Стелара® (раствор для инъекций, 90 мг

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Стелара®

Международное непатентованное название

Устекинумаб

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 45 мг/0.5 мл и 90 мг/1 мл в предварительно заполнен-ных шприцах

Состав

Один шприц содержит

активное вещество – устекинумаба 45 мг или 90 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, L-гистидин (в том числе L-гисти-дина монохлорида моногидрат), полисорбат 80, вода для инъекций.

Описание

Опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Раствор может содержать единичные прозрачные частицы белка.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Ингибиторы интерлейкина. Устекинумаб.

Код АТХ L04AC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Медианное время до достижения максимальной сывороточной концентрации устекинумаба (tmax) составило 8,5 дней после однократного подкожного введения дозы 90 мг здоровым добровольцам. Медианные значения tmax для устекинумаба после однократного подкожного введения в дозе 45 мг или 90 мг пациентам с псориазом были сопоставимы со значениями, полученными для здоровых добровольцев. Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного подкожного введения составила 57,2% у пациентов с псориазом.

Распределение. Медианный объем распределения в терминальной фазе (Vz) после однократного внутривенного введения устекинумаба пациентам с псориазом колебался от 57 до 83 мл/кг.

Метаболизм

Метаболический путь устекинумаба не известен.

Элиминация. Медианный системный клиренс (CL) после однократного внутривенного введения пациентам с псориазом находился в диапазоне 1,99-2,34 мл/сутки/кг. Медианный период полувыведения (t1/2) устекинумаба составлял примерно 3 недели у пациентов с псориазом и/или псориатическим артритом и колебался от 15 до 32 дней во всех исследованиях псориаза и/или псориатического артрита. В популяционном фармакокинетическом анализе кажущийся клиренс (CL/F) и кажущийся объем распределения (V/F) у пациентов с псориазом составили 0,465 л/день и 15,7 л соответственно. CL/F устекинумаба не зависел от пола. В популяционном фармакокинетическом анализе наблюдалась тенденция в сторону повышения клиренса устекинумаба у пациентов с положительным тестом на антитела к устекинумабу.

Линейность дозы. У пациентов с псориазом системная экспозиция устекинумаба (Cmax и AUC) увеличивалась практически дозозависимым образом после однократного внутривенного введения в дозах от 0,09 мг/кг до 4,5 мг/кг или однократного подкожного введения в дозах от 24 до 240 мг.

Однократное применение препарата в сравнении с многократным применением препарата. Сывороточные профили зависимости концентрации устекинумаба от времени были в целом предсказуемыми в случае однократного и многократного подкожного введения препарата. Сывороточные концентрации устекинумаба в равновесном состоянии достигались к 28-й неделе после исходного введения на 0-й и 4-й неделе, а затем каждые 12 недель. У пациентов с псориазом медианное значение минимальной концентрации в равновесном состоянии колебалось от 0,21 до 0,26 мкг/мл (для дозы 45 мг) и от 0,47 до 0,49 мкг/мл (для дозы 90 мг). При подкожном введении каждые 12 недель не наблюдалось явной акумуляции сывороточного устекинумаба во времени.

Влияние массы тела на фармакокинетику препарата. В популяционном фармакокинетическом анализе масса тела пациента с псориазом была признана наиболее существенной ковариатой, влияющей на клиренс устекинумаба.

Медианное значение CL/F у пациентов с массой тела > 100 кг оказалось примерно на 55% выше в сравнении со значением у пациентов с массой тела < 100 кг. Медианное значение V/F у пациентов с массой тела > 100 кг было примерно на 37% выше в сравнении с таковым у пациентов с массой тела < 100 кг. Медианное значение минимальной концентрации устекинумаба у пациентов с более высокой массой тела (> 100 кг) в группе 90 мг была сопоставима со значением этого показателя у пациентов с меньшей массой тела (< 100 кг) в группе 45 мг. Аналогичные результаты получены при подтверждающем анализе популяционных фармакокинетических данных среди пациентов с псориатическим артритом.

Особые группы пациентов. Отсутствуют фармакокинетические данные по пациентам с нарушением функции почек или печени. Не проводились специальных исследовании с участием пожилых пациентов. Фармакокинетика устекинумаба в целом была сопоставима у пациентов с псориазом, являющихся представителями азиатской и неазиатской расы. В популяционном фармакокинетическом анализе не было выявлено влияние курения или употребления алкоголя на фармакокинетику устекинумаба.

Регуляция системы ферментов CYP450. Влияние ИЛ-12 или ИЛ-23 на регуляцию системы ферментов CYP450 изучалось в исследовании invitro с использованием человеческих гепатоцитов. Было установлено, что ИЛ-12 и/или ИЛ-23 при уровнях 10 нг/мл не изменяли активности ферментов человеческого CYP450 (CYP1A2, 2B6, 2C9, 2С19, 2D6 или 3А4; см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Фармакодинамика

Устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела IgG1к, которые с высокой аффинностью и специфичностью связываются с белковыми субъединицами р40 человеческих цитокинов ИЛ-12 (интерлейкина-12) и ИЛ-23. Устекинумаб ингибирует биологическую активность человеческих ИЛ-12 и ИЛ-23, препятствуя связыванию этих цитокинов с их ИЛ-12R1-рецепторным белком, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 или ИЛ-23, которые уже связаны с рецепторами ИЛ-12R1 на поверхности клеток. Таким образом, устекинумаб не склонен усиливать комплементарную или антителозависимую цитотоксичность в клетках, несущих рецепторы. ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются клетками, содержащими активированный антиген, например, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 и ИЛ-23 включаются в иммунную функцию, участвуя в активации натуральных киллеров (NK-клетки) и дифференциации/активации CD4+ Т-клеток по фенотипу Т-хелперов 1 (Th1), а также стимулирует образование интерферона гамма (ИФγ). ИЛ-23 индуцирует развитие по пути Т-хелперов 17 и способствует секреции ИЛ-17А, ИЛ-21 и ИЛ-22. В крови и коже у пациентов с псориазом наблюдаются повышенные уровни ИЛ-12 и ИЛ-23, а у пациентов с псориазом и псориатическим артритом, в отличие от здоровых лиц, в сыворотке определяется ИЛ12/23p40, что позволяет предположить участие ИЛ-12 и ИЛ-23 в патофизиологии псориатических воспалительных заболеваний.

Генетический полиморфизм генов ИЛ23А (IL23A), ИЛ23 R (IL23R) и ИЛ-12В (IL-12B) определяет восприимчивость к этим заболеваниям. В участках кожи с псориатическим поражением наблюдается значительная экспрессия ИЛ-12 и ИЛ-23, а ИЛ-12-опосредованная индукция ИФγ коррелирует с активностью псориаза. Т-клетки, чувствительные к ИЛ-23, определялись в энтезисах (места соединения сухожилии и связок с костью) на мышиной модели воспалительного артрита, в которых ИЛ-23 определял воспаление энтезисов.

Связывание общей субъединицы р40 ИЛ-12 и ИЛ-23 обуславливает клиническое действие устекинумаба при псориазе и при псориатическом артрите, которое происходит в результате нарушения цитокиновых путей Th1 и Th17, лежащих в основе патологических изменений при данных заболеваниях.

Однако аномальная регуляция ИЛ-12 и ИЛ-23 связана с такими иммунно-опосредованными заболеваниями как псориаз. Устекинумаб препятствует участию ИЛ-12 и ИЛ-23 в активации иммунных клеток, например, во внутриклеточной передаче сигнала и секреции цитокинов. Таким образом, считается, что устекинумаб прерывает передачу сигнала и каскад экспрессии цитокинов, которые характерны для патологии псориаза.

Лечение препаратом устекинумаб сопровождалось значительным уменьшением гистологических признаков псориаза, в том числе гиперплазии эпидермиса и пролиферации клеток. Полученные результаты соответствуют наблюдаемой клинической эффективности препарата.

У пациентов с псориазом и/или псориатическим артритом устекинумаб не оказывал значимого воздействия на процентное соотношение популяции циркулирующих клеток иммунной системы, в том числе клеток памяти и неактивированных Т-лейкоцитов, а также на уровни циркулирующих цитокинов. Системные маркеры воспаления определялись в сыворотке при исходном обследовании, а для 4 маркеров (MDC, VEGF, MCSF-1 и YKL-40) были установлены небольшие различия концентрации после лечения у пациентов, применявших устекинумаб по сравнению с пациентами из группы плацебо.

Согласно результатам анализа мРНК биоптатов пораженной кожи у пациентов с псориазом при исходном обследовании и в течение периода до 2 недель после применения препарата, лечение устекинумабом приводило к снижению экспрессии генов и молекул-мишеней ИЛ-12 и ИЛ-23. Кроме того, препарат Стелара® подавлял экспрессию генов воспалительных цитокинов и хемокинов, таких как MCP-1, ФНО-альфа, IP-10 и ИЛ-8 в биоптатах пораженных участков кожи. Эти данные показывают значительное клиническое преимущество, которое наблюдалось при лечении устекинкмабом при псориазе.

При проведении исследований у пациентов с псориазом и псориатическим артритом были получены данные, свидетельствующие о том, что клинический ответ (улучшение индекса распространенности и тяжести псориаза (PASI – Psoriasis Area and Severity Index) или оценки по критериям Американской коллегии ревматологии (ACR – American College of Rheumatology), соответственно) коррелировал с концентрацией устекинумаба в сыворотке. У пациентов с псориазом, у которых наблюдался лучший ответ по индексу PASI, медиана концентрации устекинумаба была выше, чем у пациентов с низким клиническим ответом. При проведении исследований по применению препарата при псориазе соотношение пациентов, у которых на 28 неделе был получен индекс PASI 75, увеличилось, и это сопровождалось увеличением концентрации устекинумаба перед следующим введением препарата на 28 неделе. При проведении исследований у пациентов с псориатическим артритом у пациентов, у которых был достигнут уровень ответа ACR 20, медиана концентраций устекинумаба в сыворотке была выше, чем у лиц, у которых не был достигнут уровень ACR 20. Соотношение пациентов, у которых был достигнут уровень ACR 20 и ACR 50 увеличивалось по мере увеличения концентраций устекинумаба в сыворотке.

Показания к применению

– для лечения взрослых пациентов с умеренной и тяжелой степенью бляшечного псориаза, у которых не было ответа, или были противопоказания или непереносимость других системных методов лечения, включая циклоспорин, метотрексат или PUVA

– для лечения взрослых пациентов с псориатическим артритом в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом при недостаточном ответе на предыдущую терапию небиологическими болезнь-модифицирующими антиревматическими препаратами

Способ применения и дозы

Препарат Стелара® необходимо использовать по показанию и требует наблюдения врача, имеющего опыт в диагностике и лечении псориаза или псориатического артрита. Препарат Стелара® предназначен для подкожного введения.

Бляшечный псориаз

Для взрослых пациентов рекомендованная доза составляет 45 мг подкожно. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.

Для пациентов с массой тела > 100 кг рекомендованная доза составляет 90 мг подкожно. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.

У пациентов с массой тела более 100 кг дозировка 45 мг также эффективна, однако наилучший результат достигается при введении 90 мг.

Следует рассмотреть возможность отмены лечения у пациентов, с неудовлетворительным ответом на терапию в течение 28 недель.

Псориатический артрит

Для взрослых пациентов рекомендованная доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.

Для пациентов с массой тела > 100 кг рекомендованная доза составляет 90 мг.

Следует рассмотреть возможность отмены лечения у пациентов, с неудовлетворительным ответом на терапию в течение 28 недель.

Пожилые пациенты (> 65 лет)

Для пожилых пациентов не требуется корректировка дозы (см. раздел «Особые указания).

Почечная и печеночная недостаточность

Действие препарата Стелара® не изучалось среди данной группы пациентов. Отсутствуют рекомендации по дозе.

Пациенты педиатрического возраста

Безопасность и эффективность препарата Стелара® у детей младше 12 лет не установлена. Данных нет.

Способ применения

Препарат Стелара® предназначен для применения в виде подкожных инъекций. Если возможно, при выборе места для инъекции нужно избегать участков кожи, пораженных псориазом.

После освоения метода подкожных инъекций пациенты могут самостоятельно делать инъекции препарата, если врач сочтёт это возможным. Однако врач должен вести за пациентами соответствующее наблюдение. Пациенты должны быть проинструктированы относительно введения всего объема препарата в соответствии с указаниями, представленными в инструкции по медицинскому применению, где содержится исчерпывающая информация по применению препарата. Следует обратиться к разделу «Особые указания»относительно дополнительных сведений по препарату и особых предосторожностей по его применению.

Указания по введению препарата

В начале лечения инъекции препарата Стелара® должен делать только медицинский персонал, однако, в последующем, если врач сочтет это возможным, пациент может делать себе инъекции препарата Стелара® самостоятельно, соблюдая все необходимые предосторожности и пройдя предварительно обязательное обучение технике подкожных инъекций.

  • Препарат Cтелара® не следует смешивать с другими жидкостями для инъекции

  • Не встряхивайте препарат. Длительное энергичное встряхивание может повредить препарат. Не используйте препарат, если его встряхивали.

Рис. 1 Шприц с препаратом Стелара®

Фармакологическая группа вещества Устекинумаб

  • Иммунодепрессанты

Передозировка


Сопровождается такими нарушениями:

  • головная боль и головокружение, усталость;
  • иногда боль в горле и заложенность носа;
  • диарея и рвота;
  • редко подкожный зуд;
  • боль в спине.

На месте введения может наблюдаться небольшая припухлость, гематома. Врачи говорят о связи приема лекарства и предрасположенности к возникновению рака крови.

Показания и противопоказания

Тяжелая форма поражения кожи
Как и любое лекарственное средство, уколы от псориаза и псориатического артрита Стелара” имеют свои показания и противопоказания.

К основным показаниям можно отнести:

  • тяжёлая и среднетяжёлая бляшечная форма псориаза у лиц, старше 18 лет;
  • псориатический артрит (как составляющее комбинированной терапии), у лиц, старше 18 лет.

К основным противопоказаниям можно отнести:

  • обострение инфекционных заболеваний;
  • возраст младше 18 лет;
  • наличие индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
  • наличие злокачественной опухоли в организме.

В ходе проведённых исследований, данных о возможной передозировке не получено.

Ребенок 2 лет
Препарат хорошо переносится организмом даже в случае повышения дозировки.

При возникновении побочных эффектов следует прекратить применение средства, и начать симптоматическую терапию.

Использование препарата “Стелара” для лечения псориаза категорически противопоказано детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста.

Подобные уколы от псориаза не рекомендованы для применения женщинам в период беременности и кормления грудью.

Средние цены

Ценовая политика на инъекции при псориатической болезни может сильно отличаться. Многие препараты бюджетные, но есть и те, что обойдутся пациенту в кругленькую сумму. Стоит обратить внимание на описанные выше лекарственные средства.

  • Упаковка Кальция глюконата, в которой находятся 10 ампул по 10 мл стоит примерно 200цена
  • 1 ампула Метотрексата обходится в 300 рублей, можно приобретать коробки с несколькими уколами, это позволит немного сэкономить.
  • Упаковка из 5 инъекций Дипроспана стоимостью примерно 1000 рублей имеется почти в любой аптеке.
  • Стелара является самым эффективным, но и наиболее дорогим препаратом. В московской аптеке инъекцию для одного введения можно приобрести за 200 000. Цена может колебаться в большую сторону.

Аналоги и отзывы


По лечебным свойствам аналогов «Стелары» просто нет. Но некоторые заменители, такие как «Имунофан», «Лостерин», «Бефунгин», «Акридерм гента», «Фосфоглив», «Скин-кап», «Сульфодекортэм», «Кремген» оказывают хорошее фармакологическое воздействие.

Они отличаются от «Стелары» по цене, хотя она имеет положительную динамику в сторону потребителя. «Стелара» по своей природе уникален, хотя и синтетичен. Имеет природную основу – человеческие инактивированные моноклональные антитела.

Хотя болезнь полностью не излечивается, все же наблюдается очень долгая ремиссия, высыпания и воспалительный процесс исчезают и кожа становиться безболезненной, приобретает природный цвет и форму.

Многочисленные отзывы пациентов все же подтверждают комплексный метод лечения при введении препарата «Stelarа». В этот комплекс входят в первую очередь прием пероральных препаратов, наружных средств и соблюдение диеты.

Полезно знать: степень фармакологического воздействия «Стелара» очень высокая, поэтому практически все пациенты отзываются положительно.

В США очень строго следят за приемом лекарственных препаратов и пищевых продуктов гражданами страны. В Америке создано специальное Управление по надзору(Food and Drug Administration).

Это Управление выдало разрешение на прием препарата «Stelarа» взрослым пациентам, которые имеют умеренную и тяжелую стадию заболевания псориазом.


В России и Украине препарат принимается уже давно, но имеет небольшую сферу применения из-за высокой стоимости. Но пациенты довольны препаратом, о чем свидетельствуют положительные отзывы:

  • «Инъекции «Стелары» стали для меня настоящей лечебной находкой и спасением. Я на протяжении многих лет лечился от псориаза, но положительного результата я так и не добился. Сделав всего лишь 5 инъекций лекарства, я почувствовал себя намного лучше: исчезло покраснение и зуд, кожа очистилась от бляшек. А главное – улучшилось мое психоэмоциональное состояние. Спасибо за уникальный препарат и подаренную надежду на выздоровление» Андрей, 38 лет;
  • «Полный курс лечения «Стеларой» дал настолько отличный результат, которого до этого не давал ни один препарат. Терапия дорогая, но именно для чувствительного организма, который отторгает привычные медицинские препараты, она подходит» Татьяна, 30 лет;
  • «Моноклональные антитела» — просто научный термин, но решает многие проблемы» Анна, 45 лет.

Особенности применения и меры предосторожности

Стелара не противопоказана пациентам старше 65 лет. Корректировка дозировки в этом случае не требуется, однако уколы необходимо делать только в стационаре под контролем медицинского персонала.

Лекарственное средство нельзя применять при наличии инфекционных заболеваний. Пациенту следует пройти обследование у терапевта и сдать ряд анализов на выявление скрытого очага инфекции. Если обнаружены сопутствующие заболевания, необходимо пройти лечение и лишь после курса терапии допускается введение Стелары. Укол делают только после повторной сдачи анализов и лишь в том случае, если инфекций после лечения не выявлено.

О влиянии Стелары на развитие эмбриона неизвестно. В инструкции сказано, что женщины репродуктивного возраста должны исключить беременность перед введением препарата. После инъекции следует использовать надежный метод контрацепции в течение следующих четырех месяцев.

Лечение


При псориатическом заболевании необходима комплексная терапия, которая включает курс приема препаратов внутрь, местное поверхностное лечение кожи, инъекции, физиотерапия и санаторно-курортное лечение.

Наиболее эффективными являются уколы. Инъекции можно разделить на несколько групп, которые:

  • улучшают работу печени («Гептор»);
  • снимают кожные проявления аллергии («Тавегил»);
  • активизируют работу иммунной системы («Пирогенал»);
  • стабилизируют иммунную и нервную системы («Хумира»).

Уколы можно делать в стационарных и домашних условиях, ведь при регулярном их применении снимается воспалительный процесс и отек, убирается жжение и зуд. А, значит, можно добиться длительной ремиссии.

Важно знать: многие из этих медпрепаратов гормональные и принимать беременным женщинам и детям их нельзя.

При обострении можно также принимать седативные медпрепараты («Зиртек», «Супрастин», «Диазолин»); такие ферменты как «Фестал» и «Креон» (защита пищеварительного тракта), а для защиты работы печени – «Эссенциале» или «Карсил». Для выведения токсинов – «Энтеросгель» и его аналоги.

Удивительную и действенную практику в лечении этого серьезного заболевания предложили швейцарские фармацевты. В 2009 году фармацевтической компанией Janssen Biotech Inc был разработан уникальный препарат, который при лечении давал длительную ремиссию. Его назвали «Stelara» или «Устекинумаб».

Лекарство относится к наиболее действенным и эффективным по лечению псориаза. Принадлежит к фармакологической группе иммунодепрессантов.

Лекарственная форма и состав


Производится в виде бесцветного или немного желтоватого с белыми вкраплениями стерильного раствора для подкожного введения (шприц UltraSafe Passive по 1,0 мл или 0.5 мл).

В состав препарата входит устекинумаб (45мг) и вспомогательные вещества: 38 мг сахарозы; 0.5 мг L-гистидина; 0.02 полисорбата; 0.5 мл воды.

Очень важно принять к сведению:

  1. В составе нет консервированных добавок, поэтому срок хранения 1.5 — 2 года и после истечения указанного периода лекарство использовать нельзя. Сберегать препарат необходимо при температуре не выше 8 градусов, не замораживать;
  2. Лекарство запрещено с чем-либо перемешивать и важно использовать только шприц, который прилагается к нему. Если вводится увеличенная доза, необходимо использовать два шприца;
  3. Ни в коем случае ампулу не встряхивать, поскольку нарушается его структура.

Инструкция по использованию средства

Для выполнения подкожной инъекции при псориазе, используется следующая инструкция по применению:

  • Кожная складка
    достать из упаковки шприц с лекарственным компонентом;
  • обработать место укола антисептиком;
  • снять защитный колпачок со шприца;
  • сформировать кожную складку в месте укола;
  • ввести иголку шприца и медленно давить на поршень, вводя при этом лекарственное средство;
  • после осуществления процедуры, место укола следует обработать антисептиком.

Препарат вводится в область верхней части бедра, или же в зону на 5 см ниже пупка. Допустимо использовать область плеча и ягодиц.

При псориазе дозировка составляет 45 мг. Повторную инъекцию следует проводить спустя месяц после первого введения. Если вес пациента превышает 100 кг, то рекомендуемая дозировка составляет 90 мг препарата. Для лечения псориатического артрита, дозировка также составляет 45 мг.

Данное средство не рекомендуется применять в сочетании с другими иммунодепрессантами, а также в комбинации с противовирусными вакцинами.

Как применять препарат

Обычно назначается доза в 45 мг. Второй раз раствор вводится спустя четыре недели после первого использования. Далее проводить манипуляции нужно через каждые 12 недель.

45 мг
Если спустя 28 недель положительной динамики не наблюдается, необходимо пройти консультацию у врача, чтобы изменить что-либо. Возможно, потребуется увеличить дозу до 90 мг. Если это не помогает, доктор может посоветовать принимать препарат чаще.

Важно помнить, что раствор должен быть оттенка, приближенного к светло-желтому либо прозрачным. В ином случае, лучше отказаться от приёма, иначе можно навредить своему здоровью. Жидкость не нужно смешивать с другими. Если необходимо применить 90 мг, а имеется два флакона, в которых содержится 45, лучше сделать их один за другим, в разные места. Не нужно долго и сильно встряхивать флакон.

Делать инъекции лучше в:

  • ягодицы;
  • плечи;
  • верхнюю часть бедра;
  • живот (около пяти сантиметров от пупка).

Для начала нужно промыть руки водой. Место для инъекции необходимо продезинфицировать. Для этого понадобится вата и антисептическое средство. После этого с флакона снимается защитный колпак, но остаётся резиновая крышка. Нужно избавиться от защитного колпака на иголке шприца. Важно, чтобы она была чистой, её нельзя трогать руками, допускать контакта с посторонними предметами.

Далее следует ввести иглу в резиновую крышку глубоко, перевернуть флакон, набрать раствор. Не нужно допускать попадания воздуха. Для этого нужно обеспечить постоянное пребывание кончика иглы в растворе. Шприц вынимается.

Как делать укол
Если воздух попал, нужно несильно постучать пальцами по шприцу, чтобы они оказались сверху, надавить на его поршень. Кожа в месте для инъекции со средней силой сжимается, а затем туда вводится игла, раствор нужно медленно вводить. Когда он полностью вышел, кожа отпускается и игла вытаскивается. Место прокола обрабатывается с помощью антисептических средств. Иногда может понадобиться пластырь.

Ни в коем случае нельзя использовать один шприц дважды.

Что нужно помнить при приёме

Несмотря на то, что проводились исследования на животных, в результате которых не было выявлено влияния на плод, их не всегда можно применять к человеку. Следовательно, нельзя с уверенностью сказать о побочных эффектах, которые могут возникнуть после лечения с помощью Стелары.

Рекомендуется воздерживаться от его использования в период вынашивания ребёнка. Если возникает острая необходимость, следует проконсультироваться с врачом, который составит соотношения вреда и пользы для организма матери и плода. Возможно, придётся подобрать аналог либо уменьшить дозу.

Исходя из результатов исследований на обезьянах, известно, что активное вещество впитывается в грудное Не использовать при туберкулезе
молоко и во время кормления может попасть в организм новорожденного. Реакции грудных детей на любые препараты непредсказуемы, поэтому лучше воздержаться либо от их приёма, либо от кормления грудью.

Больным  туберкулёзом нужно отказаться от лечения этим препаратом. Перед началом терапии лучше сдать несколько анализов, чтобы удостовериться, нет ли никаких препятствий.

Стелара относится к препаратам, вызывающим искусственное угнетение иммунитета, повышается риск развития опухолей. Следовательно, его приём при злокачественных опухолях строго запрещён.

Аллергическая реакция может возникнуть из-за особой чувствительности к компонентам. Если она наблюдается, важно сразу прекратить приём.

Вакцины, которые направлены на выработку иммунитета к инфекционным заболеваниям, не рекомендуется применять совместно со Стеларой. Кроме этого, за 15 недель до вакцинации нужно воздержаться от приёма препарата, а возобновить приём можно только спустя две недели после неё. Использовать совместно можно с вакцинами, изготовленными из убитых частиц бактерий или вирусов.

Консультация с врачом
Любые изменения в дозах, в самочувствии и другие аспекты нужно обсуждать со своим лечащим врачом, чтобы избежать неприятных инцидентов. Нужно оповещать специалиста о лекарственных препаратах, которые принимались ранее или принимаются пациентом сейчас.

Индивидуальная реакция организма может выявляться в реакции центральной нервной системы. У пациента будет наблюдаться седативная реакция, либо возбуждение. Следовательно, перед тем, как сесть за руль транспорта либо приступить к работе, которая требует концентрации внимания или физической (психологической) активности, нужно проверить, как организм реагирует на вещество.

Код CAS

815610-63-0

Применение при беременности и кормлении грудью

В ходе изучения животным вводили дозу устекинумаба, в 45 раз превышающую рекомендованную клиническую дозу для человека, при этом не было выявлено явлений тератогенности, врожденных аномалий или отставания в развитии. Однако результаты исследований на животных не всегда применимы к человеку.

Неизвестно, может ли устекинумаб при применении у беременных женщин привести к неблагоприятному влиянию на плод или повлиять на репродуктивную функцию. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Применение устекинумаба во время беременности противопоказано. Во время лечения и в течение 15 нед после лечения должны быть использованы эффективные методы контрацепции.

Исследования на обезьянах показали, что устекинумаб выделяется с грудным молоком. Неизвестно, абсорбируется ли устекинумаб системно после всасывания. Поскольку многие ЛС и Ig выделяются с грудным молоком и устекинумаб может вызывать неблагоприятные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период лечения или об отмене терапии устекинумабом.

Уколы от псориаза в домашних условиях

За счет инъекционной методики возможно добиться длительной ремиссии, при этом эффект после введения заметен почти сразу.

Существуют правила, которых надо придерживаться при использовании уколов от псориатической болезни:

  1. Делая инъекцию, необходимо соблюдать указанную в инструкции дозировку, все манипуляции производятся по описанной схеме.укол
  2. Даже в условиях домашнего введения требуется помощь специалиста. Ставить уколы обязан квалифицированный медицинский персонал, так как больному может неожиданно понадобиться помощь. Встречаются сложные группы препаратов, провоцирующие ухудшение общего состояния.
  3. Инъекции при псориатической болезни производят лишь в крайних случаях. Обычно врач делает назначение, если от местной или общей терапии не было эффекта. Обычно, показанием выступают осложненные формы болезни, иногда, это псориатический артрит.

Стоит понимать, что успех лечения зависит от настроя пациента и исполнения им рекомендаций. Домашнее введение инъекций врачи не очень одобряют, так как опасаются за состояние больного. Но при хорошей переносимости вполне вероятно разрешение на применение уколов вне стационара.

Инструкция по применению Стелара при псориазе

Инструкция по применения Стелара сообщает, что существенные улучшения можно заметить уже к 28 неделе использования средства. Если к этому времени симптоматика заболевания не ослабится, врач рассмотрит вопрос, применять уколы Стелара при псориазе или нет – возможно, понадобится сменить лекарственное средство.

Первая инъекция препарата 45 мг вводится на фоне относительного здоровья пациента. Он не должен болеть простудой, тяжелыми хроническими инфекциями, женщинам необходимо предохраняться от беременности. Вторая инъекция препарат делается через четыре недели, а следующие уколы от псориаза делают каждые двенадцать недель.

Противопоказания к применению

Как и любой другой лекарственный препарат, Стелара имеет ряд противопоказаний, при которых использование медикаментозного средства категорически запрещено.

  • Стелара запрещена к применению в отношении лечения детей и подростков в возрастной категории младше 18 лет.
  • Все триместры беременности и период грудного вскармливания.
  • Противопоказанием является наличие туберкулеза.
  • Злокачественные новообразования злокачественного характера.
  • Различные хронические или инфекционные заболевания в стадии обострения.
  • Индивидуальная непереносимость активных компонентов, входящих в состав лекарственного препарата.

Фармакология

Фармакологическое действие – иммунодепрессивное, противопсориатическое.

Фармакодинамика

Механизм действия. Устекинумаб обладает высокой специфичностью к субъединице р40 ИЛ-12 и ИЛ-23. Блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая связывание р40 с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не взаимодействует с ИЛ-12 и ИЛ-23, связанными с рецептором ИЛ-12R-β1, поэтому его воздействие на комплемент- или антителозависимую цитотоксичность клеток, экспрессирующих рецепторы к ИЛ-12 и/или ИЛ-23, маловероятно.

ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антигенпрезентирующими клетками, в частности макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 активирует NK-клетки, стимулирует дифференциацию CD4+ Т-клеток до Т-хелперов 1 (Th1), а также усиливает выработку интерферона гамма. ИЛ-23 стимулирует образование Т-хелперов 17 (Th17) и увеличивает секрецию ИЛ-17А, ИЛ-21 и ИЛ-22. Уровни ИЛ-12 и ИЛ-23 повышены в крови и коже у пациентов с псориазом. Концентрация ИЛ-12/23р40 в сыворотке крови является фактом дифференциации пациентов с псориатическим артритом, что подтверждает участие ИЛ-12 и ИЛ-23 в патогенезе псориатических заболеваний. Полиморфизм генов, кодирующих ИЛ-23А, ИЛ-23R и ИЛ-12B, определяет предрасположенность к таким заболеваниям. Кроме того, гены ИЛ-12 и ИЛ-23 имеют повышенную экспрессию в пораженной псориазом коже, и обусловленная ИЛ-12 выработка интерферона гамма прямо пропорциональна выраженности псориатического заболевания. Чувствительные к ИЛ-23 Т-клетки обнаруживались в энтезисах на мышиных моделях воспалительного артрита, в которых ИЛ-23 вызывал энтезиальное воспаление.

Устекинумаб проявляет клиническую эффективность при псориазе и псориатическом артрите посредством связывания субъединицы р40 ИЛ-12 и ИЛ-23 и нарушения выработки цитокинов Th1 и Th17, которые являются ключевыми звеньями патогенеза данных заболеваний.

Фармакологический эффект. Применение устекинумаба приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. Эти данные согласуются с клинической эффективностью.

У пациентов с псориазом и/или псориатическим артритом устекинумаб не оказывает существенное влияние на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови. Концентрация системных маркеров воспаления у пациентов, принимающих устекинумаб, находится в пределах нормы, а показатели 4 маркеров (MDC, VEGF, MCSF-1 и YKL-40) незначительно отличаются от таковых в группе плацебо.

Анализ мРНК, выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза до начала применения и через 2 нед лечения, показал, что применение устекинумаба приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени — ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины — моноцитарный хемотаксический фактор-1 (МСР-1), ФНО-альфа, интерферон гамма индуцибельный белок-10 (IP-10) и ИЛ-8. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения у пациентов с псориазом.

Клинический эффект лечения псориаза и псориатического артрита, по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У пациентов с псориазом с лучшим результатом по шкале оценки площади и тяжести псориаза (PASI) среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля больных, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови. У пациентов с псориатическим артритом, достигших оценки ACR 20 по шкале американской коллегии ревматологии (ACR), наблюдается более высокая средняя концентрация устекинумаба в плазме крови по сравнению с пациентами, не ответившими на лечение. Число пациентов с псориатическим артритом, достигших улучшения по шкале ACR 20 и ACR 50, увеличивалось по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.

Иммунизация. В долгосрочном клиническом исследовании III фазы у пациентов, получавших устекинумаб по крайней мере 3,5 года, развивался иммунный ответ, схожий с таковым у контрольной группы пациентов с псориазом, но не проходящих систематическое лечение, при введении вакцины, содержащей пневмококковый полисахарид, или противостолбнячной вакцины.

У примерно одинакового количества пациентов, получавших лечение устекинумабом, и пациентов из контрольной группы достигалась защитная концентрация противопневмококковых и противостолбнячных антител. Титры антител также были примерно одинаковы.

Фармакокинетика

Всасывание. Среднее Tmax в плазме крови после однократного п/к введения 90 мг устекинумаба здоровым добровольцам составляло 8,5 дня. У пациентов с псориазом эта величина при дозах 45 или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев.

Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного п/к введения пациентам с псориазом составила 57,2%.

Распределение. Среднее значение Vd устекинумаба в терминальной фазе выведения после однократного в/в введения пациентам с псориазом колебалось от 57 до 83 мл/кг.

Метаболизм. Метаболический путь устекинумаба неизвестен.

Выведение. Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного в/в введения пациентам с псориазом колебалась от 1,99 до 2,34 мл/сут/кг. Средний Т1/2 устекинумаба у пациентов с псориазом и/или псориатическим артритом составлял примерно 3 нед и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 дней.

Линейность. Системная экспозиция устекинумаба (Сmах и AUC) у пациентов с псориазом увеличивалась пропорционально введенным дозам после однократного в/в введения доз в диапазоне от 0,09 до 4,5 мг/кг, а также после однократного п/к введения доз в диапазоне от 24 до 240 мг.

Изменение концентрации устекинумаба в плазме крови с течением времени после однократных или многократных повторных введений было в основном предсказуемо. Css устекинумаба в плазме крови достигается к 28-й нед при предложенном режиме терапии (вторая инъекция 4 нед спустя после первого применения, затем каждые 12 нед). В среднем, Css у пациентов с псориазом составляет 0,21–0,26 мкг/мл для дозы 45 мг и 0,47–0,49 мкг/мл для дозы 90 мг. Кумуляции устекинумаба в сыворотке крови не наблюдалось на протяжении лечения при режиме дозирования 1 инъекция каждые 12 нед.

Влияние массы тела пациента на фармакокинетику. Концентрация устекинумаба в плазме крови зависит от массы тела пациента с псориазом и/или псориатическим артритом. При введении одинаковых доз (45 или 90 мг) у пациентов с массой тела более 100 кг средняя концентрация устекинумаба в плазме была меньше, чем у пациентов с массой тела менее 100 кг. Однако средняя Cmin устекинумаба в плазме крови пациентов с массой тела более 100 кг, которым вводили дозу 90 мг, была сравнима с таковой в группе пациентов с массой тела менее 100 кг, которым вводили дозу 45 мг.

Популяционный фармакокинетический анализ. По данным, полученным у пациентов с псориазом, кажущийся клиренс (CL/F) и Vd (V/F) составляли 0,465 л/сут и 15,7 л соответственно. Т1/2 устекинумаба составлял примерно 3 нед. Пол, возраст и принадлежность к той или иной расе не влияли на CL/F. На CL/F устекинумаба влияла масса тела пациента, при этом у пациентов с большей массой тела величина CL/F была больше. Средний CL//F у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 55% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. V/F у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 37% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. Аналогичные результаты получены при подтверждающем анализе популяционных данных среди пациентов с псориатическим артритом.

Было проанализировано влияние коморбидных состояний (сахарный диабет, артериальная гипертензия, гиперлипидемия) на фармакокинетику устекинумаба у пациентов с псориазом. У пациентов с сахарным диабетом величина CL/F была в среднем на 29% выше, чем у здоровых пациентов.

Популяционный фармакокинетический анализ показал, что существует тенденция увеличения клиренса устекинумаба у пациентов с положительным иммунным ответом.

Особые группы пациентов

Дети от 12 до 18 лет. Фармакокинетика устекинумаба у детей в возрасте от 12 до 18 лет с псориазом, получающих рекомендованную дозу, сравнима с фармакокинетикой у взрослых пациентов с псориазом.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше). Исследований фармакокинетики у пожилых пациентов не проводилось. Популяционный фармакокинетический анализ пациентов старше 65 лет не выявил влияние возраста на величины CL/F и V/F.

Нарушение функции почек. Данные о фармакокинетике устекинумаба у пациентов с нарушением функции почек отсутствуют.

Нарушение функции печени. Данные о фармакокинетике устекинумаба у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Другие группы пациентов. Фармакокинетика устекинумаба у пациентов с псориазом сравнима у популяций азиатского и неазиатского происхождения.

Употребление алкоголя или табака не влияло на фармакокинетику устекинумаба.

Принцип действия

Псориатические бляшки возникают из-за патологических процессов, запускающих механизм деления клеток. Именно избыточное деление клеток эпидермиса приводит к образованию плотных бляшек.

Действие Стелары от псориаза направлено на угнетение двух белков, которые ответственны за этот процесс. Лекарство воздействует на иммунитет больного, останавливая аутоиммунный ответ организма, который и выступает причиной воспаления эпидермиса и шелушений.

Принцип действия уколов от псориаза Стелара:

  • угнетение патологических процессов в клетках эпидермиса;
  • противовоспалительное действие;
  • уменьшение шелушений;
  • стимуляция регенерации эпидермиса;
  • влияние на нервную систему.

Угнетение иммунного ответа препаратом Стелара

Препарат борется с аутоиммунным фактором болезни

Псориаз не зря называют психосоматическим заболеванием. Патологические процессы в клетках кожи нередко запускаются в ответ на перенесенный стресс, психоэмоциональное потрясение или другие нарушения работы нервной системы. Помимо влияния на саму причину псориаза, Стелара оказывает воздействие на нервную систему, снимая напряжение и улучшая качество сна. Все это благоприятно сказывается на течении заболевания, улучшает самочувствие и способствует скорейшему восстановлению.

Форма выпуска

Стелара выпускается в специальных стерильных шприцах с герметичной крышкой. Препарат используют для подкожного введения, а удобная форма выпуска позволяет значительно снизить риск постинъекционных осложнений. Лекарственный раствор имеет прозрачный или слегка жёлтоватый цвет, возможны редкие полупрозрачные белковые частицы. Концентрация активного вещества (устекинумаб) составляет 90 мг на 1 мл.

Интересно! Препарат имеет массу положительных отзывов благодаря удобной форме выпуска. В отличие от других средств, Стелару не нужно разводить.

Источники

  • https://drugs.medelement.com/drug/%D1%81%D1%82%D0%B5%D0%BB%D0%B0%D1%80%D0%B0-%D1%80%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE%D1%80-%D0%B4%D0%BB%D1%8F-%D0%B8%D0%BD%D1%8A%D0%B5%D0%BA%D1%86%D0%B8%D0%B9-90%D0%BC%D0%B3-1%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_5418.htm
  • https://anatomia-psoriaza.ru/sredstva/stelara.html
  • http://DoloyPsoriaz.ru/preparaty/primenenie-ukolov-stelara-pri-lechenii-psoriaza.html
  • https://psormed.ru/drugie/ukoly-ot-psoriaza.html
  • https://DermatologInfo.ru/psoriaz/preparaty/stelara-ot-psoriaza/
  • https://allergia.life/lekarstva/ot-psoriaza/stelara.html
  • http://www.psoriazo.ru/stelara-otzyvy-pri-psoriaze.html
  • http://dermatolog03.ru/psoriaz/preparaty/stelara-pri-psoriaze.html
  • https://psoriaze.ru/olekarstvah/stelara-otzyvy-pri-psoriaze

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о