Налтрексон: инструкция по применению, цена и отзывы

В статье:

Налтрексон: краткое описание препарата

  • Применение препарата Налтрексон рекомендуется пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом с периодическими рецидивами, и в составе комплексного лечения зависимости от препаратов опиоидной группы.
  • Главное действующее вещество препарата – налтрексона гидрохлорид – блокирует опиатные рецепторы, и уменьшает тягу к алкогольным напиткам.
  • Назначают Налтрексон по 0,5-1 таблетке на один прием. Длительность и схема приема препарата для лечения устанавливаются индивидуально.
  • Налтрексон противопоказан детям не достигшим 18 лет, при острой недостаточности печени и/или почек, а также в период абстиненции (ломки) от приема опиатов.
  • Данные о безопасности приема Налтрексона беременными отсутствуют.

 

Действующее вещество:

Налтрексон* (Naltrexone*)

АТХ

N07BB04 Налтрексон

Состав

Капсулы1 капс.
активное вещество: 
налтрексона гидрохлорид50 мг
вспомогательные вещества: лактоза — 96 мг; магния стеарат — 4 мг 
капсула (твердая желатиновая №4): (желатин, диоксид титана, индигокармин) — до получения содержимого капсулы массой 150 мг 

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

Фармакологический профиль

Действие препарата основано на свойствах двух основных веществ, которые входят в его состав:

  • аминомасляная кислота (производное вещество фенибут — анксиолитическое и ноотропное средство);
  • фенилэтиламин.

Эти вещества оказывают выраженное антигипоксическое и антиамнестическое воздействие. Используется для устранения негативных проявлений расстройств нервной системы, среди которых паника и страх, тревожные состояния, нарушение периодов сна и бодрствования.

Использование средства в рекомендованной дозировке не оказывает негативного влияния на холинорецепторы, а также адренорецепторы.

 клетки мозга

Использование препарата также назначается для улучшения психологических показателей. Применение лекарства не сопровождается раздражительностью.

Кваттрекс быстро всасывается, проникает во все ткани, в том числе и через гематоэнцефалический барьер. Особенность – в почках и печени распределяется равномерно. Мозг и кровь получают вещества меньше. Через 2-3 часа препарат выводится из организма (частично) с мочой. В мозге препарат остается на 5-6 часов.

Через 24 часа все вещества, входящие в состав, на 95 % выводятся из организма с мочой. Остаточные частицы обнаруживаются в моче через 48 часов после приема. Печень связывает активные вещества на 80%. В случае повторного попадания в организм кумуляции не наблюдается.

Основное действующее (лечебное) вещество быстро проникает в организм, всасываясь через ЖКТ во все ткани организма. Оно обладает высокими показателями абсорбции. Выводится в большей степени с жидкостью, то есть почками, частично желчью (менее 5%).

Особенностью действия препарата является тот факт, что концентрация основного действующего вещества в головном мозге после выведения большей часть препарата из организма не уменьшается.

Фенибут, являющийся активным компонентом в составе, обладает мягким успокаивающим действием. Механизм действия препарата Кваттрекс основывается на нормализации передачи импульсов, посылаемых нейронами в ЦНС, а также в активизации обменных процессов.

Параллельно отмечается нормализация процессов поступления крови к головному мозгу. Комплекс этих процессов позволяет достичь высоких показателей в терапии неврологических заболеваний.

Основное вещество не оказывает влияния на адренорецепторы, поэтому препарат не вызывает возбуждения двигательной и психической активности. Преобладающее действие препарата – ноотропное. В результате отмечается значительное улучшение в процессах и скорости передачи кислорода клетками головного мозга.

Дополнительно средство вызывает усиление действия снотворных препаратов, нейролептиков, противосудорожных и наркотических веществ.

Фармакологические группы

  • [Детоксицирующие средства, включая антидоты]Опиоидных рецепторов антагонист
  • [Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании]Опиоидных рецепторов антагонист
  • [Опиоидные ненаркотические анальгетики]Опиоидных рецепторов антагонист

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы.

Фармакодинамика

Налтрексон ФВ является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Помимо свойств блокирования действия опиоидов, Налтрексон ФВ не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг Налтрексон ФВ в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг — его действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч.

Читайте также:  Мексидол и алкоголь: совместимость, противопоказания и побочные эффекты

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-β-налтрексон — также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-β-налтрексона в плазме крови наблюдается через час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — Vd составляет 1350 л; время полусуществования в плазме крови — 4 ч, для его метаболита 6-β-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% — в виде свободного и связанного 6-β-налтрексона).

Показания препарата Налтрексон ФВ

комплексное лечение опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерное действие (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома);

комплексное лечение алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии (в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Лечение героиновой наркомании. Применение начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий.

Лечение может быть начато не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Поддерживающая терапия. После окончания вводной фазы назначают 50 мг препарата каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.

2. 100 мг 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня.

3. По 100 мг в понедельник и вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс от 3 мес, стандартный — 6 мес.

Лечение алкоголизма. Ежедневный прием — 50 мг, минимальный курс — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Активность налтрексона по отношению к наркотикам

Общий Cl составляет 1,5 л/мин. Начинает действовать через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.

Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.

При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе;

применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов;

отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. «Способ применения и дозы»);

острый гепатит или печеночная недостаточность.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (безопасность применения у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания не установлена).

Побочные действия

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, налтрексон обычно не вызывает серьезные побочные эффекты. В дозах, превышающих 200 мг/сут, налтрексон может оказывать гепатотоксическое действие.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко — снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль; редко — головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.

Читайте также:  Адеметионин (Adamethioninum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.

Со стороны ССС: редко — боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); редко — гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб.

Прочие: более часто — артралгия, миалгия; редко — жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром отмены опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, гусиная кожа, потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Передозировка

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Особые указания

Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи.

При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в необходимых случаях) следует использовать увеличение доз короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность печеночных трансаминаз.

Налтрексон ФВ необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих; обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Взаимодействие

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (в т.ч. противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики), могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих Налтрексон ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоиды.

Гепатотоксические препараты увеличивают (взаимно) риск поражения печени.

Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Ускоряет появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин поле введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны.

Беременность

Применение Налтрексона при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Налтрексон следует с осторожностью применять у пациентов с острыми дисфункциями почек.

Дополнительно

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

На фоне Налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.

Следует предупреждать пациентов, что:
– при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
– в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
– при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Читайте также:  Таблетки Плизил: инструкция по применению, цена и отзывы

Аналоги

Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения

Совпадает код ATХ + действующие вещества

Международное названиеNaltrexon
Код АТХN07BB04
Действующие вещества
налтрексон;

Антаксон капсулы по 50 мг №10 Замбон С.п.А., Италия 54727 Антаксон капсулы по 50 мг №14 (7х2) Замбон С.п.А., Италия

Вивитрол порошок д/приг. сусп. д/введ. в/м по 380 мг №1 во флак. с р-лем Силаг АГ для “Джонсон & Джонсон”, Швейцария/Российская Федерация 1005576

Наксон капсулы по 0.05 г №10 Киевмедпрепарат, ПАО, г.Киев, Украина

Налтрекс таблетки, п/плен. обол. по 50 мг №10 Дженом Биотек Пвт. Лтд., Индия

Совпадает код ATХ 4-го уровня

СовпадаютДополнительноОтсутствуют

Международное названиеMetadoxine
Код АТХN07BB
Действующие вещества
метадоксин;налтрексон;

Алкодез IC таблетки по 0.5 г №20 (10х2) Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина Алкодез IC таблетки по 0.5 г №4 Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина 6851 Ливерия IC таблетки по 0.5 г №20 (10х2) Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина 21495

СовпадаютДополнительноОтсутствуют

Международное название
Код АТХN07BB10
Действующие вещества
пиридоксин;треонин;налтрексон;

Биотредин таблетки п/языч. №30 Биотики, МНПК, ООО, Российская Федерация

СовпадаютДополнительноОтсутствуют

Международное названиеDisulfiram
Код АТХN07BB01
Действующие вещества
дисульфирам;налтрексон;

Дисульфирам таблетки д/имплан. по 100 мг №10 Польфа АО, Варшавский ФЗ, Польша Тетлонг-250 раствор д/ин. 0.25 г/мл по 1 мл №10 в амп. Львовдиалек, ДП, ГАК “Укрмедпром” г.Львов, Украина Тетурам таблетки по 150 мг №10 Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина 5211 Тетурам таблетки по 150 мг №50 (10х5) Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина 6252 Эспераль таблетки по 500 мг №20 во флак. Софаримекс для “Санофи-Авентис Украина, ООО”, Португалия/Украина 11897

СовпадаютДополнительноОтсутствуют

Международное названиеCianamid
Код АТХN07BB
Действующие вещества
цианамид;налтрексон;

Колме капли д/внут. прим. 60 мг/мл по 15 мл №4 в амп. Фаэс Фарма С.А./Лаб. Витория С.А. (Фаэс Групп), Португалия/Испания 252745

СовпадаютДополнительноОтсутствуют

Международное название
Код АТХN07BB51
Действующие вещества
аденин;дисульфирам;никотинамид;налтрексон;

Лидевин таблетки №20 (10х2) Лаб. Родеаль, Франция 23487

СовпадаютДополнительноОтсутствуют

Международное название
Код АТХN07BB
Действующие вещества
глицин;глюкоза;натрия формиат;налтрексон;

Медихронал-Дарница гранулы №14 в пак. (7+7) Дарница, ФФ, ЧАО, г.Киев, Украина 29214 Медихронал-Дарница гранулы №2 в пак. (1+1) Дарница, ФФ, ЧАО, г.Киев, Украина 4729 Медихронал-Дарница гранулы №42 в пак. (21+21) Дарница, ФФ, ЧАО, г.Киев, Украина 68234

СовпадаютДополнительноОтсутствуют

Международное названиеNalmefene
Код АТХN07BB05
Действующие вещества
налмефен;налтрексон;

Селинкро таблетки, п/плен. обол. по 18 мг №14 Лундбек Х. А/С, Дания Селинкро таблетки, п/плен. обол. по 18 мг №7 Лундбек Х. А/С, Дания

БУПРЕН IC

МЕДИХРОНАЛ

АЛКОДЕЗ ІC

ДИСУЛЬФИРАМ

ТАБЕКС

ЭСПЕРАЛЬ

КОЛМЕ

Форма выпуска

Капсулы, 50 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку картонную.

Производитель

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика». Россия, 125329, Москва, Фармацевтический пр., 1.

Тел.: (495) 956-05-71; факс (495) 459-41-12.

www.mosfarma.ru.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Цена Налтрексона

Цена Налтрексона зависит от формы выпуска. Купить таблетки можно примерно за 650 рублей. Цена Налтрексона в капсулах от 780 рублей.

Условия хранения препарата Налтрексон ФВ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налтрексон ФВ

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.2 Синдром алкогольной зависимостиАлкоголизм
Алкогольная зависимость
Дипсомания
Зависимость от алкоголя
Запойное пьянство
Запойное состояние
Злоупотребление алкоголя
Идеаторное нарушение при алкоголизме
Квартальный запой
Навязчивое влечение к алкоголю
Невротические симптомы при алкоголизме
Патологическое влечение к алкоголю
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
Снижение влечения к алкоголю
Хронический алкоголизм
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидовГероиновая зависимость
Героиновая наркомания
Диагностика опиоидной зависимости
Зависимость от препаратов опия
Морфинная абстиненция
Морфиновая абстиненция
Опиатный синдром отмены
Опийная наркомания
Опийный абстинентный синдром
Опиоидная зависимость
Опиоидная наркомания
Поведенческое и постабстинентное расстройство при наркотической зависимости
Источники

  • https://wer.ru/naltrekson/
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_16288.htm
  • http://NeuroDoc.ru/lekarstva/kvattreks.html
  • https://narcofree.ru/lekarstva_ot_alkogolizma/naltrekson
  • https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/naltrekson.html
  • https://www.neboleem.net/lekarstva/1719-naltrekson.php
  • https://www.medcentre.com.ua/naltrekson-price
  • https://tabletki.ua/%D0%9D%D0%B0%D0%BB%D1%82%D1%80%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BD/analogi/
  • https://medside.ru/naltrekson

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о