КЛИВАС – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Состав и свойства

Кливас — это лекарственный препарат для коррекции жирового обмена в организме человека. При приеме этого препарата происходит снижение концентрации холестерина, поэтому Кливас используется для лечения болезней, вызванных аномальным уровнем липидов в крови. Препарат выпускается в форме таблеток, которые упакованы в блистеры. В случае приема терапевтический эффект наступает не сразу, а спустя 3-5 дней, поэтому пить Кливас необходимо курсами. У препарата есть определенное количество противопоказаний и побочных эффектов, однако в случае соблюдения правил приема риск развития осложнений минимален. Прием препарата должен быть согласован с лечащим врачом в обязательном порядке.

Основным действующим веществом Кливаса является вещество розувастатин, а в 1 таблетке содержится 10 или 20 мг этого вещества. Механизм снижения липидов в крови следующий:

  1. Во время приема Кливаса происходит стимуляция печеночных рецепторов, которые расщепляют холестерин липопротеинов низкой плотности. Также одновременно с этим угнетается синтез в печени холестерина липопротеинов очень низкой плотности;
  2. В случае длительной терапии это приводит к стойкому снижению концентрации холестерина липопротеинов низкой и очень низкой плотности; Снижения липидов в крови
  3. За счет этого увеличивается просвет сосудов, а также уменьшаются размеры атеросклеротической бляшки, что оказывается мощный терапевтический эффект.

Обратите внимание, что розувастатин в лекарстве Кливас находится в связанной форме в виде кальциевой соли, однако после попадания в организм это вещество переходит в свободную форму. В состав препарата входят также вспомогательные вещества — гидрооксид магния, карбонат кальция, маннит, тальк, оксид железа и другие. Эти компоненты повышают срок годности розувастатина, а также немного улучшают его биодоступность.

Показания

Кливас обладает следующими показаниями:

  • Лечение гиперхолестеринемии (класс 2a и 2b). Гиперхолестеринемия — это расстройство, при котором аномально увеличивается уровень холестерина в крови. На начальной и средней стадии развития эта болезнь протекает практически бессимптомно, а в случае отсутствия лечения это расстройство может спровоцировать такие тяжелые болезни, как атеросклероз, панкреатит и другие. Прием Кливаса позволяет снизить уровень липидов в крови, что приводит к выздоровлению.Лечение гиперхолестеринемии
    При этом обратите внимание, что в большинстве случаев лекарство назначается в комплексе с диетотерапией с пониженным содержанием жиров. Также нужно учитывать, что Кливас назначается только в том случае, если лечение другими препаратами не дало положительных результатов.
  • Профилактика болезней сердечно-сосудистой системы. В случае длительной гиперхолестеринемии нарушается работа сердечно-сосудистой системы, что может привести к появлению атеросклероза. В свою очередь это расстройство спровоцировать тахикардию, гипертензию, инфаркт миокарда и даже инсульт. Прием Кливаса позволяет вывести лишний холестерин из организма, что значительно снижает риск возникновения болезней сердечно-сосудистой системы.

Многие люди также принимают Кливас в качестве диетической добавки к пищи для похудения. Однако врачи утверждают, что такая терапия наносит больше вреда, чем пользы, поскольку для нормального функционирования организма человеку нужны липиды, а самолечение Кливасом может привести к появлению различных расстройств, вызванных недостатком жиров. Также обратите внимание, что лекарство не назначается детям в возрасте до 10 лет, поскольку розувастатин не тестировался на безопасность в таком возрасте.

Способ применения

Инструкция по применению Кливаса выглядит следующим образом:

  1. В случае терапии гиперхолестеринемии. План лечения в обязательном порядке должен быть назначен врачом в комплексе с диетотерапией. При определении дозировки учитываются следующие параметры — стадия развития гиперхолестеринемии и индивидуальные особенности организма (вес, возраст, работа внутренних органов и так далее), а также способ жизни человека. Обычно лекарство пьют по 2-4 таблетки (в случае таблеток Кливас-10) или по 1-2 таблетки (в случае таблеток Кливас-20). Прием препарата рекомендуется разделить на два раза, а между приемам должно пройти 10-14 часов. Лекарство нужно запить теплой водой, а разжевывать таблетки перед проглатыванием не нужно. Кливас пьют курсами, длительность которых обычно составляет 2-3 месяца, однако в случае необходимости доктор может назначить пожизненный прием препарата (например, в случае врожденной гиперхолестеринемии). Также нужно учитывать, что эффективность терапии на ранней стадии лечения достаточно низкая, а стойкий терапевтический эффект обычно появляется где-то на 2-3 неделе приема.
  2. В случае профилактикиПрофилактики сердечно-сосудистых болезней
    сердечно-сосудистых болезней. Профилактический прием также должен быть согласован с лечащим врачом. В таком случае лекарство обычно пьют по 1 таблетке в сутки, а длительность терапии составляет не более 3 месяцев подряд. Способ прием стандартный — таблетку нужно положить в рот и запить большим количеством воды (разжевывать Кливас не нужно), а пить лекарство рекомендуется через равные временные промежутки.

Также нужно помнить о некоторых особенностях терапии:

Детский возрастЛекарство противопоказано детям в возрасте до 10 лет. В возрасте 10-18 лет максимальная суточная доза должна составлять 20 мг (в случае очень тяжелой гиперхолестеринемии дозировка может быть повышена до 30 мг, когда прием препарата принесет больше пользы, чем вреда).
Пожилой возрастПациенты в возрасте старше 70 лет могут пить это лекарство только в случае дозировки не более 10 мг в сутки.
Пациенты монголоидной расы, а также люди со склонностью к миопатииМаксимальная суточная доза составляет 20 мг. На начальных стадиях лечения рекомендуется снизить дозировку до 10 мг.

Побочные эффекты

В большинстве случаев прием Кливаса хорошо переносится организмом, однако в некоторых случаях могут появиться такие побочные эффекты:

  • Иногда — сахарный диабет, астения, головная боль и головокружение;
  • Редко — тромбоцитопения, отеки, нарушения сна, одышка, диарея, панкреатит, крапивница и зуд;
  • Очень редко — желтуха, миопатия, артралгия, проблемы с памятью, депрессия и кашель.

При появлении побочных эффектов рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом, а в случае необходимости препарат нужно заменить на какое-либо другое лекарство, которое будет более безопасно для организма. Также следует учитывать, что появление побочных эффектов может указывать на наличие скрытого неидентифицированного расстройства, поэтому в ряде случаев имеет смысл пройти дополнительные медицинские обследования.

Противопоказания

В некоторых случаях противопоказано принимать Кливас:

  1. Печеночная и/или почечная недостаточность;
  2. Аллергическая чувствительность к розувастатину и/или дополнительным компонентам препарата;
  3. Патологии мышечной ткани;
  4. Миопатия;
  5. Алкоголизм.

При беременности и кормлении грудью

При беременности и во время кормления грудью принимать лекарство Кливас запрещено. Связано это с тем, что соответствующие исследования на безопасность не проводились, поэтому теоретически лекарство может оказать негативное воздействие на ребенка, что может привести к появлению тяжелых патологий.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Кливас с другими лекарствами и алкоголем взаимодействует следующим образом:

  • Циклоспорин. В случае одновременного приема Циклоспорина и Кливаса концентрация Циклоспорина в крови увеличивается в 7-8 раз, поэтому одновременный прием этих препаратов противопоказан.
  • Другие гиполипидемические препараты для снижения уровня холестерина. В случае одновременного приема лекарств терапевтический эффект усиливается, но также увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов. Поэтому в случае одновременного приема нескольких гиполипидемических препаратов рекомендуется снизить дозировку обоих препаратов (оптимальная доза Кливаса в таком случае — 5 мг), а в случае недостаточного терапевтического эффекта дозу можно понемногу повышать до тех пор, пока не будет найдена оптимальная доза.
  • Ингибиторы протеазы.Ингибиторы протеазы
    В случае одновременного приема ингибиторов протеазы и Кливаса значительно усиливается терапевтический эффект розувастатина, а точный механизм этого явления неизвестен. Поэтому в случае одновременного приема препаратов рекомендуется также снизить дозировку.
  • Эзетимиб. Принимать Кливас вместе с Эзетимибом не рекомендуется, поскольку в таком случае заметно увеличивается риск возникновения побочных эффектов.
  • Алкоголь. После приема алкогольных напитков пить Кливас не рекомендуется до полного выведения спирта из организма, однако в случае небольших и умеренных доз алкоголя совместный прием Кливаса и спиртных напитков допускается. В случае алкоголизма пить препарат полностью противопоказано из-за риска повреждения печени.
Читайте также:  Кровянистые выделения после месячных: почему снова идет кровотечение через неделю или 10 дней?

Аналоги

Лекарство Кливас выпускается в форме таблеток, которые для удобства упакованы в блистеры. В одной упаковке содержится 1 или 3 блистера. Отпускается лекарство только по рецепту врача. После покупки лекарство нужно хранить не более 3 лет в сухом месте. Обратите внимание, что Кливас продается преимущественно в Украине, а на российской рынке этот препарат практически не представлен. Стоимость лекарства в Украине — 70-100 гривен.

У препарата Кливас есть следующие аналоги:

НазваниеФорма выпускаОсновное действующее веществоОсобенности примененияЦена
КресторТаблеткиРозувастатинПрименяется для лечения гиперхолестеринемии, а также для профилактики сердечно-сосудистых болезней. Имеет минимум противопоказаний и побочных эффектов.1.300-1.700 рублей
РозувастатинТаблеткиРозувастатинИспользуетя для лечения повышенного содержания липидов в крови, а также для профилактики болезней сердечно-сосудистой системы.150-500 рублей
РозваторТаблетки и порошокРозувастатинЛекарство применяется для лечения гиперхолестеринемии и для профилактики сердечно-сосудистых болезней, а также для замедления прогрессирования атеросклероза. Имеет среднее количество противопоказаний и побочных эффектов.300-450 рублей

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC розувастатина было в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Кливас в диапазоне доз 10–40 мг назначать в такой комбинации не рекомендуют.
Антагонисты витамина К. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения Кливасом или повышение дозы у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может приводить к увеличению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены Кливаса или снижения дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО.
Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводило к 2-кратному повышению Сmах и AUC розувастатина. Исходя из данных специальных исследований взаимодействия, значительного фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (≥1 г/сут) повышают риск развития миопатии при сочетанном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании отдельно. Доза Кливаса 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов. Лечение Кливасом в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг. Для пациентов, одновременно применяющих гемфиброзил, доза Кливаса не должна превышать 20 мг/сут.
Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не влияло на значение AUC или Сmах обоих препаратов. Тем не менее, фармакодинамическое взаимодействие между Кливасом и эзетимибом, которое может привести к побочным эффектам, исключить нельзя.
Ингибиторы протеаз. Несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, сочетанное применение ингибиторов протеаз может приводить к значительному повышению экспозиции розувастатина. Одновременное применение розувастатина у ВИЧ-инфицированных пациентов, применяющих ингибиторы протеаз, не рекомендуют.
Антацидные препараты. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, приводит к снижению концентрации розувастатина на ≈50%. Данный эффект менее выражен, если принять антацид через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин. Одновременное применение Кливаса и эритромицина приводит к снижению AUС0-t розувастатина на 20%, а Сmах — на 30%. Подобное взаимодействие может возникать вследствие усиления перистальтики кишечника в результате действия эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ). Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводило к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое повышение уровня в плазме крови необходимо учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных относительно фармакокинетики препаратов у пациентов, которые одновременно принимают розувастатин и ГЗТ, следовательно, возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако подобная комбинация широко применялась у женщин во время проведения клинических исследований и переносилась хорошо.
Другие лекарственные средства. Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.
Ферменты цитохрома Р450. Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Поэтому взаимодействия между препаратами, связанного с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидают.
Лопинавир/ритонавир. В ходе фармакологического исследования сочетанное применение розувастатина и комбинированного препарата, который содержал два ингибитора протеаз (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг), у здоровых добровольцев ассоциировалось с приблизительно дву- и пятикратным повышением показателей равновесной AUС0–24 и Сmах для розувастатина соответственно. Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеаз не изучалось.

Цена

В настоящее время в РФ Кливас не продается.

Если пациент проживает на территории Украины, одна упаковка препарата обойдется ему в 70-80 гривен.

Условия, сроки хранения

Кливас следует хранить в темном прохладном месте

Хранить в месте, которое недоступно для детей, в оригинальной упаковке. Температура в помещении не может превышать 25 ° С.

Передозировка:

Специфического лечения при передозировке нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Форма выпуска, состав

Кливас поступает в аптеки в виде круглых, розовых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. На каждой таблетке имеется насечка и фаска.

Таблетка состоит из активного компонента, в качестве которого выступает розувастатин кальция, и дополнительных ингредиентов, таких как маннит, магния гидроксид, безводный натрия карбонат, водный кремния диоксид, натрия кроскармеллоза, кальция карбонат, диоксид кремния (гидрофобный коллоидный), магния стеарат.

Побочные действия

Лимфатическая система, кровь:

  • редко – тромбоцитопения.

Иммунная система:

  • редко – проявления гиперчувствительности, в т.ч. отек ангионевротический.

Расстройства эндокринные:

  • часто – диабет сахарный.

Нервная система:

  • с неизвестной частотой – невропатия периферическая, проблемы со сном, в т.ч. ночные кошмары и бессонница;
  • крайне редко – проблемы с памятью и полиневропатия;
  • часто – боли головные, головокружение.

Органы дыхания, средостений, грудная клетка:

  • с неизвестной частотой – одышка и кашель.

Расстройства психические:

  • с неизвестной частотой – депрессивные состояния.

Препарат может вызвать боли в животе и расстройство желудка

  • крайне редко – гепатиты, желтуха;
  • редко – повышение уровня трансаминаз печеночных.

Пищеварительный тракт:

  • с неизвестной частотой – диарея;
  • редко – панкреатит;
  • часто – боли в районе живота, тошнота, запоры.

Кожа, клетчатка подкожная:

  • с неизвестной частотой – синдром Стивенса-Джонсона;
  • нечасто – крапивница, сыпь и зуд.

Соединительная ткань, костно-мышечная система:

  • с неизвестной частотой – миопатия иммуноопосредованная некротизирующая, проблемы с сухожилиями, иногда осложненные разрывами;
  • крайне редко – артралгия;
  • редко – рабдомиолиз и миопатия;
  • часто – миалгия.

Почечный аппарат:

  • редко – гематурия.

Молочные железы, репродуктивная система:

  • крайне редко – гинекомастия.

Состояние общее:

  • с неизвестной частотой – отеки;
  • часто – астения.

Частота побочных эффектов зависит от принятой дозы.

Передозировка

Специфическое лечение отсутствует. Терапия симптоматическая, рекомендуется поддерживающее лечение. Необходим контроль уровней КФК и печеночной функции.

Вероятность того, что гемодиализ окажется эффективным, слишком мала.

Способ применения и дозы:

До начала лечения пациенту следует назначить стандартную холестериноснижающую диету, которой необходимо придерживаться и в течение лечения. Дозу требуется подбирать индивидуально, в зависимости от целей терапии и эффективности лечения, принимая во внимание текущие рекомендации.
Кливас можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку не следует разжевывать, но можно делить. Запивать водой.
Лечение гиперхолестеринемии. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не применявших статины, так и для лиц, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать индивидуальный уровень содержания ХС у пациентов и возможный сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. дальше). При необходимости через 4 нед дозу можно повысить. В связи с тем что при применении дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще, чем при более низких дозах, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует лишь пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности лицам с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата при дозе 20 мг и которые должны находиться под регулярным наблюдением. В начале применения дозы 40 мг рекомендуется наблюдение специалиста.
Профилактика сердечно-сосудистых нарушений. В ходе исследования снижения риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы суточная доза препарата составляла 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и придерживаться рекомендаций относительно дозирования при лечении гиперхолестеринемии.
Применение у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая начальная доза для пациентов в возрасте старше 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Применение у детей. Обычная доза препарата для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5–20 мг 1 раз в сутки перорально. Для достижения терапевтического эффекта дозу необходимо должным образом титровать. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучались.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции почек умеренной тяжести (клиренс креатинина <60 млмин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с нарушением функции почек умеренной тяжести. Лицам тяжелым применение Кливаса противопоказано в любых дозах.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Не отмечено увеличения системной экспозиции розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Однако увеличение системной экспозиции было отмечено у пациентов, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. У таких пациентов следует проводить оценку функции почек. Кливас противопоказан лицам с заболеваниями печени в активной стадии. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени отмечено увеличение экспозиции розувастатина, поэтому им применять Кливас в дозе >10 мг следует с осторожностью.
Раса. У пациентов монголоидной расы отмечалось увеличение системной экспозиции розувастатина. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 5 мг. Применение дозы 40 мг противопоказано. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Читайте также:  Тонорма - инструкция по применению, цена

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник ХС. Основным местом действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенное содержание ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ, повышает содержание ХС ЛПВП. Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и повышает уровень аполипопротеина А-І (АпоА-І), снижает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-І.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед после начала терапии розувастатином, через 2 нед лечения эффект достигает 90% максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 нед и после этого продолжается постоянно.
Клиническая эффективность. Розувастатин эффективен для взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии независимо от расы, пола или возраста, в том числе для лиц с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией ІІа и ІІв типа (средний исходный уровень ХС ЛПНП составляет около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень ХС ЛПНП достигает значений <3 ммольл.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания ХС ЛПВП.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет ≈20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет ≈134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (≈10%). Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил на ≈50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Другая часть выводится с мочой. T½ из плазмы крови составляет ≈19 ч. T½ не изменяется при повышении дозы. Средний клиренс составляет ≈50 л/ч, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик ХС, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Линейность. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.
Особые популяции больных
Возраст и пол. Отсутствует клинически значимое влияние возраста и пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых.
Этнические группы. Влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на фармакокинетические параметры не выявлено. Фармакокинетический анализ разных этнических групп не установил клинически значимых различий в фармакокинетике среди представителей европеоидной и негроидной рас.
Больные с почечной недостаточностью. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-десметила в плазме крови существенно не изменяется. У лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 млмин) концентрация розувастатина в плазме крови 3 раза выше, а n-десметила 9 раз чем у здоровых добровольцев. Концентрация пациентов, находящихся на гемодиализе, была ≈50% добровольцев.
Больные с печеночной недостаточностью. У больных с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом ≤7 по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T½ розувастатина. У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T½ по крайней мере в 2 раза. Опыта применения розувастатина у пациентов с баллом >9 по шкале Чайлд-Пью нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Ниже описано влияние на розувастатин сопутствующих препаратов.

Ингибиторы транспортных белков

Применение Кливаса в комбинации с ЛС, угнетающими некоторые транспортные белки, способно повышать плазменную концентрацию розувастатина и увеличивать риск появления миопатии.

Гемфиброзил и прочие гиполипидемические препараты

Совместное применение гемфиброзила и розувастатина приводило к увеличению AUC, С mах розувастатина в два раза. Несмотря на то, что с фенофибратом фармакокинетически значимого взаимодействия не наблюдается, фармакодинамическое взаимодействие возможно.

Применение фенофибрата, гемфиброзила, никотиновой кислоты и других фибратов в гиполипидемических дозах с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышает риск появления миопатии.

Читайте также:  Почему отекает рука или ноги после инсульта: причины и лечение

Применять Кливас по 40 мг запрещено при сочетанном применении фибратов. В таких случаях лечение Кливасом начинают с 5 мг.

Циклоспорин

Совместное применение циклоспорина и розувастатина способствует увеличению AUC примерно в семь раз. Поэтому Кливас противопоказан лицам, одновременно получающим циклоспорин.

На концентрацию циклоспорина в плазме сочетанное применение не влияло.

Эзетимиб

У людей с гиперхолестеринемией сочетанное применение эзетимиба и розувастатина приводило к увеличению AUC в один-два раза.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие между эзетимибом и Кливасом, которое может привести к развитию побочных эффектов.

Ингибиторы протеазы

Применение Кливаса и ингибиторов протеазы становилось причиной повышения экспозиции розувастатина.

Сочетанное употребление розувастатина и комбинированных ЛС с двумя ингибиторами протеазы может стать причиной увеличения показателей С mах и AUС.

Эритромицин

Совместное применение эритромицина и Кливаса снижает на 20% AUС розувастатина и на 30% С mах.

Антацидные ЛС

Концентрация розувастатина понижается примерно в два раза при одновременном применении антацидных ЛС, содержащих гидроксид магния либо алюминия. Эффект становится выражен меньше, если принимать антацидные препараты через два часа после употребления розувастатина.

Условия отпуска:

По рецепту

Особенности применения:

Влияние на почки. У пациентов, получавших розувастатин в высоких дозах, особенно 40 мг, отмечались случаи протеинурии (определенной тест-полоской), преимущественно канальцевого происхождения и в большинстве случаев временной или непродолжительной. Протеинурия не свидетельствовала об остром или прогрессирующем заболевании почек. Нежелательные явления со стороны почек отмечались чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, применяющих препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует регулярно контролировать.
Влияние на скелетные мышцы. Поражения скелетных мышц, например миалгия, миопатия и редко — рабдомиолиз, наблюдались у пациентов при применении любых доз розувастатина, а особенно при дозах >20 мг. При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, рабдомиолиз, связанный с применением розувастатина, развивался чаще при применении в дозе 40 мг.
Определение уровня КФК. Уровень КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии других альтернативных причин повышения уровня КФК, что может мешать интерпретации результатов. Если начальный уровень КФК существенно повышен (>5 ВГН), в течение 5–7 дней следует провести дополнительный подтверждающий анализ. Если результат повторного анализа подтверждает исходный уровень >5 ВГН, начинать лечение не следует.
Перед лечением. Кливас, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, которые способствуют развитию миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся: нарушение функции почек; гипотиреоз; наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний; наличие в анамнезе миотоксичности, вызванной другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами; злоупотребление алкоголем; возраст >70 лет; ситуации, которые могут приводить к повышению уровня препарата в плазме крови; одновременное применение фибратов. У таких пациентов необходимо сравнить риск и возможную пользу при применении препарата; также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение в случае значительно повышенного начального уровня КФК (>5 ВГН).
В период лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о мышечной боли неясного генеза, мышечной слабости или судорогах, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. У таких пациентов требуется определить уровень КФК. Необходимо прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышен (>5 ВГН) или если мышечные симптомы тяжелые и приводят к дискомфорту в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤5 ВГН). Если симптомы проходят и уровень КФК возвращается к норме, Кливас или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы можно попробовать применить опять, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Регулярный контроль уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не нужен.
В ходе клинических исследований у небольшого количества пациентов, применявших розувастатин и сопутствующие препараты, усиленного влияния на скелетные мышцы не отмечалось. Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии наблюдалась у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидние антибиотики. Кливас не рекомендуется применять в комбинации с гемфиброзилом. Благоприятное влияние последующих изменений уровня липидов при сочетанном применении Кливаса с фибратами или ниацином следует сравнить с потенциальным риском при применении такой комбинации. Одновременное применение препарата Кливас в дозе 40 мг и фибратов противопоказано.
Кливас не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, которые способствуют развитию миопатии или повышают риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судороги).
Влияние на печень. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Кливас следует с осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени в анамнезе. Функцию печени рекомендуют контролировать перед началом применения препарата и через 3 мес лечения. Если уровень трансаминаз в плазме крови в >3 раза превышает ВГН, применение Кливаса следует прекратить. О серьезных нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) в постмаркетинговый период сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.
У пациентов со вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Кливаса.
Раса. В ходе исследований фармакокинетики отмечено увеличение системной экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с европейцами.
Ингибиторы протеаз. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеаз не рекомендуют.
Интерстициальное заболевание легких. Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких (диспноэ, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния), применение статинов следует прекратить.
Сахарный диабет. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина отмечено повышение уровня НbА1с и глюкозы в плазме крови. Сообщалось о повышении частоты развития сахарного диабета после применения розувастатина у пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.
Применение в период беременности и кормления грудью. Кливас противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста во время приема Кливаса должны применять адекватные средства контрацепции.
Поскольку ХС и другие продукты биосинтеза ХС важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если беременность наступила во время применения препарата, лечение должно быть немедленно прекращено.
Дети. Не рекомендуют применение Кливаса у детей в возрасте до 10 лет. После 52 нед применения розувастатина влияния на рост, массу тела, индекс массы тела или половое развитие у детей в возрасте 10–17 лет не выявлено.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния розувастатина на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические свойства, маловероятно, что розувастатин будет влиять на такую способность. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами следует учитывать возможность головокружения в период лечения препаратом Кливас.

Источники

  • https://Davlenie.guru/klivas.html
  • https://www.24farm.ru/preparats/klivas_pharmastart/
  • https://upheart.org/lechenie/tabletki/klivas-pomoshchnik-v-borbe-s-kholesterinom.html

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о