Селектра – официальная инструкция по применению, аналоги

Регистрационный номер:

ЛСР-008205/09-161009

Торговое название: СЕЛЕКТРА

Международное непатентованное название:

эсциталопрам

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: эсциталопрама оксалат 6,39 мг; 12,78 мг; 19,17 мг или 25,56 мг соответствующий 5 мг; 10 мг; 15 мг или 20 мг эсциталопрама основания;
вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 (целлюлоза микрокристаллическая + кремния диоксид); натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат;
пленочное покрытие: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White): гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 6000.

Описание:
Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой ‘Е’ с одной стороны.
Таблетки 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой ‘Е’ с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Таблетки 15 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой ‘Е’ с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Таблетки 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой ‘Е’ с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант

КодАТХ: N06АВ10

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1А, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, ɑ1-, ɑ2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет около 4 часов. Кажущийся объем распределения (Vδ,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови около 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками.
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css – 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетичекого показателя площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению

  • депрессивные расстройства любой степени тяжести;
  • панические расстройства с/без агорафобии. Противопоказания
    Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, детский возраст (до 15 лет), одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью:
    почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин), гипомания, маниакальные расстройства, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию; этанолом; лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием системы CYP2C19; подростковый возраст с 15 до 18 лет. Способ применения и дозы
    Внутрь. Препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
    Депрессивные расстройства
    Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. Панические расстройства с/без агорафобии
    В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
    Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
    Пожилые пациенты (старше 65 лет)
    Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
    Сниженная функция почек
    При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата.
    Сниженная функция печени
    Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
    Сниженная активность цитохрома CYP2C19
    Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
    Прекращение лечения
    При прекращении лечения препаратом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены. Побочное действие
    Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
    Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):
    головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
    Со стороны пищеварительной системы:
    тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
    Со стороны эндокринной системы:
    снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ), галакторея.
    Со стороны мочеполовой системы:
    снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.
    Со стороны кожных покровов:
    кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.
    Аллергические реакции:
    анафилактические реакции.
    Лабораторные показатели:
    гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
    Прочие:
    повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия.
    Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии препаратом
    СЕЛЕКТРА у некоторых больных может привести к возникновению синдрома отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Передозировка
    Симптомы.
    Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента S-T, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение QT интервала), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия, очень редко -острая почечная недостаточность.
    Лечение.
    Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Ингибиторы моносшинооксидазы (МАО)
    Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме препарата СЕЛЕКТРА и ингибиторов МАО, а также при приеме ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием препарата. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
    Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А – моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
    Серотонинергтеские лекарственные средства
    Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
    Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
    СЕЛЕКТРА может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами, другими СИОЗС, нейролептиками (фенотиазинами, производными тиоксантена и бутирофенона), мефлохином и трамадолом).
    Литий, триптофан
    Эсциталопрам усиливает фармакологические эффекты триптофана (усиление серотонинергического эффекта) и токсические эффекты препаратов лития.
    Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)
    Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
    Антикоагулянты и другие лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови
    Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях необходим контроль показателей свертывания крови.
    Этанол
    Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
    Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама
    Совместный прием с лекарственными препаратами, ингибирующими цитохром CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама с подобными препаратами, например, омепразолом. Может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
    С осторожностью следует назначать высокие дозы эсциталопрама одновременно с высокими дозами циметидина, являющегося сильным ингибитором цитохромов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.
    Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов
    Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов – дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотических средств – рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы, так как увеличивается концентрация эсциталопрама в плазме крови.
    Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов, что следует учитывать при выборе доз.
    Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся CYP2C19. Особые указания
    При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее:
    У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
    Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с неконтролируемой эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
    Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
    У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови (возможна как гипогликемия, так и гипергликемия). Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
    Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.
    В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет по сравнению с плацебо.
    Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
    При приеме эсциталопрама возможно развитие подкожных кровоизлияний (экхимозов и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и другие лекарства, влияющие на свертываемость крови.
    Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
    Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
    У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение. Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
    В процессе лечения препаратом больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами. Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5, 10, 15 и 20 мг.
    По 10 или 14 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга.
    1, 2, 3 блистера по 10 таблеток или 1, 2, 4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
    По 10 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров). Условия хранения
    При температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности
    24 месяца.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Производитель
    “АКТАВИС Лтд.”
    В 16 Булебель Инд. Эстейт, Зейтун ЗТН 08, Мальта Претензии потребителей направлять по адресу:
    ООО “Актавис”
    127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18
  • Читайте также:  Плохой сон ночью у взрослого: что делать?

    1 июня 2011 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

    Если Вы медицинский специалист,

    войдите
    или зарегистрируйтесь

    Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

    эсциталопрам
    Аналоги по фарм. группе*

    Антидепрессанты

    * Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

    Особые указания

    Селектру следует назначать только через 2 нед после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

    У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

    Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

    При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

    Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических ЛС.

    Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

    Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.

    При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.

    В период лечения Селектрой необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Инструкция по применению Селектра, дозировки

    Препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет 1 раз в сутки внутрь, вне зависимости от приема пищи.

    При депрессивных расстройствах назначают по 1 таблетке Селектра 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки.

    Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

    При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которая затем увеличивается до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки.

    Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

    Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).

    При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции доз не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата.

    Читайте также:  Кричать на ребенка - ошибка в воспитании

    При нарушении функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

    Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

    Согласно инструкции, при прекращении лечения доза Селектра должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

    Побочные эффекты

    Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Селектра:

    • ССС: головокружение, общая слабость, нарушение сна (бессонница или сонливость), судорожные состояния, тремор, расстройство двигательной координации, серотониновая интоксикация (высокая температура, тремор, миоклония, двигательное беспокойство с эмоциональными проявлениями страха, паники, беспокойства), галлюцинации, помрачение сознания, панические атаки, ухудшение зрения, ортостатическая гипотензия.
    • ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, дисгевзия, сухость в ротовой полости, плохой аппетит, нарушение стула (диарея/запор).
    • Эндокринная система: снижение секреции АДГ, галакторея.
    • Мочеполовая система: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия, затрудненное отделение мочи.
    • Кожа: высыпания, зуд, отек Квинке, капиллярные кровоизлияния под кожу.
    • Проявление аллергии: анафилаксия.
    • Лабораторные данные: гипонатриемия.
    • Прочие: сильное потоотделение, высокая температура, боли в суставах, мышцах.

    C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

    Селектру следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

    У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

    Противопоказания

    Противопоказано назначать Селектра в следующих случаях:

    • прием ингибиторов МАО,
    • детский и подростковый возраст до 15 лет,
    • беременность и период лактации,
    • повышенная чувствительность к эсциталопраму.

    Передозировка

    Симптомы передозировки – это головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия, очень редко – острая почечная недостаточность.

    Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует.

    Отзывы врачей

    Александр Михайлович, психотерапевт с 22 летним стажем:

    Несколько лет в своей практике применяю препарат Селектра. Пациентами разных возрастных групп антидепрессант переносится неплохо, невзирая на сопутствующую симптоматику: сахарный диабет, гипотония, сердечно-сосудистые заболевания.

    Выраженный эффект действия отмечается после 2-3 недели употребления таблеток.

    Немаловажным положительным фактором является доступность лекарства – умеренная цена, отсутствие проблем с покупкой.

    Юлия Николаевна, психиатр с 16 летним стажем:

    Селектра является типичным аналогом другого средства – Ципралекса, который разработан также на основе эсциталопрама. От оригинала отличается доступной ценой, но эффект при этом остаётся на высоте.

    В сравнении с другими препаратами, входящими в одну группу, лучше переносится пациентами, имеет минимальный процент побочных проявлений.

    Достигнутый результат сохраняется после курсового лечения. Низкая токсичность состава практически исключает возможность отравления таблетками при превышении дозировки. Препарат используют в практике не только психиатры, но и невропатологи, другие врачи общего направления в медицине.

    Можно ли алкоголь с антидепрессантами – мнение ученых 

    Антидепрессанты и алкоголь последствия
    Британский ученый Э. Херксхеймер и его коллега из Новой Зеландии Дэвид Б. Менкес заинтересовались проблемой несерьезного отношения пациентов к опасности сочетания СИОЗС с этанолом. При этом покупатели подобных препаратов поясняли свою позицию тем, что испытания проводились на трезвых добровольцах, в организме которых полностью отсутствовали следы этанола. Вопросу совместимости спиртного с антидепрессивными средствами была посвящена статья Херксхеймера и Менкеса, опубликованная в «Фармацевтическом журнале».

    Подобная ситуация имела под собой весомые основания – все существующие предупреждения носили теоретический характер, т. к. ранее не были подтверждены научными исследованиями. Херксхеймеру и Менкесу удалось установить, почему возникают и какими могут быть конкретные проявления интоксикации, а также последствия приема СИОЗС с любыми видами алкогольной продукции.

    Условия продажи

    Препарат Селектра продается при наличии рецепта.

    Трициклические антидепрессанты

    Все трициклические антидепрессанты имеют схожую химическую структуру: три кольцевидные молекулы, соединённые вместе (при этом сами молекулы могут быть совершенно разными у разных антидепрессантов). К ним относятся препараты, содержащие в своём составе следующие действующие вещества (в скобках указаны наиболее популярные торговые наименования лекарств, содержащих данное действующее вещество):

    • амитриптилин (триптизол, эливел)
    • кломипрамин (анафранил, кломинал, клофранил)
    • имипрамин (мелипрамин)
    • тианептин (коаксил)
    • пипофезин (азафен)

    Трициклические антидепрессанты сами по себе слишком токсичны, чтобы при их приёме отравлять организм ещё и алкоголем. У трицикликов немало побочных эффектов, в том числе достаточно тяжёлых — и присутствие в крови алкоголя может повысить вероятность возникновения этих нежелательных явлений либо усилить уже возникшие побочки. Трициклические антидепрессанты не совместимы не только с алкоголем, но также с некоторыми продуктами питания и со многими лекарствами, поэтому при их приёме следует быть очень осторожными.

    Действующее вещество, группа

    Эсциталопрам (Escitalopram), Антидепрессант

    Ингибиторы МАО

    Ингибиторы МАО — это активные вещества, способные ингибировать (то есть замедлять ферментативную реакцию) фермент моноаминоксидазу. К ним относятся препараты, содержащие в своём составе следующие действующие вещества (в скобках указаны наиболее популярные торговые наименования лекарств, содержащих данное действующее вещество):

    • моклобемид (аурорикс)
    • пирлиндол (пиразидол)

    Во время приёма ингибиторов МАО следует избегать алкоголя, чтобы не допустить возникновения тираминового синдрома и серотонинового синдрома. Употребление крепких алкогольных напитков в сочетании с ингибиторами МАО грозит угнетением дыхательного центра. При приёме антидепрессантов данного класса следует придерживаться строгой диеты, потому что есть немало продуктов и лекарств, с которыми эти препараты сочетать нельзя. Загляните в первые попавшиеся инструкции к лекарствам, которые есть у вас дома: во многих из них вы наверняка найдёте указание не совмещать приём с ингибиторами МАО.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Антидепрессант Селектра – лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), который благодаря своему действию увеличивает содержание нейромедиатора серотонина в синаптической щели, пролонгирует и усиливает его воздействие на постсинаптические участки рецепторов. Эсциталопрам практически не связывается с другими рецепторами, в том числе: серотониновыми 5-НТ1А; дофаминовыми D1 и D2; альфа 1-, альфа 2-, бета-адренергическими; холинергическими мускариновыми; опиоидными; гистаминовыми H1; бензодиазепиновыми и 5-НТ2 рецепторами.

    Прием пищи не сказывается на всасывании эсциталопрама. Уровень биодоступности приблизительно 80%. Плазменная TCmax около 4-х часов. При пероральном приеме Vd варьирует от 12-ти до 26-ти л/кг. Связь с плазменными белками, как самого эсциталопрама, так и его главных метаболитов, осуществляется на 80%.

    Метаболические преобразования проходят в печени, до выделения активных дидеметилированного и деметилированного метаболитов. Частичное выделение активного ингредиента препарата, как и его метаболитов, происходит в форме глюкуронидов.

    При многочисленном внутреннем применении среднее содержание обоих метаболитов, как правило, равняется 28-31% и соответственно меньше 5% от уровня эсциталопрама. Образование деметилированного метаболита главным образом осуществляется посредством цитохрома CYP2C19, с возможной причастностью изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.

    При недостаточной активности у пациента CYP2C19 содержание эсциталопрама повышается вдвое, по сравнению с пациентами у которых наблюдается высокая активность данного изофермента. Существенных колебаний содержания препарата, при недостаточной активности CYP2D6 не выявлено.

    При множественном пероральном приеме Т1/2 равняется примерно 30-ти часам, с клиренсом около 0,6 л/мин. Главные метаболиты обладают более продолжительным Т1/2. Выведение эсциталопрама, вместе с его главными метаболитами, осуществляется почками и метаболическим путем — печенью.

    Эсциталопрам демонстрирует линейную кинетику. Css наблюдается приблизительно через 7 суток. При приеме суточной дозы 10 мг, средняя Css равняется 50 нмоль/л, с индивидуальными вариациями от 20 до 125 нмоль/л.

    В пожилом возрасте, после 65-ти лет, выведение эсциталопрама происходит медленнее, а плазменное содержание в полтора раза выше.

    Антидепрессанты и алкоголь – последствия комбинации

    К числу наиболее вероятных последствий запрещенной комбинации относят учащение пульса (до 120 ударов в минуту), повреждение печени, появление галлюцинаций, развитие депрессивного психоза и сексуальных расстройств. Алкоголь после антидепрессантов, или незадолго до приема лекарств, увеличивает риск появления тяжелых вегетативных расстройств в виде:

    • резких перепадов давления;
    • нарушений сердечного ритма;
    • недостаточной или повышенной свертываемости крови.

    Если употребить антидепрессанты и алкоголь, последствия бывают самыми разнообразными. Исход ситуации во многом определяется сопутствующими факторами, среди которых вид и количество выпитого, t окружающей среды, наличие и качество закуски. Характер реакции также во многом зависит от состояния организма человека.

    Производители СИОЗС всегда предупреждают покупателей об опасных последствиях взаимодействия антидепрессантов с алкоголем. Подобная информация обязательно содержится в каждой инструкции, прилагаемой к медпрепаратам.

    Аналоги

    Заменить Селектру можно другими средствами аналогичного действия:

    • Эйсипи (от 382 р.);
    • Эсциталопрам (от 193 р.);estsitalopram
    • Элицея (от 536 р.);elitseya
    • Элицея Ку-таб (от 541 р.);
    • Эсциталопрам Канон (от 265 р.).
    Читайте также:  Использование полиграфа в раскрытии и расследовании преступлений, полиция заставляет пройти полиграф

    В одну группу с Селектрой входят также более доступные по цене антидепрессанты:

    • Амитриптилин – 14,80 р.;
    • Апо-Флуоксетин – 26,60 р.;apo-fluoksetin
    • Флуоксетин – 25,30 р.;
    • Амитриптилин Никомед – 47, 60 р.amitriptilin

    Привилегия подбирать аналог и вносить изменения в схему лечения остаётся исключительно за лечащим врачом.

    Антидепрессант Селектра в процессе лечения может вызвать побочные эффекты, об этом нужно сразу сообщать врачу. Прерывать терапию не стоит, большинство проявлений исчезает спустя 5-7 дней.

    Продолжительность приёма таблеток иногда составляет полгода, но благодаря фармакологическим свойствам действующего вещества появляется возможность к полноценной жизни.

    Аналоги Селектра, цена в аптеках

    При необходимости, заменить Селектра можно на аналог по активному веществу – это препараты:

    1. Ленуксин,
    2. Элицея,
    3. Санципам,
    4. Ципралекс,
    5. Эсциталопрам.

    Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

    Цена в аптеках России: таблетки Селектра 10мг 28шт. – от 923 до 970 рублей, 10 мг 56 шт. – от 1590 до 1751 рубля.

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 24 месяца.

    Отзывы

    Согласно отзывам врачей, Селектра – эффективный антидепрессивный препарат. К его недостаткам относят усиление тревоги в первую неделю лечения, из-за чего рекомендуют начинать лечение с минимальной дозы 5 мг, постепенно повышая ее.

    Некоторые пациенты после применения препарата указывают на развитие побочных эффектов, в числе которых выраженные боли в животе, головные боли, ухудшение настроения и апатия, из-за которых пришлось прекратить курс лечения.

    Отзывы пациентов, принимавших препарат

    Татьяна Владимировна, 52 года:

    У меня врачи диагностировали панические атаки. На начальном этапе терапии состояние было жуткое: апатия ко всему происходящему, детям, внукам. Резкая смена настроения, ничем не обоснованная раздражительность и бессонница стали утомлять меня и близких, с которыми я проживаю под одной крышей.

    После первого месяца приёма Селектры жизнь стала приобретать какие-то краски, радовать простыми вещами – хорошей погодой, новыми покупками.

    Внушительный список побочных эффектов обошёл меня стороной.

    Виталий, 27 лет:

    После аварии долго не мог прийти в себя, пока не впал в депрессивное состояние. В клинику обратился к невропатологу из-за бессонницы. Врач направил меня к психотерапевту, который выписал Селектру.

    Первые дни после начала курса лечения дались сложно, появились головные боли, нарушился стул, снизилась потенция. Но к третьей неделе состояние стабилизировалось, больше побочные эффекты не проявлялись. Сексуальная жизнь наладилась после окончания терапии.

    Ольга, 34 года:

    Спустя месяц после приёма антидепрессанта Селектра почувствовала лёгкость в восприятии всего происходящего. Тревожность и раздражительность как рукой сняло.

    Врач не стал отменять препарат после улучшения состояния, рекомендовал пропить ещё пару месяцев таблетки для закрепления эффекта.

    Уже полтора года живу обычной жизнью, радуюсь каждому мгновенью, рецидивов не было.

    Ингибиторы МАО и другие виды антидепрессивных препаратов

    Ингибиторы МАО являются веществами, способными замедлять ферментативные реакции. Эта разновидность антидепрессантов представлена следующими препаратами:

    1.     Аурориксом (в роли действующего вещества выступает моклобемид).

    2.     Пиразидолом (главный компонент – пирлиндол).

    Прием антидепрессантов и алкоголь
    При употреблении подобных средств необходимо полностью отказаться от спиртных напитков. Прием антидепрессантов и алкоголь почти в 100 % случаев провоцирует развитие опасных состояний – тираминового или серотонинового синдрома, затруднения дыхания. Помимо этого лечение МАО должно сопровождаться строгой диетой, употреблением продуктов и медикаментов, обозначенных в инструкции по применению.

    Среди медикаментов, выступающих представителями менее популярных лекарственных препаратов, пациентам с депрессией могут назначаться:

    1. Агонисты рецепторов моноаминов – Тразадон, Ремерон, Каликста. Такие продукты относятся к современному классу медикаментозных средств, имеющих незначительные побочные эффекты.
    2. Агомелатин, стимулирующий мелатониновые рецепты с одновременной блокировкой серотониновых.

    В развитых странах популярны антидепрессанты нового поколения. В списке таковых значатся Сертралин, Опипрамол, Золофт, Толоксатон, Симбалта.  Большинство из названых продуктов вызывают слабый стимулирующий эффект, не проявляют холинолитические и кардиотоксические свойства.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.

    Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия.

    Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

    Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.

    Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.

    Аллергические реакции: анафилактические реакции.

    Лабораторные показатели: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.

    Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).

    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

    Серотонин — сигнальное вещество (по-научному — нейромедиатор). Клетки мозга обмениваются молекулами серотонина, чтобы передавать информацию. При депрессии наблюдается дисбаланс серотонина.

    Представьте, что клетки мозга перебрасываются молекулами как мячиками. Место контакта отростков клеток называется синапсом. Когда клетка получает молекулу серотонина, то сигнал принят, серотонин клетке больше не нужен, и она от него избавляется. Удаление серотонина из синапса называется обратный захват. Если этому процессу помешать (ингибировать), то серотонина в синапсе станет больше. Это усилит или продлит сигнал. Каким-то не до конца понятным образом это облегчит депрессию, стабилизировав настроение. Именно это и делают антидепрессанты этой группы.

    СИОЗС — это препараты, содержащие в своём составе следующие действующие вещества (в скобках указаны наиболее популярные торговые наименования лекарств, содержащих данное действующее вещество):

    • флуоксетин (депрекс, портал, прозак, профлузак, флувал)
    • сертралин (алевал, асентра, депрефолт, золофт, серената, серлифт, стимулотон, торин)
    • пароксетин (адепресс, актапароксетин, паксил, плизил, рексетин, сирестилл)
    • циталопрам (опра, прам, сиозам, ципрамил, цитол)
    • эсциталопрам (ленуксин, мирацитол, селектра, ципралекс, эйсипи)
    • флувоксамин (феварин)
    • венлафаксин (велаксин, велафакс, ньювелонг, эфевелон)
    • дулоксетин (симбалта)

    С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина алкоголь нельзя совмещать потому, что алкоголь и сам до определённого момента пролонгирует (продлевает) действие внутримозгового серотонина, к тому же является и индуктором синтеза дофамина (как ингибиторы МАО (моноаминооксидазы), тоже антидепрессанты и тоже несовместимые с алкоголем). Поэтому, с одной стороны, при одновременном приёме алкоголя с антидепрессантами может происходить конкуренция за субстрат, и это усилит не столько прямые, сколько побочные (нежелательные) эффекты антидепрессантов.

    Читайте интересные и смешные статьи в нашем блоге!
    * Алкоголь, плен и шкаф. История.
    * Рождение дочки, алкоголь и обручальное кольцо. История.
    * Пиво для женщин

    Эти побочные эффекты, указанные в инструкции по применению, могут развиться и при стандартном приёме и дозировании антидепрессантов: за счёт полиморфизма серотониновых рецепторов могут развиться эффекты, противоположные ожидаемым (смотря на какие рецепторы подействует антидепрессант — на те, на которые он нацелен, либо на противоположные. И те, и другие — серотониновые). При одновременном действии алкоголя вероятность и степень возбуждения серотониновых рецепторов разного вида оказывается практически непредсказуемой.

    Поэтому от коктейля алкоголя с антидепрессантом запросто можно получить и галлюцинации, и сексуальные расстройства, и депрессивный психоз. Например, вот что произошло с читательницей нашего сайта:

    Я принию паксил уже 10 лет, и било такое что употребляла алкоголь, но етот раз переборщила на почве стреса. На следующий день рвала, меня трусило, виварачивало как наркомана. ночью визвала скорую и мне что-то капали. пульс бил 120.пользовательница сайта похмелье.рф

    Но потенциально гораздо более опасной является возможность тяжёлых вегетативных расстройств: скачки давления, нарушения свёртывания крови, секреторные расстройства, аритмия.

    Английский учёный Эндрю Херксхеймер и новозеландский учёный Дэвид Б. Менкес опубликовали в «Фармацевтическом журнале» статью, в которой отмечается, что многие пациенты не воспринимают всерьёз предупреждение о том, что алкоголь нельзя сочетать с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

    Производители антидепрессантов прямым текстом не рекомендуют этого делать на инструкциях, которые вкладывают в коробочки с лекарствами, но опираются при этом на результаты исследований на здоровых добровольцах, в организме которых их лекарство с алкоголем никак не взаимодействует.

    Получается, что эти предупреждения ранее не подтверждались научными исследованиями, а потому не убеждали ни врачей, ни пациентов. Херксхеймер и Менсес же описали конкрентые проявления синдрома патологической интоксикации, который часто вызывает серьёзные последствия у пациентов, принимавших СИОЗС или схожие антидепрессанты.

    Читайте также отдельную статью о том, почему низкий уровень серотонина в мозге может вызвать тягу к алкоголю и как СИОЗС помогают при лечении алкоголизма.

    Источники

    • https://medi.ru/instrukciya/selektra_7805/
    • https://www.webapteka.ru/drugbase/name19716.html
    • https://instrukciya-primeneniyu.com/selektra/
    • https://psihbolezni.ru/lechenie/selektra-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-vrachej-i-patsientov-tsena-analogi/
    • https://doctor-86.ru/stati/alkogol-i-antidepressanti.html
    • https://medside.ru/selektra
    • https://pohmelje.ru/antidepressanty-i-alkogol/

    Отправить ответ

    avatar
      Подписаться  
    Уведомление о