Аналоги Сорафениба-Натив: эффективные и доступные заменители препарата

Содержание
  1. Цены на препарат и его основные заменители
  2. Полные аналоги по активному веществу
  3. Нексавар
  4. Sorafenat
  5. Заменители препарата по действию
  6. Филахромин
  7. Гливек
  8. Стиварга
  9. Эрлотиниб
  10. Тарцева
  11. Варгатеф
  12. Иматиб
  13. Имвек
  14. Как применять: дозировка и курс лечения
  15. Условия хранения
  16. Побочные эффекты
  17. Форма выпуска
  18. Применение при беременности и лактации
  19. Противопоказания
  20. Относительные противопоказания:
  21. Особые указания
  22. Срок годности
  23. Где купить дженерики «Нексавар»
  24. Отзывы о Нексаваре
  25. При нарушениях функции печени
  26. Фармакодинамика и фармакокинетика
  27. Всасывание активного компонента и его распределение
  28. Метаболизм, выведение
  29. Применение в детском возрасте
  30. Условия отпуска из аптек
  31. Детям
  32. Фармакологические свойства
  33. Фармакодинамика
  34. Фармакокинетика
  35. «Нексавар»: инструкция по применению
  36. Возможные аналоги (заменители)
  37. Показания к применению
  38. Действующее вещество, группа
  39. При нарушениях функции почек
  40. Лекарственное взаимодействие

Цены на препарат и его основные заменители

Помимо оригинального средства, по согласованию с врачом можно подобрать аналог Сорафениба-Натив с идентичным действием, но с отличным химическим составом, а также более походящий по цене.

Название препаратаФорма выпускаСтоимость в рублях
Сорафениб-Натив Таблетки (112 шт.) 64900-66000
Нексавар Таблетки (112 шт.) 154000-161000
Sorafenat Таблетки (120 шт.) 13000-14000
Филахромин Капсулы (120 шт.) 9100-9500
Гливек Капсулы (120 шт.) 68000-75000
Стиварга Таблетки (84 шт.) 114000-117000
Эрлотиниб Таблетки (30 таб.) 240 у.е.
Тарцева Таблетки (30 шт.) 51000-53200
Варгатеф Капсулы (60 шт.) 79300-83750
Иматиб Капсулы (24 шт.) 12500-13000
Имвек Капсулы (30 шт.) 7000-8000

Полные аналоги по активному веществу

Сорафениб-Натив имеет аналоги с идентичным действием и химическим составом, но отличается от них ценой и фирмой-производителем.

Нексавар

Нексавар – это препарат немецкого производства (фирма Bayer AG). Выпускается в виде таблеток с активным веществом сорафенибом, который подавляет активность киназы на поверхности и внутри клеток. Как и в Сорафенибе-натив, каждая таблетка Нексавара содержит по 200 мг активнодействующего вещества.

Препарат назначают пациентам со злокачественным перерождением клеток печени, почек или щитовидной железы. Он категорически не подходит для приема детьми, женщинами в период беременности и лактации.

Нексавар

Нексавар

Лечение Нексаваром может иметь негативные последствия для лиц с нестабильной стенокардией, дерматологическими болезнями, склонностью к кровотечениям, артериальной гипертензией, перенесших инфаркт миокарда. Противоопухолевое средство Нексавар может вызывать разного рода побочные реакции со стороны практически всех систем организма, поэтому лечение следует проводить под строгим контролем врача.

Сорафениб-Натив и Нексавар – полностью идентичные препараты с одинаковой дозировкой основного компонента. Главные различия между средствами – это производитель и стоимость.

Sorafenat

Sorafenat, как и другие медикаменты с аналогичным химическим, принимают для лечения некоторых видов онкологических заболеваний. Таблетки Sorafenat помогают остановить или замедлить распространение раковых клеток в печени, почках, щитовидной железе. Как и его полные аналоги, это средство способно вызвать ряд побочных эффектов, поэтому процесс лечения требует строго контроля врача-онколога.

Медпрепарат является потенциально опасным для детей, противопоказан беременным и кормящим женщинам.

В аптеках лекарство доступно в таблетированной форме. Каждая таблетка содержит 200 мг сорафениба. Производится в Индии.

Заменители препарата по действию

Помимо сорафениба тозилата, в препаратах для лечения злокачественных образований используют и другие активные вещества, неплохо зарекомендовавшие себя в науке и медицине. Существуют аналоги Сорафениба-Натив с химическим составом, отличающимся от оригинала, но схожие по воздействию на организм.

Филахромин

Филахромин – это противоопухолевое средство с активным компонентом иматиниба мезилатом (иматиниб). На фармацевтическом рынке медикамент представлен в форме капсул с разной дозировкой действующего вещества (50 или 100 мг). Препарат применяют при наличии злокачественных новообразований органов пищеварения, кожи (в том числе вторичных опухолей), а также для лечения лейкозов, эозинофилии и миелопролиферативной болезни.

Лейкоз

Лейкоз

Лекарство не назначают лицам с повышенной чувствительностью к его компонентам, беременным женщинам, кормящим матерям и детям до 2 лет. Препарат может быть потенциально небезопасным для пациентов с тяжелой почечной или сердечной недостаточностью, кардиологическими заболеваниями, а также для лиц, регулярно проходящих процедуру гемодиализа.

Исследования показывают, что ежедневное применение Филахромина в целом хорошо переносится пациентами. Тем не менее на определенных этапах лечения у больных могут возникать побочные эффекты разной интенсивности. Чаще всего наблюдаются:

  • приступы тошноты и рвоты;
  • диарея;
  • абдоминальная боль;
  • слабость;
  • периферические отеки;
  • мышечные судороги.

Гливек

Препарат Гливек предназначен для подавления пролиферативного процесса в раковых клетках. В аптеках доступен в виде капсул и таблеток с разной дозировкой активнодействующего вещества – иматиниба мезилата (ингибитор ферментов, способствующих росту раковых клеток).

Медпрепарат используют для лечения:

  • лейкозов;
  • гастроинтестинальных опухолей;
  • дерматофибросаркомы.

Гливек

Гливек

Гливек снижает риск возникновения рецидивов онкологической болезни, а также повышает общую выживаемость пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями. Но в то же время это лекарственное средство отличается широким спектром побочных действий: от головных болей и аллергической сыпи до острой почечной недостаточности и нарушений памяти.

Гливек обычно не назначают беременным, детям до 2 лет, женщинам в период лактации, а также лицам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам препарата. Врачи советуют женщинам удерживаться от планирования беременности еще 3 месяца после завершения приема препарата.

Есть особые предостережения по поводу приема лекарства лицами с печеночной или почечной недостаточностью, проходящим гемодиализ, страдающим кардиологическими расстройствами или гиперэозинофилией.

Стиварга

Стиварга – это препарат немецкого производства для лечения злокачественных образований кишечного тракта, принадлежит к пероральным мультикиназным ингибиторам. Медпрепарат изготовляют в форме таблеток белого цвета, покрытых оболочкой. Основной компонент Стиварги – регорафениб (в расчете 40 мг на 1 таблетку).

Стиваргу рекомендуют для лечения:

  • рака прямой кишки и/или толстого кишечника, в том числе с метастазами;
  • метастатических или неоперабельных форм рака желудочно-кишечного тракта;
  • онкологического заболевания кишечного тракта, если химиотерапия или другие виды лечения не дали ожидаемого эффекта.

Описание препарата

Описание препарата

Среди главных противопоказаний к приему Стиварги называют:

  • повышенную чувствительность к регорафенибу или другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • период лактации у женщин;
  • детский и подростковый возраст.

На фоне приема лекарства может нарушаться координация. Иногда возникают побочные эффекты в виде диареи, боли в желудке, нарушения аппетита, слабости, скачков давления. Среди других распространенных побочных свойств Стиварги наблюдается сухость и воспаление кожи, тахикардия, выпадение волос.

Читайте также:  Как снять воспаление лимфоузлов: медикаменты, народные средства

Эрлотиниб

Эрлотиниб – это противораковое средство из группы ингибиторов протеинтирозинкиназы. Действующее вещество препарата – эрлотиниба гидрохлорид – замедляет процесс внутриклеточного фосфорилирования рецептора эпидермального фактора роста, ингибирует распространение опухолевых клеток и ведет к их гибели. Медпрепарат применяют для лечения немелкоклеточного рака легких и поджелудочной железы.

Эрлотиниб

Эрлотиниб

Как и большинство других средств для лечения онкологических болезней, Эрлотиниб противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам. Кроме того, препарат не назначают при печеночной недостаточности, непереносимости лактозы, пептической язве, дивертикулите, курящим, а также пациентам, проходящим химиотерапию с использованием Таксаны.

Передозировка или невосприятие компонентов лекарства могут вызвать у больного ряд негативных реакций в виде нарушения функциональности разных систем и органов. По завершении курса Эрлотиниба женщинам детородного возраста следует принимать контрацептивы как минимум в течение 14 дней (беременность в этот период может закончиться неправильным развитием плода).

Тарцева

Тарцева – это препарат-синоним Эрлотиниба (основной компонент – эрлотиниба гидрохлорид). Лекарственное средство обладает мощными противоопухолевыми свойствами. Медпрепарат довольно быстро всасывается в кровь и максимальных показателей достигает уже через 4 часа после приема.

Тарцеву назначают пациентам с различными формами рака легкого, в том числе с метастатической немелкоклеточной разновидностью болезни, после неэффективного курса химиотерапии. Также препарат применяют в качестве первой линии терапии для больных раком поджелудочной железы (неоперабельной, метастатической или местнораспространенной формы).

Механизм действия препарата

Механизм действия препарата

Противопоказаниями к назначению Тарцевы являются:

  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст;
  • дисфункция печени;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Медпрепарат может вызывать побочные эффекты в виде сыпи и диареи. Реже возможны более серьезные нарушения со стороны нервной, дыхательной или пищеварительной систем.

Варгатеф

Варгатеф – это противоопухолевый препарат направленного действия, используемый для лечения онкологических заболеваний легкого и бронхов. Медикамент принадлежит к классу ингибиторов протеинтирозинкиназы. Варгатеф на рынке представлен в виде мягких желатиновых капсул, содержащих нинтеданиба этансульфонат в количестве 100 или 150 мг.

Помимо детского возраста, беременности и лактации, Варгатеф имеет и другие противопоказания к применению. В частности, препарат не подходит людям с гиперчувствительностью к компонентам лекарства, а также с непереносимостью арахиса или сои.

Лекарство не назначают пациентам с дисфункцией почек или печени, при наличии метастаз в головном мозге.

Иматиб

Иматиб – индийское лекарственное средство на основе иматиниба мезилата. Этот препарат представляет группу противоопухолевых лекарств – ингибиторов протеинкиназы. В аптеках доступен в форме желатиновых капсул с дозировкой основного компонента по 50 и 100 мг.

Показанием к применению препарат служат:

  • хронический миелолейкоз у взрослых и детей от 3 лет;
  • неоперабельные и/или метастатические злокачественные образования в ЖКТ.

Хронический миелолейкоз

Хронический миелолейкоз

Противопоказания:

  • непереносимость компонентов препарата;
  • возраст до 3 лет;
  • беременность;
  • период лактации.

Поскольку препарат является токсичным для почек, его не назначают лицам с недостаточной работоспособностью органа. Во время приема лекарственного средства следует удержаться от управления автомобилем, а женщинам необходимо принимать противозачаточные медикаменты, так как беременеть во время терапии противопоказано.

Имвек

Имвек, как и Иматиб, является лекарственным средством для лечения раковых заболеваний крови (миелолейкоз) и желудочно-кишечного тракта у взрослых. Основной компонент лекарства – иматиниб – вещество, замедляющее активность протеинкиназы и тем самым ингибирующее рост злокачественных опухолей.

Капсулы Имвека принимают как на стадии обострения болезни, так и в период ремиссии. Лечение с помощью этого препарата, как правило, длительное, а для поддержания достигнутого эффекта необходимо принимать лекарство в течение 4-6 месяцев после основного курса терапии.

Имвек имеет ряд противопоказаний, в частности, не подходит женщинам, которые готовятся стать матерями, а также в период грудного вскармливания. Небезопасно принимать препарат детям младше 2 лет, лицам с почечной или печеночной дисфункцией, серьезными кардиологическими расстройствами, а также при наличии непереносимости любого из компонентов. Имвек может влиять на остроту реакции, вызывать временные нарушения зрительной функции, а также головокружения.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в промежутках между приемами пищи или вместе с пищей, содержащей умеренное количество жира, запивая стаканом воды. Суточная доза – 800 мг в 2 приема. Лечение продолжают, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или до появления токсического действия.

Рекомендации по снижению дозы препарата при развитии кожной токсичности: при 1 ст. (онемение, дизестезия, парестезия, безболезненная отечность, эритема, ощущение дискомфорта в руках или ногах, которые не препятствуют нормальной активности пациента) лечение препаратом продолжают с применением местной симптоматической терапии. При 1-ом возникновении 2 ст. кожной токсичности (эритема и отечность рук и ног, сопровождающиеся болью и/или ощущением дискомфорта, которые ограничивают нормальную активность пациента) лечение препаратом продолжают с применением местной симптоматической терапии; при отсутствии снижения интенсивности кожной симптоматики в течение 7 дней или 2-ой или 3-ий эпизод развития 2 ст. токсичности следует приостановить лечение препаратом, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1 ст.; возобновление терапии начинают с дозы 400 мг/сут ежедневно или через день; при возникновении 4 эпизода кожной токсичности 2 ст. лечение следует прекратить. При 1-ом или 2-ом эпизоде развития токсичности 3 ст. (влажная десквамация, изъязвления, волдыри, выраженная боль в руках или ногах или выраженный дискомфорт, не позволяющий пациенту выполнять свои профессиональные обязанности или обслуживать себя) следует приостановить лечение препаратом, пока кожная токсичность не купируется или ее выраженность не снизится до 1 ст.; возобновление терапии начинают с дозы 400 мг/сут ежедневно или через день; при возникновении 3-го эпизода кожной токсичности 3 ст. лечение препаратом следует прекратить.

Условия хранения

В защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.

Побочные эффекты

Применение средства «Нексавар» может вызвать следующие негативные реакции организма:

  • анемия;
  • повышение АД;
  • внутренние кровотечения;
  • диарея, тошнота и рвота;
  • кожная сыпь;
  • почечная недостаточность;
  • эректильная дисфункция;
  • депрессия.
Читайте также:  Нейросаркома: симптомы, стадии развития, лечение и диагностика

Форма выпуска

Нексавар выпускается в таблетированной форме. На одной стороне таблетки выгравирована цифра «200», что соответствует дозе активного компонента, а на другой стороне можно увидеть логотип компании. Красные таблетки упакованы в блистеры по 7 штук. В пачке из картона находится 1 инструкция и 4 блистера.

Применение при беременности и лактации

Нексавар во время беременности/лактации не назначается, поскольку профиль безопасности не изучен.

Наступления беременности в период применения сорафениба необходимо избегать. Во время терапии и как минимум на протяжении 14 дней после ее окончания нужно применять надежные методы контрацепции.

Женщинам репродуктивного возраста следует учитывать потенциальную опасность сорафениба для плода, включающую тератогенность, эмбриотоксичность и проблемы с выживанием плода.

Противопоказания

  • лактация;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • вынашивание беременности.

Препарат не применяется в педиатрической лечебной практике из-за отсутствия адекватной доказательной базы по безопасности применения Нексавара и его эффективности у детей.

Относительные противопоказания:

  • кровотечения в анамнезе, повышенная кровоточивость;
  • артериальная гипертония ;
  • заболевания кожи;
  • инфаркт миокарда;
  • лечение Доцетакселом, Иринотеканом ;
  • нестабильное течение стенокардии .

Особые указания

Нексавар нужно применять под наблюдением врача, у которого должен быть опыт проведения противоопухолевой терапии.

В период приема препарата периодически нужно осуществлять контроль показателей периферической крови (в т. ч. лейкоцитарной формулы и тромбоцитов).

Токсические реакции первой и второй степени тяжести проявляются преимущественно на протяжении первых 6 недель лечения. Наиболее часто отмечается ладонно-подошвенная эритродизестезия и сыпь. Для лечения кожных токсических реакций могут применяться местные препараты, оказывающие симптоматическое действие.

Во время применения Нексавара зарегистрированы случаи развития артериальной гипертензии. Обычно это нарушение носит умеренный или легкий характер, наблюдается в начале лечения и поддается купированию стандартными гипотензивными средствами. В связи с этим в период терапии показано проведение регулярного мониторинга артериального давления. У пациентов со стойкой или тяжелой артериальной гипертензией, а также в случае появления гипертонических кризов даже на фоне адекватной антигипертензивной терапии нужно оценить целесообразность дальнейшего применения Нексавара.

Прием препарата увеличивает риск кровотечений. Тяжелые случаи отмечаются редко. Любое кровотечение, требующее медицинского вмешательства, является основанием для рассмотрения вопроса о прекращении приема Нексавара.

Поскольку существует высокая вероятность кровотечений, при дифференцированном раке щитовидной железы до назначения Нексавара показано местное лечение опухолевых инфильтратов пищевода, бронхов и трахеи.

При комбинированном применении с варфарином у некоторых больных редко отмечались эпизоды кровоточивости или повышение MHO (международного нормализованного отношения). При сочетанном назначении требуется регулярное определение следующих показателей: протромбиновое время, MHO, клинические признаки кровоточивости.

При необходимости хирургического вмешательства Нексавар следует временно отменить (мера предосторожности). Вопрос о возможности возобновления терапии решается индивидуально, исходя из клинической оценки адекватности заживления раны.

В случае возникновения инфаркта миокарда и/или ишемии Нексавар отменяется временно или постоянно.

Установлено, что терапия Нексаваром способствует удлинению интервала QT/QTc, при этом вероятность развития желудочковых аритмий может возрастать. В связи с этим осторожность требуется при текущем удлинении интервала QTc или при наличии риска развития такого состоянии, а именно:

  • врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • терапия антрациклинами с применением высокой общей дозы;
  • терапия некоторыми антиаритмическими препаратами или другими лекарственными средствами, ведущими к удлинению интервала QT;
  • электролитные нарушения, в т. ч. гипокалиемия, гипомагниемия или гипокальциемия.

Такие пациенты нуждаются в периодическом контроле ЭКГ и измерении концентрации электролитов (калия, магния, кальция).

В случаях прободения желудочно-кишечного тракта Нексавар отменяют.

При дифференцированном раке щитовидной железы необходим контроль уровня ТТГ (тиреотропного гормона).

На фоне дифференцированного рака щитовидной железы рекомендовано проведение мониторинга концентрации кальция в крови. В клинических исследованиях у пациентов с этим диагнозом, в особенности имеющих указания в анамнезе на гипопаратиреоз, отмечалось развитие более тяжелых и частых проявлений гипокальциемии в сравнении с пациентами с печеночно- и почечно-клеточным раком.

Необходима осторожность при сочетанном назначении Нексавара с лекарственными средствами, которые метаболизируются и/или выводятся главным образом при участии UGT1A1 (например, с иринотеканом).

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Где купить дженерики «Нексавар»

Оригинальный препарат производится в Германии и имеет достаточно высокую стоимость. В аптеках России его можно найти по цене от 69 до 165 тысяч рублей. Такая стоимость одной упаковки средства бьет по карману, и поэтому многие люди предпочитают покупать дженерики препарата «Нексавар». Цена при этом существенно ниже – от 6500 рублей и до 23 000. Стоимость зависит от количества таблеток в упаковке.

Купить «Сорафенат» и «Сораниб» вы можете на специальном сайте WWW.ONKO24.COM .  Это сайт крупной индийской фирмы, успешно работающей на мировом рынке на протяжении 5 лет. При обращении к специалистам компании приготовьте заранее все документы, подтверждающие необходимость приобретения средства.

Отзывы о Нексаваре

Пользователи на тематических форумах, посвящённых онкологической патологии, делятся своими отзывами о медикаменте, подчёркивая его достаточно неплохую переносимость. На фоне лечения удаётся «заморозить» размеры опухоли, не позволяя ей развиваться и прогрессировать. Лечение позволяет отсрочить либо отказаться от химиотерапии.

При нарушениях функции печени

Применение сорафениба при гепатите и нарушениях печеночной функции класса С по классификации Чайлд – Пью не изучено.

При нарушениях функции печени классов А и В по классификации Чайлд – Пью производить коррекцию дозы сорафениба не требуется.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средний показатель относительной биологической доступности активного вещества колеблется в диапазоне от 38 до 49%. Период полувыведения равен 25-48ч. Увеличение накопления (в 2,5-7 раз) наблюдается после повторных приёмов сорафениба в течение одной недели в сравнении с приёмом однократной дозы.

Всасывание активного компонента и его распределение

Через 3 часа после приёма per os регистрируется максимальная концентрация активного вещества сорафениба. Биологическая доступность при приёме натощак и при приёме с пищей с умеренным содержанием жира одинаковая. Высокое содержание жира в пище снижает показатель биологической доступности на 29%. С плазменными белками связывается на 99.5%.

Метаболизм, выведение

Метаболиты образуются в результате окислительных процессов с участием специфического изофермента CYP3A4. В реакциях глюкуронирования принимает участие UGT1A9.

Читайте также:  Рак кожи головы: причины, симптомы, диагностика

Конъюгаты действующего компонента расщепляются в просвете пищеварительного тракта за счёт активности бактериальной глюкуронидазы, позволяя неконъюгированному медикаменту полностью реабсорбироваться. Неомицин способен снижать показатель средней биологической доступности действующего вещества сорафениба на 46%.

Известно 8 активных метаболитов, 5 из них обнаруживаются в плазме крови. Основной метаболит — пиридин-N-оксид, обладающий активностью in vitro. После приёма раствора медикамента в дозе 100 мг 96% препарата выводится в течение 2-х недель (77% — с каловыми массами, 19% — через почечную систему в виде глюкуронидов). Неизменённый активный компонент (51% от принятой дозы) обнаруживается в каловых массах.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается, поскольку профиль безопасности не изучен.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Детям

Противоопухолевый медикамент в педиатрической практике не применяется.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сорафениб – активное вещество Нексавара, является мультикиназным ингибитором, способствующим уменьшению пролиферации опухолевых клеток.

Установлено, что сорафениб подавляет многочисленные внутриклеточные (c-CRAF, BRAF и мутантная BRAF) и расположенные на поверхности клетки киназы (RET, KIT, FLT-3, PDGFR-β, VEGFR-1, -2 и -3). Предполагается, что некоторые из указанных киназ принимают участие в сигнальных системах опухолевой клетки и процессах апоптоза и ангиогенеза.

Сорафениб подавляет рост опухоли при дифференцированном раке щитовидной железы, почечно- и печеночно-клеточном раке.

Фармакокинетика

Средняя относительная биологическая доступность сорафениба после перорального приема составляет 38–49%. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается примерно за 3 часа. При приеме одновременно с пищей с умеренным содержанием жира биодоступность вещества примерно соответствует значению показателя при приеме натощак. В случае приема препарата с пищей с высоким содержанием жира наблюдается снижение биодоступности сорафениба (примерно на 29%).

При приеме сорафениба внутрь в дозах, которые превышают 400 мг 2 раза в день, средние Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастают непропорционально.

Прием повторных доз сорафениба на протяжении 7 дней приводит к увеличению его накопления (в 2,5–7 раз) в сравнении с применением однократной дозы.

Css (равновесная концентрация) сорафениба в плазме крови достигается за 7 дней, соотношение Cmax к Cmin (минимальная концентрация вещества) – < 2.

Наиболее высокая экспозиция сорафениба отмечается у пациентов с раком щитовидной железы, хотя для всех видов опухолей характерна высокая вариабельность экспозиции. Клиническая значимость этого не установлена.

Сорафениб связывается с белками плазмы крови на уровне 99,5%.

Метаболизм вещества происходит преимущественно в печени окислением, опосредованным изоферментом CYP3A4, а также глюкуронированием, опосредованным UGT1A9.

Благодаря активности бактериальной глюкуронидазы конъюгаты сорафениба могут расщепляться в желудочно-кишечном тракте. Это позволяет неконъюгированному активному веществу реабсорбироваться. Сочетанное применение неомицина оказывает влияние на этот процесс (происходит уменьшение средней биодоступности сорафениба до 54%).

После достижения равновесного состояния на сорафениб приходится около 70–85%. Идентифицировано восемь метаболитов сорафениба, из них 5 – в плазме. Пиридин N-оксид – основной циркулирующий в плазме метаболит, обладает активностью, сходной с сорафенибом, она составляет примерно 9–16%.

После приема 100 мг сорафениба за 14 дней выводится 96% дозы, в т. ч. через кишечник – 77%, с мочой (в виде глюкуронидов) – 19%. В кале в виде неизмененного вещества определяется 51% от полученной дозы.

T1/2 (период полувыведения) сорафениба – около 25–48 часов.

Влияние нарушения почечной функции на фармакокинетические параметры сорафениба не обнаружено. Фармакокинетика вещества у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд – Пью – класс С) не изучена.

«Нексавар»: инструкция по применению

Лекарственное средство применяется перорально. Рекомендуемая суточная доза – 800 мг. Принимать «Нексавар» можно натощак и вместе с пищей, однако во втором случае нужно следить за тем, чтобы блюда не были жирными (при этом снижается биодоступность действующего вещества).

Наблюдайте за реакцией организма на препарат. Если имеет место выраженный токсический эффект, прием средства нужно прекратить. Кроме того, в случае отсутствия улучшения из схемы терапии «Нексавар» также исключается.

Возможные аналоги (заменители)

Сорафениб (от 58700.00 руб), Сорафениб-натив (от 58700.00 руб) Показать все аналоги препарата Нексавар » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Показания к применению

Препарат Нексавар применяется в онкологической практике:

  • печёночно-клеточная форма рака;
  • метастатический почечно-клеточный рак.

Действующее вещество, группа

Сорафениб (Sorafenib), Противоопухолевое средство

При нарушениях функции почек

Сведений по применению сорафениба при тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин) и у находящихся на гемодиализе пациентов нет.

При легких и умеренных нарушениях функции почек производить коррекцию дозы сорафениба не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, дексаметазон и препараты с содержанием экстракта травы зверобоя): метаболизм сорафениба может возрастать, что приводит к снижению его концентрации. При длительном сочетанном применении с рифампицином отмечается значимое уменьшение AUC сорафениба;
  • субстраты CYP3A4 (варфарин): несмотря на отсутствие данных, свидетельствующих об изменении средних значений MHO и протромбинового времени, всем больным рекомендовано регулярно проводить определение MHO;
  • паклитаксел + карбоплатин: происходит увеличение экспозиции сорафениба, паклитаксела и его активного метаболита – 6-ОН-паклитаксела (клиническое значение этого изменения неизвестно); фармакокинетические параметры карбоплатина не изменяются;
  • капецитабин: отмечается увеличение экспозиции капецитабина и его метаболита (5-фторурацила), клиническое значение этого изменения неизвестно;
  • доксорубицин, иринотекан: AUC доксорубицина, иринотекана и его метаболита возрастает, клиническое значение этого изменения неизвестно;
  • доцетаксел: его AUC и Cmax возрастают; сочетанное применение требует осторожности;
  • неомицин: экспозиция сорафениба снижается, клиническое значение этого изменения неизвестно; предполагается, что влияние других антибактериальных препаратов будет определяться способностью снижать активность глюкуронидазы.
Источники

  • https://Pilyule.com/analogi/s/sorafenib-nativ/
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name19341.html
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name71557.html
  • http://fb.ru/article/259422/neksavar-tsena-analogi-kak-deshevle-kupit-neksavar
  • https://medside.ru/neksavar
  • https://www.neboleem.net/nexavar.php

0 0 голоса
Рейтинг статьи

Подписаться
Уведомить о
guest
0 комментариев
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
0
Оставьте комментарий! Напишите, что думаете по поводу статьи.x