ФЕНОФИБРАТ: инструкция по применению, для чего назначают, цена, отзывы и аналоги препарата

Свойства действующего вещества

Согласно РЛС, фенофибрат (fenofibrate) — это лекарственное средство из группы фибратов, которое является производным фиброевой кислоты. Механизм действия до конца не изучен. Однако исходя из описанных в литературе процессов, можно сделать вывод, что гиполипидемический эффект достигается благодаря ферментативной активности — за счет катализации липопротеинлипазы. Под действием этого фермента ускоряется распад триглицеридов и нарушается производство холестерола.

Кроме этого, этот фибрат снижает агрегационную способность тромбоцитов (они слабее слипаются), уменьшает сахар в сыворотке крови у пациентов с диабетом, снижает показатели мочевой кислоты. Главная метаболизация препарата осуществляется в печени, высокая связь с белками обеспечивает высокую биодоступность. Выводится почками, поэтому перед и во время назначения фенофибрата следует следить за их выделительными функциями. Выпускается в таблетках дозировкой по 145 мг. Количество в пачке варьирует от 10 до 100 шт.

Показания к применению

Фенофибрат — это серьезный препарат, который выдается только по рецепту на латинском и выписывается строго при определенных диагнозах. Применяется он в первую очередь в следующих случаях:

• В составе комплексной терапии со статинами (препаратами, ингибирующими фермент ГМГ-КоэнзимА редуктазу). Такую схему лечения назначают от атеросклероза различной локализации, при гиперхолестеринемиях, дислипидемиях IIa и Iib типов по классификации Фредриксона, для уменьшения концентрации триглицеридов в сыворотке крови.
• В качестве профилактики сосудистых и сердечных осложнений при отягощенном анамнезе и высоких рисках рецидивов.
• Для уменьшения содержания триглицеридов при их стабильно высоком уровне (гипертриглицеридэмия на фоне гиперлипидемий IV и V типов).
• Для снижения высоких показателей «вредного холестерина» — липопротеидов низкой и очень низкой плотности, общего холестерола, апо-липопротеинов группы В. Назначение фенофибрата особенно оправдано при диагностированных дислипидемиях IIb, III и IV типов.

Все о повышенном холестерине: что это значит, причины, симптомы и методы лечения

Особые указания

Для недопущения развития вторичной дислипидемии, нужно устранить причины, вызывающие ее:

• сахарный диабет;
• сбои в работе щитовидной железы;
• изменение соотношения белков в крови;
• заболевания печени.

Результативность терапии определяется по результатам содержания ЛПНП, ЛПОНП, общего холестерола в крови. Если после 3-4 месяцев применения показатели не изменяются или изменяются в незначительной степени, врач проводит корректировку дозы или выписывает иной препарат.

В течение первого года приема контролируется уровень печеночных ферментов, при стабильном повышении отказываются от использования «Фенофибрата».

Не было отмечено негативного влияния на организм при вождении транспорта и управления механизмами, но могут появиться головные и мышечные боли. Если такие симптомы присутствуют, от вождения и управления рекомендуется отказаться.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.1 Чистая гиперглицеридемия

Рецепт (международный)

Rp.: Caps. “Fenofibrate” 0,1 №50
D.S. По схеме. 

Отзывы о Фенофибрате

Данный препарат относится к новому поколению фибратов, которые отличаются высоким уровнем безопасности и более низкой частотой побочных реакций. Все фибраты применяются для снижения уровня триглицеридов и повышения ХСЛПВП. При приеме данного лекарственного средства наблюдается уменьшение микрососудистых осложнений при сахарном диабете — полинейропатия, ретинопатия, нефропатия. Для более интенсивного лечения атеросклероза рекомендуется прием статины + препарат Фенофибрат. Однако при такой комбинации возрастает риск поражений мышц, поэтому используют низкие дозы этих препаратов.

Большой выбор фибратов позволяет найти препарат по доступной цене и в любой лекарственной форме — таблетки или капсулы. Отличаются они содержанием активного вещества. Например, Липантил – 200 мг, Трилипикс – 45 мг, Экслип (препарат пролонгированного действия) — 250 мг. Трайкор — Фенофибрат третьего поколения, в нем активное вещество находится в микронизированной форме (дает высокую эффективность, но в меньшей дозе) в количестве 145 мг и 160 мг. Такую же форму действующего вещества имеют Липантил и Фенофибрат Канон.

Чаще встречаются отзывы больных сахарным диабетом, которым назначались эти препараты. Отмечается эффективность в отношении снижения триглицеридов (по результатам повторных анализов), улучшение состояния нижних конечностей (исчезли боли, похолодание) и отсутствие прогрессирования изменений глазного дна. Наряду с этим при длительном приеме появлялись побочные реакции: тошнота, диарея , боли в правом подреберье, а в некоторых случаях — боли в мышцах.

• «… Мне назначали — сахарный диабет и повышен уровень мочевой кислоты. Врач сказал, что этот препарат для меня и нужно пить несколько лет. Из- за побочек смог продержаться только 7 месяцев, а потом бросил».
• «… У меня курс лечения в течение года прошел успешно. Теперь очень слежу за питанием, занимаюсь спортом. Думаю, что такими мерами удастся держать холестерин в норме».
• «… Принимала полгода, после чего повысился билирубин и появился зуд кожи. Сразу отменили».
• «… Много лет пила таблетки контрацептивов. Только с этим связываю повышение уровня холестерина. Врач назначил диету и этот препарат. Уже через 4 месяца все пришло в норму».

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Побочные явления, симптомы передозировки

Лекарство имеет достаточное количество побочных эффектов. Часто они возникают из-за его неправильного использования. При этом у пациентов могут возникать:

• проблемы с пищеварением, что проявляются тошнотой, рвотой, метеоризмом, болями в животе, диареей;
• панкреатит;
• образование камней в желчных каналах;
• развитие гепатита (проявляется желтухой, кожным зудом);
• спазм, слабость и болезненность мышц;
• повышение уровня лейкоцитов и гемоглобина;
• 
  головные боли;
• нарушение сексуальной функции;
• тромбоэмболия, лейкоцитоз;
• острая почечная недостаточность;
• воспалительные процессы в легких;
• выпадение волос;
• аллергические реакции на коже в виде ее покраснения, зуда, высыпаний, крапивницы;
• светобоязнь.

Передозировка наблюдается крайне редко. В этом случае следует доставить больного в медицинское учреждение. Там проводят симптоматическую терапию. Вывести лекарство при помощи гемодиализа невозможно.

Аналогичные средства

Фенофибрат относится к гипогликемическим средствам. Его структурные аналоги содержат то же самое активное вещество. Самые популярные из них:

1. Трайкор — достаточно дорогой, но качественный препарат из Франции.
2. Липантил  — французкое средство, содержащее 200 мг фенофибрата в 1 таблетке.
3. Экслип — турецкое лекарство пролонгированного действия, содержащее 250 мг фенофибрата.

Некоторые препараты имеют в составе другие компоненты, но обладают схожим действием. Среди них выделяют:

1. Аторвакор. Препарат содержит активное вещество аторвастатин и является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Применяется при гиперлипидемии.
2. Ливостор. Средство также содержит аторвастатин. Является сравнительно недорогим лекарством для снижения концентрации холестерина в крови.
3. Тулип. Производится фармацевтической компанией «Сандоз» в Польше. В качестве действующего вещества выступает аторвастатин.

Такие средства применяются при непереносимости фенофибрата. Назначать тот или иной аналог может только лечащий врач.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Препарат следует принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать диету, которой пациент придерживался до начала лечения Фенофибратом.

Взрослым назначают по 1 таб. 1 раз/сут.

Пациенты, принимающие по 1 капс. препарата 200 мг, могут перейти на прием препарата в дозе 145 мг без дополнительной коррекции дозы.

Максимальная суточная доза – 145 мг.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется принимать по 1 табл. (145 мг) 1 раз/сут.

Срок годности

2 года.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Понижает содержание в крови триглицеридов и (в меньшей степени) – холестерина. Способствует уменьшению содержания ЛПОНП, ЛПНП (в меньшей степени), повышению содержания антиатерогенных ЛПВП. Механизм действия окончательно не выяснен. Влияние на уровне ТГ связывают главным образом с активацией фермента липопротеинлипазы. По-видимому, фенофибрат также нарушает синтез жирных кислот; способствует повышению числа ЛПНП-рецепторов в печени, нарушая синтез холестерина. Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, может несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; снижает уровень мочевой кислоты в крови. После приема фенофибрата внутрь Cmax достигается в течение 5 ч. При приеме 200 мг/сут средняя концентрация в плазме составляет 15 мкг/мл. Величина Cssподдерживается в течение всего периода лечения. Связывание с белками плазмы (альбумином) – высокое. В тканях фенофибрат превращается в активный метаболит – фенофиброевую кислоту. Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 20 ч. Выводится почками и через кишечник. Не кумулирует; не выводится при гемодиализе.

Инструкция по применению Фенофибрат Канон

Принимать 1 таблетку один раз в сутки. Употребляют во время еды, не разжевывать и не раскусывать. Совместное применение с пищей обусловлено тем, что лекарственное средство быстрее начнет всасываться и действовать.

Через 90 дней проводится анализ на содержание холестерола, также контролируют показатели креатинфосфокиназы и ферментов печени.

В случае увеличения значений в 3-5 раз, от применения лекарственного средства отказываются. Пациентам пожилого возраста не требуется менять схему лечения. Согласно инструкции по применению «Фенофибрата», корректировка дозировки нужна людям с заболеваниями печени и почек, у таких пациентов постоянно контролируется состояние организма, при тяжелой степени применение запрещено.

Фармакология

Фармакологическое действие- гиполипидемическое, урикозурическое, антиагрегационное.

Активируя рецепторы PPARα (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофиброевая кислота (активный метаболит фенофибрата) усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза аполипопротеина CIII. Активация PPARα также приводит к усилению синтеза аполипопротеинов AI и AII.

Описанные выше эффекты на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится аполипопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП, к числу которых относятся аполипопротеины АI и AII.

За счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов (частое нарушение у пациентов с риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20–25% и триглицеридов на 40–55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10–30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижался на 20–35%, использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо В/Апо АI», являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние на уровень ЛПНП-холестерин и триглицериды, применение фенофибрата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, в т.ч. при сахарном диабете типа 2. Кроме того, снижает повышенный уровень фибриногена и мочевой кислоты в плазме; при длительной терапии уменьшает экстраваскулярные отложения холестерина.

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота, Tmax которой в плазме достигается в течение 2–3 ч. Связывание фенофиброевой кислоты с белками плазмы — около 99%, Cssдостигается в течение 1 нед. Фенофибрат и фенофиброевая кислота не подвергаются окислительному метаболизму с участием цитохрома P450. T1/2фенофиброевой кислоты — примерно 20 ч. Выводится преимущественно почками (фенофиброевая кислота и ее глюкуронид). Не кумулирует.

Клиренс фенофиброевой кислоты после однократного приема фенофибрата внутрь не изменяется в зависимости от возраста и составляет у пожилых пациентов (77–87 лет) 1,2 л/ч, у пациентов молодого возраста — 1,1 л/ч.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30мл/мин) экспозиция фенофиброевой кислоты повышается в 2,7 раза и наблюдается кумуляция при многократном приеме. При нарушении функции почек легкой и средней степени выраженности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) увеличивается T1/2фенофиброевой кислоты.

В клинических исследованиях было проведено сравнение двух разных форм фенофибрата — «микронизированной» и «немикронизированной». Сравнение образцов крови здоровых добровольцев после приема внутрь этих форм показало, что 67 мг «микронизированной» формы, биоэквивалентно 100 мг «немикронизированной» формы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат производное фиброевой кислоты. Активируя альфа-рецепторы, усиливает липолизатерогенных липопротеинов. Способствует уменьшению уровня ЛПОНП и ЛПНП и увеличению фракции ЛПВП. Понижает на 40-55% содержание триглицеридов и холестерина (в меньшей степени — на 20-25%).

Учитывая эти эффекты, применение Фенофибрата показано у больных с гиперхолестеринемией, сочетающейся с гипертриглицеридемией (или без нее). Во время лечения значительно уменьшаются сухожильные ксантомы (отложения холестерина ), снижается повышенный уровень фибриногена и С-реактивный белок, концентрация мочевой кислоты (на 25%). Кроме этого, действующее вещество уменьшает агрегацию тромбоцитов и уровень сахара в крови при сахарном диабете .

Фармакокинетика

Препарат в виде микронизированного активного вещества имеет более высокую биодоступность. Всасывание усиливается при приеме с пищей. Cmax определяется через 4-5 часов. При постоянном длительном приеме концентрация в плазме остается стабильной. Основной метаболит — фенофиброевая кислота, которая и определяется в плазме. Прочно связывается с альбумином.

Выводится почками и период полувыведения 20 часов. В течение недели выводится полностью. Препарат не кумулируется даже при длительном применении.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Совместимость с другими препаратами

Одновременный прием с лекарственными средствами, изменяющими вязкость крови, приводит к появлению кровотечений. При употреблении с циклоспорином увеличивается риск развития болезней почек.

Со статинами , при неправильных дозировках может вызвать дегенерацию мышечной ткани.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Возможные аналоги (заменители)

Фенофибрат Канон (от 329.00 руб), Липантил (от 416.30 руб), Липантил 200 М (от 416.30 руб), Трайкор (от 746.00 руб), Грофибрат … Показать все аналоги препарата Фенофибрат » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Характеристика

Гиполипидемическое средство.

Белого цвета, практически нерастворим в воде; растворим в ацетоне, эфире, бензоле, хлороформе. Молекулярная масса 360,83.

Химическое название

2-[4-(4-Хлорбензоил)фенокси]-2-метилпропановой кислоты 1-метилэтиловый эфир

Код CAS

49562-28-9

Латинское название

Fenofibrate

Условия продажи

По рецепту.

Показания к приему

Назначают при выявлении следующих заболеваний:

• гипеглицеридемия;
• гиперлипопротеинемия.

При комплексном лечении сахарного диабета, ишемических заболеваниях сердца применяется в комплексе со статинами, как дополнительный препарат.

Инструкция по использованию

Важно правильно принимать Фенофибрат. В этом поможет инструкция по применению, которая рекомендует:

1. Принимать таблетки внутрь, не разжевывая, запивая водой.
2. Лекарство пьют один раз в сутки, совмещая его прием с приемом пищи (так оно лучше усваивается).
3. Дозировка препарата при различных патологиях составляет 145 мг за сутки. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

4. Фенофибрат следует принимать длительно. При этом необходимо соблюдать особую гипохолестериновую диету.

   

   Гипохолестериновая диета

Через некоторое время (около 3 месяцев после начала терапии) следует изучить кровь пациента, чтобы видеть положительную динамику. Если такой не наблюдается, нужно скорректировать дозу или изменить схему лечения.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно применять совместно далеко не со всеми медикаментами. Вот некоторые примеры его взаимодействия с другими лекарствами:

1. При одновременном приеме с антикоагулянтами усиливается их действие. Это может привести к кровотечениям. Если нужно их применять одновременно, то дозировка антикоагулянтов уменьшается в 3 раза.
2. Фенофибрат с Циклоспорином при совместном приеме провоцирует ухудшение работы почек.
3. Одновременный прием с другими фибратами повышает риск развития токсического поражения мышечных волокон.

Также не стоит совмещать средство с алкоголем. Это может привести к тяжелому отравлению организма и усилению проявления побочных эффектов.

Особые указания

Важно перед применением лекарства изучить особые указания. Среди них:

1. Лекарство не эффективно, если не избавиться от заболеваний, которые спровоцировали повышение уровня липидов.
2. При приеме препарата следует соблюдать диету с минимальным содержанием холестерина.
3. Эффективность лечения можно оценить по результатам анализа крови на содержание общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов.
4. Если пациент принимает гормональные препараты, то следует выяснить, не является ли повышение уровня липидов результатом гормонального дисбаланса.
5. В течение первого года приема лекарства рекомендуют контролировать уровень печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ).
   

   Нормы АЛТ и АСТ

Такие меры способны повысить действенность препарата, а также предотвратить возможное развитие негативных реакций и осложнений.

Действующее вещество, группа

Фенофибрат (Fenofibrate), Гиполипидемическое средство – фибрат

Показания и ограничения

Препарат назначают для снижения уровня триглицеридов и холестерола низкой плотности при таких патологиях:

• Первичная гиперлипидемия.

• Смешанная дислипидемия. Она часто развивается при таких болезнях:

  • 
    сахарный диабет;
  • ишемия;
  • атеросклеротические процессы в периферических или сонных артериях;
  • аневризма брюшной артерии;
  • другие коронарные осложнения. Препарат чаще используют в комплексе со статинами с целью снизить содержание триглицеридов и повысить уровень ЛПВП (полезного холестерина).
• Гиперглицеридемия. Цель – снизить уровень триглицеридов.

Длительность и схему лечения определяет лечащий врач. Перед назначением лекарства следует убедиться, что у больного нет таких противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарства;
• почечная недостаточность в тяжелой форме;
• повышенная чувствительность к фибратам и Кетопрофену;
• обструкции желчного пузыря;
• хронический или острый панкреатит (кроме того, который вызван гипертриглициридемией);
• детский и подростковый возраст;
• период ГВ;
• беременность;
• нарушение функционирования печени (цирроз).

Цирроз

На маленьких детях, беременных женщинах и кормящих матерях препарат не тестировался. Поэтому потенциальный риск для таких групп населения не известен. Поскольку фенофибрат способен проникать через плаценту и в грудное молоко, то его не рекомендуют использовать, чтобы не навредить ребенку.

С особой осторожностью и под наблюдением врача применяют препарат при гипотиреозе, почечных патологиях, а также для лечения пациентов пожилого возраста и людей, которые злоупотребляют алкогольными напитками.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 145 мг.