций (катетеризация, цистоскопия).

Побочные эффекты

Лечение Нитроксолином может привести к окрашиванию языка в красноватый оттенок. Такой же цвет может приобретать урина и каловые массы. Подобное явление временное. Проходит оно после завершения курса терапии.

К серьезным побочным эффектам относится:

• рвота
• тошнота
• отсутствие аппетита;
• проблемы в работе печени;
• зуд и сыпь на коже;
• нарушение координации;
• мигрень.

Русское название

Нитроксолин

Меры предосторожности вещества Нитроксолин

С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Условия и срок хранения

Таблетки хранят в темном, прохладном месте при температуре в 20 градусов. Отпускается по рецепту врача из аптек.

Противопоказания

Принимать препарат необходимо при отсутствии противопоказаний.

К ним относится:

• почечная недостаточность в хроническом виде;
• заболевания печени в тяжелой форме;
• нехватка фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• катаракта;
• невриты;
• беременность и период грудного вскармливания;
• аллергия на составляющие препарата.

Если почечная недостаточность протекает не в хроническом виде, пить Нитроксолин следует исключительно под присмотром медиков.

Фармакологическая группа

• Другие синтетические антибактериальные средства

Инструкция по медицинскому применению

Инструкция по медицинскому применению – РУ №

Дата последнего изменения: 25.04.2017

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:

Нитроксолин – 50 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):

Лактозы моногидрат – 18,8 мг, крахмал картофельный – 26,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,6 мг, тальк – 2,8 мг, кальция стеарат – 0,9 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,9 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка):

Сахар (сахароза) – 83,13 мг, магния гидроксикарбонат – 10,77 мг, повидон К17 – 1,66 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,81 мг, тальк – 0,3 мг, титана диоксид – 2,82 мг, тропеолин О – 0,18 мг, азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей) – 0,03 мг, воск пчелиный – 0,3 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны три слоя: внутренний – от желтого до серовато-желтого цвета, допускается слегка зеленоватый оттенок; средний – белого цвета и наружный – от светло-оранжевого до оранжевого цвета.

Фармакологическая группа

Противомикробное средство – оксихинолин.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Противомикробное средство широкого спектра действия. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК и оказывает действие как на грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. S.aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; так и на грамотрицательные микроорганизмы: N.gonorrhoеae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Выводится почками в неизмененном виде, при этом отмечается высокая концентрация в моче (100мкг/мл и более).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях.

Противопоказания

Нарушения функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией; тяжелые заболевания печени; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст до трех лет (с учетом твердой неделимой лекарственной формы), катаракта, неврит, полиневрит, беременность (III триместр), период лактации. Повышенная чувствительность к препаратам хинолинового ряда.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Для взрослых суточная доза составляет 400-800 мг.

Кратность приема 3-4 раза в сутки с интервалом 6-8 ч. Курс лечения 2-3 недели.

При хронических инфекциях мочевыводящих путей препарат можно назначать повторно по 2 недели с 2 недельным перерывом.

Средняя суточная доза для детей старше 5 лет – 0,2-0,4г (по 0,05-0,1г. 4 раза в сутки), моложе 5 лет – 0,2г в сутки.

Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях назначают по 0,1 г на прием 4 раза в сутки в течение 2-3 недель.

Детям назначают в суточной дозе 10-30 мг/кг в 3-4 приема.

Побочные действия

Иногда возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, очень редко – кожные аллергические реакции. В редких случаях – тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушения функции печени. При длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.

Особые указания

Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.

Форма выпуска

Форма выпуска*

Таблетки покрытые оболочкой, 50 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банку оранжевого стекла, или флакон из полиэтилена, или банку из полимерных материалов.

5 контурных ячейковых упаковок или банку оранжевого стекла с инструкцией по применению, помещают в пачку из картона.

100 флаконов из полиэтилена или банок из полимерных материалов с инструкцией по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Форма выпуска**

Таблетки покрытые оболочкой, 50 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банку из полимерных материалов.

По 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

По истечении срока действия препарат не применять.

Схема приема

Принимать лекарство следует 4 раза в день

Пить Нитроксолин нужно 4 раза в день. За один прием нужно принимать по 2 таблетки. При необходимости уролог может увеличить дозировку.

Продолжительность терапии данным медикаментом при болезнях мочеполовых органов, протекающих с острой симптоматикой, может составлять 10-21 день.

Главное условие выздоровления – прием лекарства до тех пор, пока все анализы не придут в норму.

При хронических и рецидивирующих заболеваниях инфекционной природы терапия может затянуться на несколько месяцев.

Показания к применению

Таблетки назначаются врачом, их применение целесообразно:

• при воспалительных заболеваниях почек (пиелонефрит);
• при воспалении мочевого пузыря (цистит);
• в качестве профилактики после проведения различных оперативных вмешательств на органах мочевыделительной системы.
• при воспалительных и инфекционных заболеваниях мочеполовой системы.

Номинально показанием к применению лекарственного средства является воспалительное или инфекционное заболевание органов мочевыделительной или мочеполовой системы. Но только при условии, что возбудители болезни чувствительны к основному действующему веществу препарата. В противном случае терапия будет неэффективной.

Стоит отметить, что лекарство прописывают только при острых типах течения заболевания. В рамках профилактики хронического пиелонефрита или цистита препарат не используют.

Допустимо назначение медикамента в период обострения, при условии, что он может подавить активность патогенных микроорганизмов.

Это основные показания к применению Нитроксолина, но при необходимости его могут выписать и при наличии других болезней. Но подобное назначение делается врачом.

АТХ

J01XX07 Нитроксолин

Аналогические средства

У медикамента не так уж и много аналогов. Схожим по действию и эффекту считается препарат 5-НОК. Он обладает противомикробным действием, относится к бактерицидным средствам широкого спектра действия.

Характеристика вещества Нитроксолин

Производное 8-оксихинолина.

Мелкокристаллический порошок желто-зеленого цвета с темноватым оттенком, без запаха, горького вкуса. При 80 °C возгоняется. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в эфире, мало растворим в хлороформе и этаноле, трудно — в ацетоне, легко растворим в щелочах и горячих кислотах.

Взаимодействие с другими препаратами

В сочетании с тетрациклином наблюдается суммирование действия обоих лекарственных средств. А также не рекомендуется сочетать Нитроксолин с нитрофуранами, нистатином и леворином.

Нередко таблетки входят в состав комбинированной терапии, но дозировка и схема приема разрабатывается врачом в индивидуальном порядке.

Как принимать Нитроксолин?

Таблетки нужно пить в первоначальном виде, не разжевывая и не измельчая. Принимать их можно в любое время, в независимости от приема пищи. Запивать средство необходимо обильным количеством воды.

Побочные действия вещества Нитроксолин

Диспепсия (тошнота, рвота), потеря аппетита, аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушение функции печени. При длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.

Средняя цена в аптеках

Стоимость Нитроксолина зависит от множества факторов, в среднем за упаковку таблеток с концентрацией вещества в 50 мг (в упаковке 50 шт.) придется заплатить не больше 100 руб.

Аналоги Нитроксолин, список

Аналоги нитроксолина по действующему веществу:

• 5-НОК,
• Уритрол,
• 5-Нитрокс,
• Никопет,
• Нибиол.

Обратите внимание — инструкция по применению нитроксолин 50 и аналогов может не совпадать, ввиду различия концентрации действующего антибактериального вещества и других различий. Читайте инструкцию к препарату и принимайте только после назначения врача! Замена на аналогичный антибиотик не должна быть самовольной!

Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°C. Срок годности — 2 года.

АТХ-классификация:
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01X Другие антибактериальные препараты
J01XX Другие антибактериальные препараты

Способ применения и курс лечения

Прием препарата приходит в несколько этапов, максимальной считается дозировка в 800 мг (суточная). При наличии необходимости ее могут увеличить до 1,2 гр.

Продолжительность курса лечения варьируется от 10 до 14 дней, в редких случаях продляется до 21 дня.

Препарат принимают 3 раза в день, запивают достаточным количеством воды. Желательно пить таблетки после приема пищи через несколько минут (20–30)

При беременности и кормлении грудью

В период беременности Нитроксолин не прописывают женщинам, при этом нет принципиальной разницы на каком триместре находится пациентка. Препарат может негативным образом повлиять на рост и развитие плода, внести изменения в процесс его формирование. Стать причиной плацентарной недостаточности.

В период грудного вскармливания таблетки могут быть назначены женщине, но при условии, что другого варианта лечения нет. В таком случае лактацию прекращают, а ребенка переводят на искусственное вскармливание (смесь).

Для детей

В педиатрии Нитроксолин используют, только изменяют дозировку. Детям допустимо принимать от 10 до 30 мг медикамента в сутки, разделив дозировку на 3–4 приема.

При этом ребенок должен пить много жидкости, принимать витамины, рыбий жир, а также лекарственные средства, улучшающие работу почек.

Опасность передозировки

В случае приема медикамента в высокой дозировке у больного могут возникнуть следующие симптомы:

• тошнота, приступы рвоты;
• головокружение, головная боль;
• общая слабость, высокая интоксикация;
• нарушения в работе ЦНС.

Лечение передозировки сводится к отмене медикаментозной терапии, применения препаратов детоксикационного действия, которые помогут справиться с основными признаками передозировки.

Это могут быть сорбенты, а также лекарственные средства, значительно улучшающие диурез. Лечение направлено на снижение концентрации в плазме крови нитроксолина. Поскольку его абсорбция занимает 7 часов.

Передозировка

Если была превышена дозировка препарата, есть риск появления побочных эффектов. Отрицательная реакция проявляется в виде тошноты, рвоты, кожной сыпи, мигрени.

Фармакология

Фармакологическое действие – антибактериальное.

Селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки, вызывает бактериостатический эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч.Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis, грамотрицательных бактерий — E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., некоторых других микроорганизмов — Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis и некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче создаются высокие концентрации (100 мкг/мл и более).

Особые указания

Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Нитроксолин детям

Данное лекарственное средство не оказывает токсичного влияния на детский организм, так как выводится с мочой в первозданном виде.  Однако это не значит, что оно не сказывается на работе печени ребенка. У детей она полностью несозревшая, поэтому усвояемость многих медикаментов может быть под сомнением.

В педиатрии препарат назначают детям с 3-х месячного возраста. Недоношенным младенцам и новорожденным медикамент противопоказан.

В педиатрии препарат назначают детям с 3-х месячного возраста

Форма выпуска

Выпускается только в форме таблеток, других формы выпуска не имеет. Препарат имеет характерный желтый цвет, таблетки небольшого размера, покрытые оболочкой.

Является ли Нитроксолин антибиотиком?

Препарат не относится к классу антибиотиков, но при этом он обладает антимикробными свойствами. Более того, лечение цистита и других инфекционных заболеваний зачастую подразумевает комплексные меры, поэтому наравне с антибиотиками назначают прием лекарств, которые оказывают губительное воздействие на различные микроорганизмы. Нитроксолин – медикамент из ряда хинолонов, но отношения к антибиотикам он не имеет.

Взаимодействие с другими медикаментами

Совмещение Нитроксолина с антибиотиками из класса тетрациклинов усиливает терапевтический эффект обоих медикаментов. Нитроксолин в комплексе с лекарствами нутрифуранового ряда усиливает побочную реакцию со стороны нервной системы, поэтому подобные комбинации целесообразно не применять. Антацидные средства на основе магния в сочетании с Нитроксолином, снижают его всасывание и эффективность.

Химическое название

5-Нитро-8-хинолинол

Нитроксолин и алкоголь

Лечение урологических заболеваний, протекающих с воспалением, подразумевает отказ от спиртных напитков. Совмещать Нитроксолин с алкоголь не рекомендуется, так как это может повлечь за собой ряд побочных эффектов. Кроме этого, медики советуют не пить подобные напитки на протяжении недели после окончания курса приема лекарства.

Инструкция по применению нитроксолина в таблетках

Данный препарат необходимо принимать вовнутрь не разжёвывая и запивая ста миллилитрами воды (минимум). Лучше всего применять таблетки с пищей, так как нитроксолин способен вызывать такие неприятные симптомы, как тошнота, рвота, аллергическая сыпь, головная боль, нарушение баланса мышечных движений и потеря аппетита. При длительном применении лекарства, не исключён неврит глазных нервов и нарушение работы печени.

Приём лекарства детям следующий:

• детям до пяти лет рекомендуют принимать по пятьдесят грамм препарата (одна таблетка) — четыре раза в сутки;
• детям от пяти до пятнадцати лет препарат рекомендуют принимать четыре раза в день по одной или две таблетки (пятьдесят или сто миллиграмм препарата);
• начиная с пятнадцатилетнего возраста, нитроксолин принимают во взрослой дозировке.

Данный препарат не рекомендуется применять детям младше трёх месяцев (особенно, если ребёнок родился недоношенным).

Аналоги Нитроксолина

У Нитроксолина  имеются медикаменты-заменители. Их составляющим является нитроксолин, но название у подобных средств иное. К структурным аналогам относятся:

• 5 Нитрокс;
• 5 НОК;
• Нитроксолин Акос;
• Нитроксолин УБФ.

Инструкция по применению Нитрокслин и дозировки

Препарат назначают внутрь. Принимают во время или после еды.

Для взрослых доза составляет 600-800 мг/сутки. Кратность приема — 3-4 раза/ сутки с интервалом 6-8 ч. Курс лечения — 10-14 дней.

Максимальная суточная доза составляет 1-1.2 г.

Для детей старше 3 лет: рекомендованная суточная доза составляет 200–400 мг (по 1–2 таблетки 4 раза в сутки до еды).

При лечении хронических инфекций мочеполовых путей Нитрокслин назначают курсами, с перерывом между ними в 2 недели. С целью профилактики инфекционных осложнений в послеоперационном периоде принимают по 50 мг препарата (по 1 таблетке) два раза в день.

Стандартная схема лечения предусматривает прием препарата на протяжении 2-3 недель до тех пор, пока анализы мочи и мазка не будут соответствовать норме. В тех случаях, когда хроническая инфекция отличается рецидивирующим характером течения, курс лечения более продолжительный и может достигать нескольких месяцев.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина больше 0,33 мл/с) обычную дозу уменьшают вдвое.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 0,33 мл/с) не рекомендуется назначать препарат.

При нарушении функции печени обычную дозировку уменьшают вдвое.

Противопоказания

Прямые противопоказания к назначению Нитрокслин следующие:

• Гиперчувствительность (в т.ч. К другим производным 8-оксихинолина),
• Нарушения функции почек, сопровождающиеся олигурией, анурией;
• Тяжелые заболевания печени,
• Катаракта,
• Неврит,
• Полиневрит,
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
• Беременность и кормление грудью.

Побочные эффекты

Побочные действия вещества Нитроксолин могут проявляться в виде:

• Диспепсия (тошнота, рвота), потеря аппетита,
• Аллергические реакции (кожная сыпь),
• Тахикардия,
• Атаксия,
• Головная боль,
• Парестезии,
• Полинейропатия,
• Нарушение функции печени.

При длительном применении препарата зарегистрирован случай развития неврита глазного нерва.

При приеме Нитроксолин моча приобретает ярко желтую, шафрановую окраску. Язык также может окраситься в желтый цвет. Данные явления носят транзиторный характер – при отмене лекарственного средства самостоятельно проходят.

При беременности и в период лактации

Антибактериальное средство Нитроксолин и его аналоги нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, так как данных о безопасности для плода и грудного ребенка пока недостаточно.

Противопоказания к использованию

К возможным противопоказаниям стоит отнести:

• гиперчувствительность или индивидуальную непереносимость компонентов лекарства;
• период беременности (на любом сроке);
• период лактации (грудного вскармливания);
• катаракта;
• невриты различной этиологии;
• болезни печени, приводящие к нарушению ее функции;
• задержка жидкости в организме, связанная с нарушением в работе почек.

Таблетки не выписывают при наличии анурии или олигурии, если функциональная способность органов снижена, нарушен отток мочи. Есть признаки почечной недостаточности.

В таком случае лекарство только навредит больному, не принесет желаемой пользы. Кроме того, высокая концентрация Нитроксолина окажет токсическое влияние на ослабший организм больного.

Но, не смотря на высокую токсичность, таблетки используют в педиатрии, они применяются для лечения детей, но дозировка требует коррекции.

Пути введения

Внутрь.

Применение лекарства при остром цистите

• сто миллиграмм в шесть часов утра;
• сто миллиграмм в двенадцать часов дня;
• сто миллиграмм в шесть часов вечера;
• сто миллиграмм в двенадцать часов ночи.

Если лечение данной дозировкой не приводит к улучшениям, то разовую дозу препарата увеличивают на пятьдесят грамм. При этом общее время лечения составляет три недели. После того как будет пройден полный курс лечения данным препаратом, необходимо сдать трёхдневный курс анализа мочи (каждое утро на протяжении трёх дней). Если в моче будут обнаружены возбудители инфекций, то, после двухнедельного перерыва, препарат применяется новым курсом (в течение трёх недель).

Латинское название вещества Нитроксолин

Nitroxolinum (род. Nitroxolini)

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Код CAS

4008-48-4