Меропенем – официальная инструкция по применению, аналоги

Регистрационный номер:

ЛСР-002913/10-070410

Торговое название препарата: Меропенем.

Международное непатентованное название:

меропенем.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав на один флакон:
активное вещество – меропенема тригидрат -1,140 г, в пересчете на меропенем -1,0 г;
вспомогательное вещество: натрия карбонат.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик – карбапенем.

Код АТХ: [J01DH02].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Антибиотик из группы карбапенемов, предназначен для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.
Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.
Спектр активности
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Грамотрицательные аэробы:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
В отношении нижеуказанных микроорганизмов меропенем эффективен in vitro, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы:
Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика
При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 11 мкг/мл, для дозы 500 мг – 23 мкг/мл, для дозы 1 г – 49 мкг/мл. При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин.
При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг меропенема Сшах составляет 52 мкг/мл, 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови – 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного микробиологически неактивного метаболита.
Период полувыведения составляет 1 ч, у детей до 2 лет – 1,5 – 2,3 ч. Фармакокинетика меропенема у детей и взрослых сходная; в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.
Не кумулирует.
Выводится почками – 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.
У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы.
У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Период полувыведения – 1,5 ч. Меропенем выводится при гемодиализе.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами), вызванные чувствительными к меропенему возбудителями:

  • инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные);
  • инфекции брюшной полости (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
  • инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
  • бактериальный менингит;
  • септицемия;
  • эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильной нейтропенией.

Противопоказания
Гиперчувствительность к меропенему или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, детский возраст до 3 мес.
С осторожностью
Одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами. Лицам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с колитами).
Применение при беременности и в период лактации
Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для плода.
Меропенем не должен применяться в период лактации, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутривенно болюсно в течение не менее 5 мин либо внутривенно инфузионно в течение 15-30 мин, с использованием для разведения соответствующих инфузионных растворов. Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также состояния пациента.
Взрослым по 500 мг каждые 8 ч при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей.
По 1 г 3 раза в сутки при госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами фебрильной нейтропении. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч.
При хронической почечной недостаточности дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Частота введения
26 – 50 500 мг – 1,0 г – 2,0 г каждые 12 часов
10-25 250 – 500 мг-1,0 г каждые 12 часов
<10 250 – 500 мг – 1,0 г каждые 24 часов

Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение меропенемом, рекомендуется вводить дозу препарата (в соответствии с типом и тяжестью инфекции) по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме крови.
У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.
Детям до 12 лет с массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых.
При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.
Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.
Приготовление растворов
Меропенем для внутривенных болюсных инъекций следует разводить стерильной водой для инъекций (20 мл на 1 г меропенема), при этом концентрация раствора составляет около 50 мг/мл. Полученный раствор представляет собой прозрачную жидкость (бесцветную или светло-желтого цвета).
Меропенем для внутривенных инфузий может быть разведен совместимым инфузионным раствором (от 50 до 200 мл).
Меропенем совместим со следующими инфузионными растворами:

  • 0,9% раствором натрия хлорида
  • 5% или 10% раствором декстрозы.
Читайте также:  Мужчина бабник - психология, советы, как себя вести?

При разведении меропенема следует соблюдать меры асептики и антисептики. Разведенный раствор перед употреблением встряхивать. Все флаконы предназначены только для однократного применения. Меропенем не должен смешиваться в одном флаконе с другими препаратами.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы; редко – кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.
Лабораторные показатели: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, редко – агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени, анемия.
Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения.
Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, гиперволемия, одышка, вагинальный кандидоз.

Передозировка
Возможна передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.
Может уменьшать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови.

Особые указания
Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.
У лиц с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.
При использовании меропенема в качестве монотерапии у пациентов, находящихся в критическом состоянии, с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность возбудителя к меропенему.
Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной реакции на меропенем, пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г. По 1,0 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл из прозрачного бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками с пластмассовой пломбой. 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/Фасовщик
Галфа Лабораториз Лтд, Индия 610, Шах & Нахар, Др. Е. Мозес Роуд Уорли, Мумбай-400018, Индия
Упаковщик/Выпускающий контроль качества
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6
или
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод» 391800, Россия, Рязанская обл., Скопинский район, с. Успенское
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6

23 декабря 2014 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Если Вы медицинский специалист,

войдите
или зарегистрируйтесь

Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

меропенем
Аналоги по фарм. группе*

Антибиотики карбапенемы и монобактамы

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Ограничения для назначения

Противопоказания к приему медикамента:

  • при проявлении повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • запрещен примем лекарства беременными женщинами;
  • в период лактации;
  • инфекционные заболевания в анамнезе;
  • расстройство мозгового кровообращения;
  • в случаях нарушений в работе сердца;
  • эпилепсия и судорожный синдром;
  • при нарушениях функции печени и почек;
  • детям в возрасте до 6 лет.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, расстройства аккомодации, помутнение полей зрения, запор, паралитическая кишечная непроходимость, расстройства мочеиспускания, головные боли, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, усиление чувства страха, внутреннего беспокойства, возбуждения, агрессивность, изменение настроения, парестезии, мелкоразмашистый тремор; в отдельных случаях – изменения ЭЭГ, миоклонии, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. паркинсонизм), эпилептические приступы (особенно при спазмофилии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тахикардия, клинически незначимые изменения на ЭКГ; в отдельных случаях – парадоксальное повышение АД; при лечении высокими дозами – появление симптомов сердечной недостаточности, спазмы периферических сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, увеличение массы тела, стоматит, глоссит, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, нарушение оттока желчи (с желтухой или без нее).

Со стороны половой системы: половая дисфункция, повышение уровня пролактина, гипертрофия молочной железы, галакторея, дисменорея, гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: редко – экзантема, крапивница, аллергический васкулит, коллапс; в отдельных случаях – зуд, петехии, фотосенсибилизация, локальные и генерализованные отеки, алопеция.

Прочие: редко – усиление потоотделения, “приливы”, ощущение холода, повышение или понижение уровня глюкозы крови, снижение массы тела.

У пациентов пожилого возраста возможны: при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы – нарушения сердечного ритма; при назначении в высоких дозах – “смазанная” речь, атаксия, делирий, состояние спутанности сознания, ощущение дезориентации, ухудшение концентрации внимания, галлюцинации.

Показания

депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия, депрессивные состояния при психопатии и неврозах, функциональный энурез у детей

Действующее вещество, группа

Имипрамин (Imipramine), Антидепрессант

Химические свойства

Имипрамин – один из первых трициклических антидепрессантов, благодаря своей высокой эффективности применяется и по сей день. В конце 50-х годов 20 века фармацевтическая компания Novartis выпустила данное лекарственное средство, особенно полезным оно оказалось при лечении резистентных депрессий .

В состав препаратов чаще всего входит в виде гидрохлорида. Белый или белый с каким либо оттенком кристаллический порошок хорошо растворяется в спирте и воде, растворим в ацетоне, не растворяется в бензоле и эфире. Молекулярная масса химического соединения = 280,4 грамма на моль. Выпускается в виде таблеток разной дозировки, в форме раствора для инъекционного введения.

Лекарственная форма

драже, раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка), необходим индивидуальный подбор дозы, взрослым в начальной дозе – по 25-50 мг 3-4 раза в сутки, затем дозу ежедневно повышают на 25 мг и доводят ее до 200-250 мг/сут, иногда – до 300 мг/сут; длительность лечения при легких формах депрессии – 4-6 нед. После этого дозу постепенно снижают (на 25 мг через каждые 2-3 дня) и переходят на поддерживающую терапию в дозе 25 мг 1-4 раза в день еще в течение 4-6 нед. У пожилых лиц начальная доза – 10 мг/сут, с постепенным увеличением до 30-50 мг и более, до получения оптимального эффекта. Для снижения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка рекомендуется прием после еды. Для поддерживающей терапии часто используют однократный прием на ночь, дробный прием оставляют у пожилых людей, подростков и у больных с заболеваниями ССС.

Читайте также:  Как признаться парню в любви в жизни и по переписке

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 100 мг, суточная – 200 мг (амбулаторно), 300 мг (в условиях стационара) и 100 мг больные пожилого возраста.

Детям, как антидепрессант, начальная доза – 10 мг; в течение 10 дней дозу постепенно повышают: для детей в возрасте 6-8 лет – до 20 мг, 8-14 лет – до 20-25 мг, старше 14 лет – до 50 мг и более (максимально до 100 мг), в 2 разделенных дозах.

При ночном недержании мочи в начале лечения суточная доза: для детей в возрасте 6-8 лет – 25 мг, 9-12 лет – 25-50 мг, старше 12 лет – 50-75 мг, 1 раз в сутки за 1 ч до сна. При недержании мочи, проявляющемся в ранние ночные часы, суточная доза может назначаться в 2 приема: одна половина дозы принимается в середине дня, а другая – перед сном. При отсутствии эффекта через 1 нед лечения назначают более высокие дозы. Суточная доза выше 75 мг, как правило, не улучшает результаты.

Высшая суточная доза для детей – 2.5 мг/кг.

При тяжелых формах депрессии в условиях стационара можно применять комбинированную терапию – в/м и перорально. Как антидепрессант – до 100 мг/сут в разделенных дозах. Высшие дозы для взрослых: разовая – 50 мг, суточная – 300 мг. Детям до 12 лет применять не рекомендуется.

Слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно.

Рецепт (международный)

Tab. Imizini 0,01
D.t.d.N50
S: по 1 таблетке в день после еды

Негативные реакции организма

При применении Имипрамина могут наблюдаться многочисленные побочные явления. Влияние на нервную систему:

  • у пациента могут наблюдаться частые головные боли; головные боли при приеме лекарства
  • головокружения;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • расстройство координации;
  • судорожный симптом;
  • могут развиться тремор и дизартрия.

Побочные реакции со стороны других систем организма:

  • сухость во рту;
  • запоры;
  • проблемы с сердечно-сосудистой системой: развитие тахикардии, аритмии, нарушения проводимости;
  • задержка мочеиспускания;
  • ухудшение зрения;
  • экзантема;
  • лейкоцитоз;
  • при продолжительном приеме возможно возникновение кариеса зубов;
  • выпадение волос.

В случаях передозировки у пациента появляются следующие симптомы:

  • возбужденное состояние;
  • судороги;
  • рвота;
  • лихорадочное состояние.

При передозировке следует промыть желудок физиологическим раствором, принять активированный уголь.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения – контроль периферической крови (при применении трициклических антидепрессантов в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии – контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”.

В период лечения следует исключить употребление этанола.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома “отмены”.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).

Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептиков и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). При лечении депрессии имипрамин рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15-16 ч), т.к. возможно усиление или появление бессонницы.

У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 нед.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

При сахарном диабете требуется коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает имипрамин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Во избежание развития синдрома “отмены” у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) имипрамин отменяется постепенно по крайней мере за 7 нед до ожидаемых родов.

Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Детям

Для лечения детей применяют имипрамина гидрохлорид. Детям до 6 лет лекарство не назначают, противопоказано внутримышечное введение средства в возрасте до 12 лет. Требуется коррекция дозировки, в зависимости от возраста ребенка.

Читайте также:  Наркотическая ломка: причины, симптомы на видео и лечение

Имипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Врач должен установить индивидуальный режим дозирования препарата.

Для взрослых назначают от 25 до 50 мг средства, 3-4 раза в день, перорально.

Дозировка для детей от 6 до 12 лет составляет от 10 до 30 мг в день, распределенных на 2 приема. Для детей от 12 лет можно назначать до 50 мг в сутки, дважды в день.

Для лечения ночного недержания мочи назначают от 25 до 75 мг вещества 1 раз в день за час до сна.

Внутримышечно используют до 0,1 грамма лекарства в день.

Максимальная суточная дозировка для приема внутрь при амбулаторном лечении составляет 0,2 грамма; в условиях стационара – до 0,3 грамм; для пожилых пациентов и лиц младше 18 лет – до 0,1 грамма.

Возможные аналоги (заменители)

Мелипрамин (от 99.00 руб), Апо-Имипрамин, Депсонил, Имизин, Имипрамин … Показать все аналоги препарата Тофранил » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Фармакокинетика препарата

Средство легко выводится из пищеварительной системы, процент усваиваемости колеблется в пределах от 29 до 77%.

Максимальная концентрация достигается по истечении внутрь на промежутке времени от 1 до 2 часов, а после инъекции от 30 от 60 минут. Равномерно распространяется в клетках, преодолевает барьеры для проникновения в головной мозг, печень и почки.

В печени быстро превращается в быстровыводимые вещества из организма, через сутки 40% выводится с мочой, а 20% с желчью.

Соотношение между веществом, вызывающим антидепрессивную активную позицию и препаратом составляет 1,5ед. к 15ед. Процент связывания с плазменными белками составляет от 60 — 96%.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано на первом триместре беременности. Его не назначают кормящим женщинам.

Средство не рекомендуется применять на 2 и 3 триместрах, если в этом нет крайней необходимости.

Отзывы об Имипрамине

Препарат активно применяется в мед. практике для лечения депрессии , панических расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств. Побочные реакции возникают не чаще, чем описано в инструкции.

Отзывы о лекарстве:

  • “… Это лекарство мне выписал врач, и оно подошло. Была изредка тахикардия во время лечения, но уже на больших дозировках, нечеткость зрения, сухость во рту, а так все вроде нормально прошло”;
  • “… Когда у меня обнаружили депрессию после продолжительной болезни, то решили назначить эти таблетки. Мое эмоциональное состояние вроде нормализовалось, но были побочные эффекты, заторможенность, сонливость, я поправилась. В следующий раз попрошу врача назначить какое-нибудь другое средство”;
  • “… Лекарство вроде не очень дорогое, мне помогло, но побочные реакции таки были, головная боль и головокружение”.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант, производное дибензазепина. Механизм антидепрессивного (тимолептического) действия связан с ингибированием обратного захвата нейромедиаторов, главным образом норадреналина, мембранами пресинаптических нейронов. Способствует активации психомоторной деятельности, повышает мотивации. Оказывает слабое антихолинергическое действие, обусловленное высоким сродством к м-холинорецепторам, а также вызывает слабо выраженный седативный эффект, который связан со сродством с гистаминовыми H1-рецепторами.

Область применения

Показания к применению Имипрамина:

  • депрессии и депрессивные состояния, которые сопровождаются моторной заторможенностью;тревога и депрессия
  • тревожно депрессивное расстройство;
  • терапия психопатии и неврозов;
  • обострение панических атак;
  • лечение хронических болевых синдромов;
  • приступы мигрени и сильные головные боли;
  • ночное недержание мочи у детей в возрасте до 6 лет.

Действие лекарственного препарата развивается постепенно, эффективность наблюдается через некоторое время терапии.

После приема Имипрамина у пациентов наблюдается прилив бодрости и хорошего настроения, улучшается психический и общий тонус организма, уменьшается чувство тоски и двигательной заторможенности.

Схема применения и дозировка

таблетки от депрессии

Дозировку для приема лекарства внутрь постепенно повышают и в течении двух недель доводят до 150-250 мг в сутки. По достижению нужного результата доза постепенно понижается до 50-150 мг в сутки. В зависимости от результата врач должен подобрать минимальную эффективную поддерживающую дозу в каждом конкретном случае.

Внутримышечно лекарство вводится 3 раза в сутки по 25 мг, при этом необходимо принимать также Имипрамин внутрь по 25 мг, увеличивая дозу также на 25 мг в течение недели. Данный смешанный вид приема препарата применяют в основном в стационарах.

После достижения положительного результата постепенно дозировка уменьшается, инъекции полностью заменяются приемом таблеток или драже по 25-50 мг в сутки. Если симптомы заболевания вновь проявляются, необходимо на комбинированный прием препарата.

Дозировка должна быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Пожилым людям Имипрамин назначают начиная с 10 мг 1 раз в день, постепенно увеличивая дозу, наблюдая за появлением побочных эффектов. Проходить курс лечения и поддерживать установленную дозу необходимо не менее полугода.

Резко прекращать прием препарата ни в коем случае нельзя. Чтобы не спровоцировать осложнений и нежелательных последствий, отменять прием лекарства нужно постепенно.

Прием пищи не влияет на усвоение лекарства, препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Концентрация лекарства в плазме крови наступает через час-два после приема при пероральном употреблении. При внутримышечном введении – через 30-60 минут.

Применение в детском возрасте

При лечении энуреза доза назначается в зависимости от возраста ребенка старше 6 лет. Препарат принимается однократно после еды перед сном. Курс лечения в данном случае не должен превышать трех месяцев. Прием лекарства также следует прекращать постепенно, уменьшая дозу.

В педиатрической практике Имипрамин назначается также для лечения ночных кошмаров, в совсем малых дозах.

Детям препарат назначается только в виде таблеток, начиная с 10 мг 1 раз в день, пациентам до 14 лет доза увеличивается до 20-50 мг в сутки. Доза должна рассчитываться исходя из массы тела ребенка.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Доксепин
  • Ладисан
  • Людиомил
  • Мелипрамин
  • Анафранил
  • Амитриптилин

Торговые названия: Мелипрамин , Имизин, Тофранил.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, серотонина , норадреналина , дофамина в пресинаптических нервных окончаниях нейронов. Имипрамин значительно увеличивает их концентрацию в синаптической щели и усиливает физиологическую активность. У лекарства имеется альфа- и м-холитолитический эффект. При систематическом приеме средства у пациентов улучшается настроение и двигательная заторможенность, проходит ощущение тоски, повышается психический и общий тонус организма.

Степень биодоступности при пероральном приеме варьирует от 30 до 77%. Максимальную концентрацию можно наблюдать в течение 60-120 минут после перорального приема и через пол часа-час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет от 4 часов до суток. У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови, до 95%. По тканям вещество распределяется достаточно равномерно, преодолевает ГЭБ и прочие гистогематические барьеры. Лекарство имеет свойство накапливаться в почках, тканях головного мозга и печени. В печени метаболизируется до дезметилимипрамина. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов в течение суток в неизмененном виде. Порядка 20% выводится с мочой.

Источники

  • https://medi.ru/instrukciya/meropenem_9689/
  • http://NeuroDoc.ru/lekarstva/imipramin.html
  • https://allmed.pro/drugs/dezipramin
  • https://allmed.pro/drugs/imizin
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name10661.html
  • https://medside.ru/imipramin
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name2537.html

0 0 голоса
Рейтинг статьи

Подписаться
Уведомить о
guest
0 комментариев
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
0
Оставьте комментарий! Напишите, что думаете по поводу статьи.x