Аналоги Вальдоксана: наиболее эффективные антидепрессанты

Азафен

Азафен не является прямым аналогом Вальдоксана – активным веществом Азафена является Пипофезин. Это антидепрессант трициклической группы, который воздействует на серотониновую и норадреналиновую системы. Таким образом, лекарство одновременно оказывает антидепрессивное и седативное воздействие. Преимущество такого препарата состоит в том, что седативное воздействие смягчает основной эффект всех антидепрессантов – медикаментозный психоз и суицидальные попытки. У пациентов на фоне его приема не наблюдается обычной расторможенности.

Азафен показан для применения пациентам, страдающим депрессиями различного происхождения, будь то медикаментозная, алкогольная, органическая, реактивная или старческая. Допустимо использование средства при биполярно-аффективном расстройстве личности (дозировка и длительность выбираются в зависимости от фазы настроения пациента).

Азафен не является ингибитором МАО, что позволяет комбинировать его с большинством лекарственных средств. Лекарство нельзя принимать детям до 18 лет, пациентам с нарушением выделительной системы, а также беременным и кормящим женщинам. Как и употребление любых антидепрессантов, прием Азафена должен строго контролироваться психиатром. Средняя цена за 50 таблеток Азафена колеблется в пределах 180-190 рублей.

Нейроплант

Помимо синтетических препаратов, у лекарства Вальдоксан аналоги есть и в сегменте антидепрессантов растительного происхождения. Как раз таким и является препарат Нейроплант, основным компонентом которого заявлен экстракт зверобоя. Несмотря на природное происхождение компонента, препарат отнюдь не намного безопаснее привычных синтетических антидепрессантов. Являясь ингибитором МАО, Нейроплант трудно совместим со многими группами препаратов, а его эффект проявляется лишь после длительного применения.

Действие Нейропланта обусловлено блокадой обратного захвата серотонина, адреналина и дофамина в нервных синапсах. Такое многостороннее воздействие может вызвать токсические эффекты, такие как тремор рук, тревожность и беспокойство, в редких случаях даже судороги и помутненное состояние сознания (в основном при больших дозировках). Лекарство нельзя применять детям, беременным и кормящим женщинам, пациентам с болезнями печени и почек.

При приеме Нейропланта на пациента накладываются некоторые ограничения. Например, нельзя водить машину или контролировать работу сложных механизмов, требующих большой сосредоточенности. Кроме того, препарат имеет специфический эффект – обладает способностью усиливать негативное действие ультрафиолета, так что белокожие пациенты могут быстро «обгорать» на солнце. Цена упаковки за 20 таблеток находится в пределах 320-370 рублей.

Венлафаксин

Венлафаксин, назван одноименно главному действующему веществу. Венлафаксин действует на серотонин и норадреналин, препятствуя обратному захвату этих нейромедиаторов в нервных синапсах. Это один из самых распространенных и самых изученных препаратов, применяемых в психиатрии при большой депрессии. Его эффективность неоднократно доказана клиническими испытаниями.

Несмотря на широкую распространенность Венлафаксина, он вызывает множество побочных эффектов. Его прием обязательно должен контролироваться врачом, поэтому препарат редко выписывают пациентам для амбулаторного приема, чаще выдают в стационарах.

Высок риск суицидальных попыток на фоне употребления Венлафаксина.

Кроме того, при неправильной дозировке (без учета состояния печени), в сочетании с алкоголем или другими психоактивными веществами возможен летальный исход для пациента.

Отмена препарата требует также тщательной подготовки и выбора верной схемы, т.к. у препарата очень яркий синдром отмены. Нельзя применять препарат детям, ослабленным пациентам, также лицам, у которых раньше регистрировалась агрессия (в т.ч. аутоагрессия) и психотические припадки. Средняя стоимость 30 таблеток составляет 230 рублей.

Консультация врача перед началом приема и на протяжение всего курса антидепрессантов обязательна!

Мелитор

Если и есть достойные заменители Венлафаксина, то это препарат Мелитор. Это дженерик, т.е. он располагает в составе тем же активным веществом, что и Венлафаксин. Следовательно, этот препарат так же действует избирательно на мелатониновую систему, не вызывает привыкания и синдрома отмены, а его токсические эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении традиционных антидепрессантов.

Основным преимуществом препаратов на основе Агомелатина является то, что, помимо расстройства настроения, они позитивно влияют на установку суточных ритмов пациента и решают проблему с засыпанием и пробуждением. Чаще всего именно нездоровый цикл сна способствует развитию депрессивных расстройств, поэтому такой эффект как нельзя кстати при комплексной терапии.

Стоит Мелитор дешевле Венлафаксина, однако, к сожалению, на просторах России его не представляется возможным приобрести. Этот препарат выпускается главным образом для европейского рынка, и ближайшее приграничное государство, где он имеется в свободной продаже – Украина.

Пароксетин

Пароксетин – это мощный препарат, одноименный главному действующему веществу в составе. Главным образом он применяется в терапии депрессий, сочетающихся с тревожными расстройствами. Действует Пароксетин избирательно на серотониновую систему, препятствуя обратному захвату. Препарат показал себя эффективным и при тяжелых депрессивных расстройствах.

Побочные эффекты Пароксетина точно такие же, как и у других антидепрессантов, действующих на серотониновую систему.

Возможны психотические состояния:

• суицидальные попытки
• агрессия
• дрожь в руках
• тяга к совершению активных нецеленаправленных действий.

Все время приема пациент должен находиться под контролем врача, а для коррекции побочных эффектов применяется симптоматическая терапия.

Стоимость 30 таблеток пароксетина составляет приблизительно от 280 до 350 рублей, однако к этому препарату имеется целый ряд дженериков, которые можно найти в продаже за меньшую стоимость.

Передозировка и побочные эффекты

Вальдоксан при несоблюдении дозы сам по себе может вызвать нежелательные реакции, среди которых:

• тревожность, беспокойность;
• сонливое состояние;
• боли в желудке;
• синюшный окрас кожи и слизистых оболочек;
• чрезмерное напряжение в теле.

На первой стадии отравления организм может самостоятельно справится с побочными реакциями. При этом нарушений в работе других функциональных систем не будет. При серьезном отравлении рекомендуется стационарное лечение под наблюдением специалистов.

Совмещение приема препарата и этанола может привести к таким процессам:

• усиление воздействия антидепрессанта, что наблюдается первое время в виде спокойного, слегка угнетенного состояния, и может впоследствии приводить к ощущениям передозировки препаратом;
• ослабление лечебного эффекта Вальдоксана, в таком случае от его приема нет никакого эффекта;
• возникновение осложнений в виде побочных явлений интоксикации.

Симптомами интоксикации при одновременном использовании средства с алкоголем являются такие реакции организма:

• расстройство желудка;
• головная боль, головокружение;
• повышение температуры тела;
• учащенное сердцебиение;
• тяжесть дыхания;
• судороги конечностей;
• покраснение отдельных участков кожи (лица, шеи, груди).

Степень поражения тех или иных органов будет зависеть от выпитой дозы препарата и алкоголя. При этом возможны осложнения болезней печени, нарушения зрения, угнетение дыхательного центра и другие патологии.

Срок годности

Препараты хранятся в течение трех лет.

Фармакологическое действие

• Действующее вещество Вальдоксана купирует активность серотониновых 5-НТ2с-рецепторов, а также мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов. Прием препарата приводит к усилению высвобождения допамина и норадреналина в организме человека, особенно в области префронтальной коры головного мозга. При этом данный препарат не влияет на концентрацию серотонина вне клеток.
• Активизирует выделение мелатонина в организме путем стимуляции мелатониновых рецепторов. Это помогает восстановить циркадные ритмы, снизить температуру тела, нормализуя структуру сна и замедляя физиологические процессы.
• Прием в суточной дозировке 25-50 мг на протяжении 6-8 недель эффективен при высоком уровне тревожности и тяжелых формах депрессии.
• Прием в рекомендованных дозах способствует быстрому засыпанию и улучшению качества сна, не оказывая влияния на внимание и память. Несмотря на то, что в ночное время препарат снижает частоту сердечных сокращений пациента, днем у него не наблюдается какой-либо заторможенности. Даже резкое прекращение лечения антидепрессантом не приводит к развитию синдрома отмены. Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС, артериальное давление и массу тела пациента.

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Рекомендуемая доза – 25 мг 1 раз/сут вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут вечером.

Следует контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в соответствии с клинической ситуацией.

Лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после полного прекращения симптомов.

Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема агомелатин принимают в обычной дозе, не увеличивая дозу.

Как выбрать препарат?

Выбирая препарат типа «Вальдоксан» (инструкция по применению, отзывы, аналоги которого мы рассматриваем), нужно учесть рекомендации врача. Каждое описанное средство имеет разную степень воздействия на организм, поэтому врач подбирает препарат, исходя из состояния пациента. Легкое депрессивное расстройство требует препарата с одной концентрацией действующего вещества, тяжелая депрессия – другой.

Кроме того, все описанные препараты отличаются количеством и выраженностью побочных действий. Если пациент имеет соматические патологии, то те или иные формы выпуска антидепрессанта, аналогичного «Вальдоксану», ему могут быть противопоказаны.

Понять, правильно выбран препарат или нет, можно приблизительно через 2-3 недели со дня начала приема. Действенность некоторых препаратов очевидна уже на 3-4 день приема. Если человек на протяжении данного срока почувствовал улучшение состояния, принимать препарат следует в соответствии с назначением врача, около 6 месяцев, постепенно снижая дозу для плавной отмены.

Важно знать, что при повторном курсе приема антидепрессантов срок их приема обычно увеличивается. Поэтому крайне важно завершать курс приема правильно во избежание рецидивов.

При выборе аналогов «Вальдоксана» важно учитывать их стоимость. Для того чтобы длительный прием средства не ударил по бюджету, необходимо выбрать подходящий по цене препарат.

Лекарственное взаимодействие Вальдоксана

Сильные ингибиторы изофермента CYP1A2 значительно замедляют метаболизм агомелатина, на порядок увеличивая его концентрацию в организме. Поэтому прием препаратов ципрофлоксацин, флувоксамин и их аналогов с Вальдоксаном одновременно запрещен.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP1A2 – эстрогены, увеличивают концентрацию агомелатина в несколько раз. Назначать пропранол, эноксацин, грепафлоксацин и их аналоги с Вальдоксаном следует с осторожностью.

Не следует совмещать прием Вальдоксана с этанолом.

По результатам исследований и отзывам, Вальдоксан:

• Не влияет на концентрацию в организме лекарств, метаболизм которых связан с изоферментами цитохрома Р450;
• Не влияет на свободную концентрацию лекарственных средств, вступающих в связь с белками плазмы, а они не оказывают влияния на концентрацию агомелатина;
• Отсутствует фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие Вальдоксана с препаратами, использующимися в психиатрии – бензодиазепины, препараты лития, пароксетин, флуконазол и теофелин.

Данных о применении электросудорожной терапии одновременно с Вальдоксаном к пациентам нет. Опыты на животных показывают отсутствие нежелательных последствий такого совместного лечения.

Отзывы о лекарстве

Назначаются таблетки «Вальдоксан» исключительно врачом. Доктор, в зависимости от состояния пациента, его особенностей, рекомендует определенную схему приема.

Инструкция приводит следующие советы по применению данного средства:

1. Лекарство следует употреблять 1 раз в сутки, вечером.
2. Начальная доза составляет 25 мг агомелатина. Это соответствует 1 таблетке.
3. Спустя 2 недели такого применения врач оценивает клиническую динамику. При отсутствии улучшения рекомендованная доза увеличивается. Она может составлять до 50 мг активного вещества. В этом случае пациенту следует вечером принимать 2 таблетки.
4. Длительность терапии определяется только врачом. Она зависит от разновидности психического расстройства у пациента и тяжести протекания патологии. Лечение депрессии необходимо продолжать до полного исчезновения симптоматики.
5. Курс терапии не должен превышать 6 месяцев.
6. Постепенного снижения дозировки не требуется.
7. Если пропущена очередная доза, категорически воспрещается употреблять двойную норму.

Исключительно лечащий врач может принимать решение о замене препарата. Если учитывать действующее вещество, как сообщает лекарства «Вальдоксан» инструкция, аналоги данного средства представлены только одним медикаментом — «Агомелатин».

Существуют препараты, сходные с вышеназванным. Однако только доктор, учитывая клиническое состояние пациента, может принять решение о замене лекарства.

Конечно же, мнение пациентов о препарате достаточно разнообразно. Однако большинство людей, употребляющих таблетки, пришли к заключению, что медикамент достаточно эффективен.

Многие свидетельствуют о присущем лекарству мягком воздействии на организм. При этом потребители утверждают, что обладает избирательным эффектом лекарство «Вальдоксан».

Отзывы пациентов подчеркивают: очень редко наблюдаются побочные явления. Благоприятное воздействие препарата на организм проявляется постепенно.

При этом пациенты часто сталкиваются с нежелательными реакциями организма на таблетки в первые дни приема лекарства. У многих наблюдается повышенная раздражительность, агрессивность, сонливость.

Как правило, подобный эффект очень быстро проходит, и лекарство начинает благоприятно влиять на организм. Больные подчеркивают, что нервное состояние исчезает, сон полностью нормализуется.

Наряду с таким мнением существует и противоположное. Некоторые больные утверждают, что лекарство спровоцировало повышенную агрессивность и раздражительность. В результате от препарата «Вальдоксан» им пришлось отказаться.

Сильные ингибиторы изофермента CYP1A2 значительно замедляют метаболизм агомелатина, на порядок увеличивая его концентрацию в организме. Поэтому прием препаратов ципрофлоксацин, флувоксамин и их аналогов с Вальдоксаном одновременно запрещен.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP1A2 – эстрогены, увеличивают концентрацию агомелатина в несколько раз. Назначать пропранол, эноксацин, грепафлоксацин и их аналоги с Вальдоксаном следует с осторожностью.

Не следует совмещать прием Вальдоксана с этанолом.

По результатам исследований и отзывам, Вальдоксан:

• Не влияет на концентрацию в организме лекарств, метаболизм которых связан с изоферментами цитохрома Р450;
• Не влияет на свободную концентрацию лекарственных средств, вступающих в связь с белками плазмы, а они не оказывают влияния на концентрацию агомелатина;
• Отсутствует фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие Вальдоксана с препаратами, использующимися в психиатрии – бензодиазепины, препараты лития, пароксетин, флуконазол и теофелин.

Данных о применении электросудорожной терапии одновременно с Вальдоксаном к пациентам нет. Опыты на животных показывают отсутствие нежелательных последствий такого совместного лечения.

«Агомелатин»

Описывающая препарат «Вальдоксан» инструкция по применению аналоги позволяет найти по действующему веществу. Подобный «Вальдоксану» состав, а, следовательно, и действие, имеет препарат «Агомелатин». При депрессии средней степени тяжести видимый эффект улучшения наступает через две недели приема препарата.

В ходе проведения специальных исследований было выявлено, что эффективность «Агомелатина» приблизительна такая же, как и у других антидепрессантов с аналогичным составом и действием. Однако переносится он на порядок лучше. У пациентов, участвовавших в ходе исследования, практически не возникало головокружений, тошноты и сексуальных расстройств, характерных для антидепрессантов.

Фармакокинетика

После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (≥ 80%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (< 5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При применении в терапевтических дозах Cmax агомелатина увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект “первого прохождения” через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы – 95% независимо от концентрации агомелатина, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима. Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры существенно не изменялись.

При применении агомелатина в дозе 25 мг у пациентов со слабо выраженной (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

Способ применения Вальдоксана

Вальдоксан, по инструкции, принимают внутрь, проглатывая таблетку целиком (не разжевывая). От приема пищи прием таблеток не зависит.

Суточная доза Вальдоксана, рекомендуемая для приема – одна таблетка (25 мг) перед сном. Если улучшение не наблюдается в течение двух недель, дозу можно увеличить до двух таблеток (50 мг) на ночь.

Рекомендован контроль функции печени в первые дни приема и периодически в течение всего курса лечения – через 3, 6, 12 и 24 недели. Курс лечения депрессии Вальдоксаном минимум 6 месяцев или до полного излечения.

В постепенном снижении дозы нет необходимости, так как привыкания препарат не вызывает.

Агомелатин, иструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Обычно используют по 25 мг вещества, один раз в день, перед сном. При необходимости, если после 14 дней терапии положительная динамика не наблюдается, можно повысить суточную дозу до 50 мг (за один прием).

Продолжительность лечения определяет врач. Но следует помнить, что после полного выздоровления лучше всего продолжать терапию еще пол года.

Препараты Агомелатина не вызывают синдрома отмены, поэтому нет необходимости постепенно снижать дозировку.

Если был пропущен очередной прием лекарства, то не нужно принимать двойную дозу. Таблетку лучше всего выпить на следующий день в положенное время.

Принцип действия на организм

Вальдоксан при курсовом применении угнетает функционирование рецепторов, которые вырабатывают гормоны мелатонин и сератонин. Правильная выработка этих гормонов напрямую влияет на деятельность нервной системы. В то же время увеличивается концентрация допамина и норадреналина, что улучшает настроение и общее состояние нервной системы.

В целом же после приема таблетки в организме происходят такие процессы:

• сразу после приема в ЖКТ всасывается до 80% вещества;
• через 1-2 часа происходит максимальная концентрация в крови, независимо от приема пищи;
• биодоступность достигает 5% действующего средства;
• еще через 1-2 часа происходит полувыведение из плазмы крови;
• 80% метаболитов расщепляются в почках и выводятся с мочой, остальные перерабатываются и выводятся печенью.

При этом стоит быть осторожным при выборе дозировки людям, имеющим патологии печени. Ведь в таких случаях максимальная концентрация агомелатина в крови повышается быстрее. Именно поэтому противопоказано принимать антидепрессант алкоголикам, а также во время распития спиртных напитков. В таких случаях повышается риск развития патологий печени:

• печеночная недостаточность;
• увеличение количества ферментов печени в крови;
• гепатит;
• болезнь Боткина (желтуха).

Патологии могут достичь развития в первые несколько месяцев после начала курса лечения антидепрессантом, но сходят на нет после отмены препарата. Поэтому лечащий врач может назначить регулярные анализы на ферменты печени через 3, 6, 12, и 24 недели приема лекарства, а также при необходимости увеличить его дозировку.

Первыми признаками того, что от препарата следует отказаться, станет потемнение мочи, обесцвечивание кала, появление желтизны белков глаз и кожи, а также боли в подреберной зоне и регулярная усталость.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме продолговатых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Реализуется по 14, 28, 98 и 100 таблеток в упаковке. 

Условия хранения

Специальных условий хранения препарат не требует. Хранить необходимо в недоступных детям местах. Срок годности – три года от даты изготовления. По окончании срока годности, указанного на упаковке, не применять.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Агомелатина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Пипофезин
• Бефол
• Инказан
• Мелитор
• Азафен
• Миасер
• Велафакс
• Миртазонал
• Венлаксор
• Ремерон
• Венлафаксин
• Леривон
• Миртазапин
• Симбалта
• Велаксин
• Коаксил
• Пиразидол
• Деприм
• Гелариум Гиперикум
• Негрустин

Аналоги: Вальдоксан , Триманакс, Мелитор , Агомелатин.

«Сертралин»

«Сертралин» – антидепрессант, показаниями для применения которого выступают: депрессия, паническое расстройство, последствия сильного стресса. Препарат обладает высоким уровнем эффективности. Но, вместе с тем, имеет и широкий список побочных эффектов со стороны различных систем организма: сердечно-сосудистой, иммунной, пищеварительной, нервной, респираторной и мочеполовой.

В том случае, если препарат хорошо переносится пациентом, он производит превосходный терапевтический эффект. Если у человека отмечается рецидивирующее течение депрессии, средство может применяться в качестве профилактики в малых дозах.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют. При необходимости применения при беременности требуется осторожность и тщательная оценка ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком у человека. При необходимости применения агомелатина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальныхисследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. Было показано, что агомелатин и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Совмещение с алкоголем

Даже при нерегулярном применении алкогольных напитков страдают в первую очередь печень и нервная система. Вредное воздействие этанола на организм происходит следующим образом:

• через 5 минут попадает в желудок, при наличии язвенных процессов и нарушении слизистой оболочки прожигает уязвимые стенки желудка;
• быстро всасывается в кровь, резко расширяя и сужая стенки сосудов и делая их хрупкими и тонкими, попутно снижая артериальное давление;
• концентрируется в головном мозге, необратимо поражает клетки больших полушарий, отвечающие за состояние эйфории и за тормозные реакции, приводит к снижению работоспособности мозга;
• до 90% вещества концентрируется в поджелудочной железе и печени, которая увеличивает выработку ферментов и усиливает действия по выведению токсических веществ;
• через почки и мочеполовую систему выводится в большом количестве мочи, попутно приводя к обезвоживанию внутренних органов.

Поэтому о совместимости Вальдоксана с этанолом не может быть и речи, ведь в таком случае происходят необратимые процессы в головном мозге и печени, повышается риск появления нервных расстройств и новых заболеваний.

Причем здесь важным условием является предрасположенность организма к развитию тех или иных патологий. Это может быть наследственное заболевание, которое до сих пор не проявляло себя, но при употреблении спиртного совместно с антидепрессантом начало развиваться. Такое действие уже нельзя будет обратить, и любая болезнь или ослабление иммунитета будет впредь приводить к появлению симптомов этого заболевания.

В пожилом возрасте

Эффективность применения не установлена.

Особые указания

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, что головокружение и сонливость — частые побочные действия агомелатина.

«Вальдоксан» – показания к назначению

Аналоги «Вальдоксана» назначаются врачом после выявления депрессии. Основными симптомами является стойкая неспособность испытывать положительные эмоции и все вытекающие из этого состояния: чувство тоски, подавленности, раздражения. Иногда больной депрессией может полностью утратить способность пережить любые, даже отрицательные эмоции, ощущая полное безразличие ко всему. А порой встречаются соматические формы депрессии, то есть выражение симптомов через телесный недуг. Например, больной может жаловаться на беспричинные боли, обмороки, бессонницу, усталость, снижение сексуального интереса.

Врач определяет по симптоматике, какой тип антидепрессантов подойдет в данном случае. И если есть необходимость в увеличении количества серотонина, прописываются аналоги «Вальдоксана». Применение дает ощутимый эффект уже в первые дни приема: человек начинает ощущать прилив сил, повышение настроения. Но принимать средство необходимо несколько месяцев. Примечательно, что аналоги «Вальдоксана», в отличие от других антидепрессантов, не влияют на либидо.

Преимуществом препарата является минимальное количество побочных эффектов. Успокаивающий эффект отражается исключительно на глубине сна, в дневное время человек, принимающий «Вальдоксан», аналоги, заменители, не испытывает заторможенности.

Однако существует и ряд противопоказаний, когда от приема средства лучше отказаться:

• возраст до 18 лет;
• прием других антидепрессантов;
• печеночная недостаточность;
• беременность и лактация;
• непереносимость лактозы;
• непереносимость агомелатина.

Приблизительный эффект оказывают аналоги «Вальдоксана» в таблетках, о которых можно узнать ниже.

Аналоги

Аналогов Вальдоксана – действующее активное вещество агомелатин (Agomelatine*) – на современном фармацевтическом рынке не существует.

Химические свойства

Антидепрессивное средство, нашло широкое применение при лечении депрессий различного происхождения. Не вызывает привыкания, не влияет на сердечно-сосудистую систему и либидо, не вызывает изменений массы тела.

Молекулярная масса химического соединения = 243,3 грамма на моль. Средство выпускают в виде таблеток, стандартная дозировка = 25 мг.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось.

Опыт использования препарата при больших депрессивных эпизодах у больных со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен.

Условия отпуска из аптек

Отпускать по рецепту.

При беременности и лактации

Данные о лечении этим антидепрессантом беременных женщин ограничены. Лекарство назначают с особой осторожностью и только по рекомендации лечащего врача.

Нет данных о том, выделяется ли средство с грудным молоком. Поэтому грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Инструкция по применению Вальдоксан (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи. Препарат необходимо принимать перед сном. Начальная суточная доза  – 25 мг. Если в течение двух недель систематического лечения не наблюдается улучшения состояния пациента, суточную дозировку лекарства можно увеличить вдвое и принимать один раз в день перед сном.

Длительность лечения депрессии должна составлять минимум 6 месяцев. Препарат не вызывает привыкания, поэтому нет необходимости в постепенном снижении его дозировки.

В первые несколько дней терапии, а также в течение всего курса (через 3, 6, 12 и 24 недели) рекомендуется проводить контроль функциональности печени.

Способ применения и дозы

Очень мощным антидепресантом является лекарство «Вальдоксан». Показания к назначению данного средства – это депрессивные расстройства, которые сопровождаются:

• отсутствием аппетита;
• сильной тревожностью;
• нарушенным сном;
• снижением работоспособности;
• угнетенным состоянием;
• помыслами о суициде;
• постоянной хандрой.

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.

В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Внутрь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 табл.) 1 раз в сутки вечером. При необходимости, после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 табл.) 1 раз в сутки вечером.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ, лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после прекращения депрессивного эпизода.

Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует увеличивать дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Пациентам с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности препарат рекомендуется назначать в суточной дозе 25 мг (1 табл.).

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Согласно инструкции, Вальдоксан применяется для лечения большого депрессивного расстройства у взрослых.

Вальдоксан, по инструкции, принимают внутрь, проглатывая таблетку целиком (не разжевывая). От приема пищи прием таблеток не зависит.

Суточная доза Вальдоксана, рекомендуемая для приема – одна таблетка (25 мг) перед сном. Если улучшение не наблюдается в течение двух недель, дозу можно увеличить до двух таблеток (50 мг) на ночь.

Рекомендован контроль функции печени в первые дни приема и периодически в течение всего курса лечения – через 3, 6, 12 и 24 недели. Курс лечения депрессии Вальдоксаном минимум 6 месяцев или до полного излечения.

В постепенном снижении дозы нет необходимости, так как привыкания препарат не вызывает.

При беременности и грудном вскармливании

Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют.

Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агомелатин стимулирует все типы мелатониновых рецепторов (MT1 и MT2) и блокирует 5-HT2C-серотониновые. Вещество не оказывает влияния на процессы обратного захвата моноаминов, не вступает в связь с холинергическими и адренергическими, гистаминовыми и дофаминовыми рецепторами, не влияет на метаболизм ГАМК и на ГАМК-А рецепторы. Благодаря этому вещество, в отличие от прочих антидепрессантов не влияет на работу сердца, сосудов, половой сферы, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Под действием лекарства высвобождается норадреналин и дофамин , в префронтальной зоне коры головного мозга, что и обуславливает развитие антидепрессивного эффекта. Благодаря способности воздействовать на мелатониновые рецепторы, Агомелатин нормализует циркадные ритмы, устраняет бессонницу (из-за стресса), повышает качество сна. При систематическом приеме эффект от лечения наблюдается через 14 дней.

После приема таблетированной формы, действующее вещество практически полностью и достаточно быстро усваивается. Максимальная концентрация наблюдается в течение 60-120 минут. Вещество достаточно быстро подвергается метаболизму в печени, метаболиты не активные. Общая биодоступность достигает не более 5%. Метаболиты выводятся с помощью почек с мочой. Период полувыведения – около 120 минут.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

У детей и подростков на фоне приема других антидепрессантов суицидальное поведение и враждебность отмечались чаще по сравнению с группой плацебо.

При нарушениях функции печени

Ппротивопоказан при печеночной недостаточности.