Сабрилекс (Вигабатрин)

Сабрилекс

(SABRIL)

Синонимы: Sabrilex, Vigabatrin.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «sabril», по другую – риска.
1 таб. содержит вигабатрин 500 мг
Состав:
Активное вещество:  4-Амино-5-гексеновая кислота,
Вспомогательные вещества:  кроскармеллоза натрия, макрогол, кремния диоксид,
Количество в пачке 100 шт., пачки картонные.
Порошок для приема внутрь белого цвета, хорошо растворимый в воде, с характерным запахом.
1 порошок содержит вигабатрин 500мг 
Состав:
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция
Количество в пачке 50 шт., пачки картонные.

Сабрилекс

Упаковка
Таблетки по 500мг, по 100 табл. в упаковке, порошок по 500мг, по 50 порошков в упаковке.
Клинико-фармакологическая группа  
Противосудорожный препарат

Сабрилекс

Фармакодинамика
Вигабатрин – противосудорожный препарат, производное 4-Амино-5-гексеновой кислоты. Вигабатрин является рацематом. Фармакологически активным является только его [S]-энантомер.
Предполагаемым механизмом действия препарат является селективное и необратимое ингибирование GABA-трансаминазы, быстро увеличивающее содержание ГАМК – основного тормозного медиатора ЦНС в ткани мозга из-за торможения его распада и образования полуальдегида янтарной кислоты и глутамата. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМК-A и ГАМК-C рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики, и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона, Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Под влиянием увеличения содержания ГАМК индуцированного  активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.
Препарат не показал эффективность на острых моделях судорог, вызванных химическими веществами и электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность на генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.
Одобрен для применения в Великобритании с 1989 года, разрешен  к применению в США с 2009г.

Противопоказания

– Гиперчувствительность

– Психотические реакции, в т.ч. в анамнезе

– Миоклонические судороги

– Нарушения функции почек

– Беременность, кормление грудью

– Пожилой возраст.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, раздражительность, агрессивность, психотические нарушения; редко – головные боли, нистагм, тремор, парестезии, нарушение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, нарушения поля зрения; в единичных случаях – повышение частоты развития эпилептических припадков, включая эпилептический статус.

Прочие: редко – незначительно выраженные диспептические симптомы, увеличение массы тела; в единичных случаях – отеки.

Действующее вещество, группа

натализумаб, МИБП-антитела моноклональные

Возможные аналоги (заменители)

Дифенин (от 34.00 руб), Карбамазепин (от 54.80 руб), Карбамазепин-АЛСИ (от 55.90 руб), Паглюферал (от 64.00 руб), Зептол (от 70.50 руб)… Показать все аналоги препарата Сабрил » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Особые указания

Перед началом лечения и каждые 6 мес проводят офтальмологический контроль.

В период лечения необходим тщательный медицинский контроль для выявления побочных неврологических нарушений. Резкое прекращение лечения может привести к возобновлению судорог.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослые

300 мг вводится внутривенно в виде инфузии 1 раз в 4 недели.

Лица пожилого возраста

Применение у пациентов старше 65 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности для этой категории больных.

Дети и подростки

противопоказан детям и подросткам.

Больные с нарушением функции почек и печени

Исследований по оценке эффектов препарата при нарушенной функции печени и почек не проводилось.

Механизм выведения и результаты изучения фармакокинетики позволяют предположить, что препарат можно назначать больным с нарушенной функцией почек и печени без изменения дозы.

Показания препарата

Парциальные судороги, синдром Веста.

Коды МКБ-10

Рецепт (международный)

Rp.: Vigabatrin 0,5

D.t.d.N. 100 in tabulettis

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов пожилого возраста особенно при нарушениях функции почек (КК менее 60 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Режим дозирования

Внутрь взрослым по 500 мг 2 раза/сут, при необходимости дозу увеличивают до 1.5 г/сут.

Для детей рекомендуется начальная доза 40 мг/кг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 80-100 мг/кг/сут.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста и особенно при нарушениях функции почек (КК менее 60 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение при беременности и лактации

Данных о введении натализумаба беременным женщинам недостаточно. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Возможный риск для людей неизвестен. Не следует назначать натализумаб во время беременности без крайней необходимости. Если пациентка забеременеет во время приема, терапию следует прекратить.

Препарат выделяется с грудным молоком. Пациентки, получающие, должны прекратить кормление грудью.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое. Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, и увеличивает ее содержание в головном мозге.

Быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax — около 2 ч. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Т1/2 у молодых пациентов — 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения — через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня Cl креатинина.

Продолжительность эффекта определяется интенсивностью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов на 50% и более, в т.ч. при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии, купирует некурабельные инфантильные спазмы.