Дилтиазем ретард – инструкция по применению капсул ⋆ Народный целитель

Дилтиазем ретард: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Каждая капсула содержит: действующее вещество — дилтиазема гидрохлорид (в форме пеллет) — 90 мг или 180 мг; вспомогательные вещества: сахароза, сополимер аммония метакрилата (тип А и В), парафин, тальк.

Состав оболочки капсулы желтого цвета, желатин, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

Состав оболочки капсулы розового цвета: желатин, титана диоксид (Е171), апельсиновый желтый (Е110), пунцовый 4R (Е124), бриллиантовый черный (Е151), патентованный голубой (Е131).

Описание

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, номер 4 — для дозировки 90 мг.

Капсулы твердые желатиновые, розового цвета, номер 2 — для дозировки 180 мг.

Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает анти- ангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Уменьшает сократимость миокарда, за­медляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает потребность мио­карда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток.

Снижает то­нус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивле­ние.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускула­туры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный ино- тропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулату­ры коронарных сосудов и дилатацию крупных и мелких артерий.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не раз­вивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концен­трация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Период полувыведения дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метабо­литов с желчью и мочой, приблительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Фармакокинетика

Показания к применению

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертен­зия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Противопоказания

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостиму­лятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога- Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хрониче­ская сердечная недостаточность ПБ-Ш стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамиче­ски значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина, возраст до 18 лет.

Противопоказан

Капсулы принимают перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Препарат назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. При переходе на дли­тельную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Максимальная суточная доза — 360 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, обморочные со­стояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапи- рамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугопо- движность рук и ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при при­менении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд/мин) или тахикар­дия, AV блокада II-III ст вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточно­сти; при применении в высоких дозах — стенокардия, брадикардия, AV блокада, выраженное сни­жение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, за­поры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровото­чивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, мультиформная экссудатив­ная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридо- розное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела. Противопоказания

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостиму­лятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога- Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хрониче­ская сердечная недостаточность ПБ-Ш стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамиче­ски значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина, возраст до 18 лет.

Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотен­зия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. При не­обходимости рекомендуется атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выра­женных нарушениях проводимости, применение электрокардиостимуляции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч.

с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие на­ряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия.

У пациентов с предшест­вующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторва- статина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимо­действия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентра­ций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Полагают, что дилтиазем та­ким же образом взаимодействуют с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином возможно уменьшение эффективности инсулина. Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дил­тиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается их концентрация в плазме крови и усиливаются их эффекты.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом, нифедипином усиливается антигипер- тензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что при­водит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени.

При одновременном применении с цизапридом повышается его концентрация в плазме крови и усиливается его кардиотоксичность.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к повышению его концентрации. При этом отмечено уменьшение проявлений нефроток- сичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

По 7 капсул дозировкой 90 мг или по 10 капсул дозировкой 180 мг в блистере. По три блистера в пачке.

Условия хранения

В упаковке производителя при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Взаимодействие

Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Может повышать биодоступность пропранолола.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин – снижают.

Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).

Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).

Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.

Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.

Побочные действия Дилтиазема

В отзывах к Дилтиазему указаны следующие побочные действия данного препарата:

• Сильные головные боли, обморочное состояние и головокружение, нарушение режима сна, постоянная утомляемость и сонливость, плохая подвижность рук и ног, замедленная или шаркающая походка, плохая мимика лица, дрожание рук, проблемы с глотанием. Принимая препарат в больших количествах, можно вызвать тремор, проблемы со зрением.
• Что касается сердечно-сосудистой системы, то нередко возникает снижение артериального давления, аритмия, брадикардия, стенокардия, асистолия, сердечная недостаточность, тахикардия.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, сухость во рту, тошнота, улучшение аппетита, диарея или запоры, кровоточивость, припухлость десен.
• Довольно редко могут возникать проблемы с образованием клеток крови, что сопровождается агранулоцитозом или тромбоцитопенией.
• В зависимости от конкретного организма (как показывают отзывы к Дилтиазему) может возникать зуд, артрит, сыпь, покраснение кожи лица, а также синдром Стивена-Джонсона.

Если принимать Дилтиазем в очень больших дозах, то этим самым можно вызвать затруднение дыхания, сильный кашель, отечное состояние ног. Иногда возникает галакторея и повышение общей массы тела.

Отзывы

Основное недовольство пациентов по поводу приема препарата, включающего в состав дилтиазема гидрохлорид, заключается в побочных эффектов. Чаще всего страдают они от слабости, головных болей, тошноты.

Специалисты уверяют, что все эти проявления возможно купировать при помощи симптоматической терапии другими медикаментами.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью. Требуется коррекция дозы.

Передозировка

Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.

Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.

При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин , допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.

Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

Противопоказания

Дилтиазем имеет ряд противопоказаний, поэтому его может назначать только доктор. Врач рекомендует больному пройти обследование, на основании которого подбирается лучшее лечение.

Таблетки запрещено принимать определенной группе пациентов:

• синдром Лауна-Ганога-Левина;
• пониженное артериальное давление;
• дисфункция печени и почек;
• брадикардия в запущенной форме;
• кардиогенный шок;
• слабый синусовый узел;
• инфаркт, который сопровождался застоями в легких;
• сердечная недостаточность (2 и 3 степени);
• стеноз аортальный;
• период беременности и грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
• синдром Вольфа-Паркинсома-Уайта.

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Особые указания

Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.

У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.

Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при нарушении функции печени. При печеночной недостаточности применяется с осторожностью.

Показания

Профилактика приступов разных степеней стенокардии; гипертензия артериальная; диабетическая ретинопатия; при хирургическом вмешательстве, чтобы предотвратить коронароспазм; после инфаркта миокарда; в качестве профилактической терапии против наступления приступов желудочковых аритмий (экстрасистолия, трепетание предсердий или их мерцание, тахикардия пароксизмальная).

Использование Дилтиазема для детей, а так же в период беременности или кормления запрещено. Для женщин, которые проводят курс лечения данным препаратом, необходимо исключить вероятность забеременеть.

Далее будет рассмотрена инструкция по применению таблеток дилтиазем.

Дозировка и режим приема Дилтиазема

Инструкция к Дилтиазему показывает принимать его внутрь по 60 мг (3 раза в день) или 90 мг (2 раза в день). При необходимости суточная доза увеличивается до 180 мг (не больше 2 раз в течение 24 часов), не превышая при этом 360 мг.

Пролонгированные формы выпуска препарата принимают до 2 раз в день.

При внутривенном введении Дилтиазема за один раз не рекомендуется превышать дозу в 300 мкг/кг.

Для внутривенного капельного введения объем препарата должен быть в пределах 2,8-14 мкг/кг/мин. Максимальная доза в течение 24 часов не может превышать 300 мг.

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Действующее вещество, группа

Дилтиазем (Diltiazem), БМКК

Форма выпуска и состав

Выпускают Дилтиазем в виде круглых белых таблеток, на одной из сторон которых имеется риска, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.

В состав одной таблетки входит 60 или 90 мг дилтиазема хлорида и такие вспомогательные вещества, как:

• Крахмал кукурузный;
• Повидон;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Тальк;
• Желатин;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Лактоза;
• Кальция фосфат двухосновный;
• Магния стеарат;
• Гидроксипропилметилцеллюлоза;
• Натрия бензоат.

Также выпускают сухое вещество Дилтиазем, предназначенное для приготовления раствора для инъекций, в прозрачных флаконах. Один флакон содержит 10 или 25 мг дилтиазема хлорида.

Срок годности

Не более двух лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС – по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза – 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС).

Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза – 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

В/в – при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин – 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно – 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут.

Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии – 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.

При гипертензии в “малом” круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.

При беременности и грудном вскармливании

Дилтиазем Противопоказан при беременности и лактации.

Фармакологический эффект

Дилтиазем относят к группе медикаментов, которые способны блокировать кальциевые каналы L-типа. Данные специфические каналы в достаточно большом количестве расположены в сердце и в кровеносных сосудах (артерии и артериолы).

Ионы кальция участвуют в формировании потенциала действия на уровне проводящей системы сердца (особый комплекс клеток, который регулирует сократительную функцию сердца). В итоге это приводит к понижению частоты сердечных сокращений, но практически не влияет на силу сокращений сердечной мышцы (насосная функция). Также дилтиазем снижает кислородную и энергетическую потребность миокарда (сердечная мышца).

На уровне сосудов сердца (коронарные артерии) и в артериях большого, среднего и мелкого калибра блокировка кальциевых каналов приводит к рефлекторному их расширению (дилатация). Дилтиазем купирует спазм коронарных сосудов (сокращение гладкой мускулатуры сосудов сердца, которое сопровождается болевыми ощущениями) и других артерий, а также снижает общее периферическое давление в сосудах (антигипертензивное действие). Наряду с вышеперечисленными эффектами дилтиазем в некоторой степени улучшает почечный и мозговой кровоток.

Возможные аналоги (заменители)

Дилтиазем (от 61.00 руб), Дилтиазем Ланнахер (от 120.00 руб), Алдизем, Алтиазем РР, Ангизем … Показать все аналоги препарата Дилтиазем ретард » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Сколько стоит Дилтиазем? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

В детском возрасте

Назначается с осторожностью.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

При нарушениях функции почек

Противопоказано при нарушении функции почек. При почечной недостаточности применяется с осторожностью.