Сульфасалазин – официальная инструкция по применению, аналоги

Содержание
  1. Международное непатентованное название:
  2. Лекарственная форма:
  3. Противопоказания
  4. Показания к применению
  5. Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)
  6. При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)
  7. При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном
  8. При болезни Бехтерева
  9. Фармакологическое действие
  10. Правильное хранение
  11. Взаимодействие с другими лекарствами
  12. Побочные эффекты
  13. Воздействие лекарственного средства
  14. Особые указания
  15. Срок годности
  16. Применение Сульфасалазина при беременности и в период лактации
  17. Негативные реакции
  18. Превышение концентрации в организме
  19. Сульфасалазин для новорожденных и детей
  20. Форма выпуска
  21. Способ использования препарата, дозы
  22. Условия продажи
  23. Фармакодинамика и фармакокинетика
  24. Фармакокинетика
  25. Отзывы о Сульфасалазине
  26. Сульфасалазин-ЕН аналоги
  27. Взаимодействие с алкоголем*
  28. Особенные рекомендации
  29. С алкоголем
  30. Особые указания по использованию и предостережения

Международное непатентованное название:

сульфасалазин
Химическое рациональное название: 2-гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)сульфонилфенил]азо] бензойная кислота.

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой
СОСТАВ
1 таблетка содержит активное вещество сульфасалазин (покрытый повидоном) 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, коричневато-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Допускаются вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: A07EC01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика. Абсорбция – 10 %. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80 % сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связь с белками плазмы сульфасалазина – 99 %, сульфапиридина – 50 %, 5-АСК – 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина 5-10 ч, сульфапиридина – 6-14 ч, 5-АСК – 0,6-1,4 ч. Выводится через кишечник – 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками – 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, детский возраст (до 5 лет).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, после еды.
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети. В возрасте 5-7 лет по 250-500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей – по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения – 6 месяцев и более.
Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушение сна, галлюцинации, периферическая нейропатия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, гепатит, панкреатит, интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, преходящие олигоспермия и бесплодие, аллергические реакции: кожные высыпания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) лихорадка, анафилактический шок. Возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи и мягких контактных линз.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, боли в области живота, головокружение и др.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную флору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначают сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией.
В период беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить.
При необходимости назначения сульфасалазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения рекомендован периодический контроль уровня «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови и мочи, употребление повышенного количества жидкости.

Читайте также:  Сладкое при панкреатите: разрешенные и запрещенные продукты

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в блистерах. 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.
Директор В.В.Чельцов

1 февраля 2008 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Если Вы медицинский специалист,

войдите
или зарегистрируйтесь

Аналоги по показаниям к применению*

Язвенный колит
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

сульфасалазин
Аналоги по фарм. группе*

Кишечные противовоспалительные и противомикробные

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Противопоказания

Существует несколько различных состояний организма пациента, преимущественно патологических, при которых применение таблеток Сульфасалазин-ЕН противопоказано, к ним относятся:

  • Различная патология системы крови и красного костного мозга.
  • Порфирия – врожденное нарушение метаболизма пигментов в организме.
  • Выраженное нарушение функционального состояния почек или печени.
  • Значительный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Индивидуальная непереносимость сульфаниламидов и салициловой кислоты, а также любых других компонентов препарата.
  • Возраст пациента до 5-ти лет.

Перед началом приема таблеток Сульфасалазин-ЕН важно убедиться в отсутствии противопоказаний к их применению.

Показания к применению

В инструкции указано, что назначается данное средство в следующих случаях:

  • ювенильный ревматоидный артрит;
  • Болезниь Крона (обострение);
  • ревматоидный артрит;
  • неспецифический язвенный колит (стадия обострения, поддерживающее лечение в период ремиссии).

Сульфалазин коробка

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

  • детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
  • 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
  • 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
  • начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВПи гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВПв малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Читайте также:  Долихоколон кишечника: что это такое и как лечить заболевание?

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Правильное хранение

Срок годности таблеток Сульфасалазин-ЕН составляет 5 лет. Их важно хранить в неповрежденной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антибиотики.  Они понижают терапевтическую эффективность Сульфасалазина.

Фолиевая кислота идигоксин. Ее всасывание уменьшается.

Гипогликемические препараты (таблетки),  производные сульфонилмочевины, антикоагулянты. Их действие усиливается.

Иммунодепрессанты, средства с выраженным нефро- и гепатотоксичным эффектом,  цитостатики.  Сульфасалазин усиливает их побочные явления.

Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение. Возрастает в разы вероятность развития миелосупрессии.

Метронидазол, кортикостероиды. Разрешено их совмещение в одной терапевтической схеме.

Побочные эффекты

Прием данного средства может сопровождаться следующими явлениями:

  • сыпь;
  • головная боль;
  • атаксия;
  • лихорадка;
  • судороги;
  • проблемы со сном;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • уменьшение количества тромбоцитов;
  • шум в ушах;
  • рвота;
  • агранулоцитоз;
  • анафилактический шок;
  • боль в животе;
  • гепатит;
  • галлюцинации;
  • невропатия периферического характера;
  • диарея;
  • олигоспермия;
  • проблемы в работепочек;
  • панкреатит;
  • поражение ткани легких;
  • анемия;
  • понижение уровня лейкоцитов в крови;
  • пневмонит;
  • анорексия;
  • интерстициальный нефрит;
  • бесплодие.

Две желтые таблетки Сульфасалазина

Воздействие лекарственного средства

Основной действующий компонент таблеток Сульфасалазин-ЕН представляет собой комбинацию сульфаниламида и салициловой кислоты. Салициловая кислота оказывает выраженное противовоспалительное действие, которое заключается в блокировании ферментативных систем, ответственных за синтез медиаторов воспалительного процесса. Сульфаниламид оказывает противомикробное действие и способствует подавлению роста и размножения патогенных (болезнетворных) и условно-патогенных микроорганизмов в просвете кишечника. После приема таблетки Сульфасалазин-ЕН действующий компонент лекарственного средства частично всасывается в системный кровоток, равномерно распределяется в тканях организма, а также он адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительного тракта, где оказывает терапевтический эффект.

Особые указания

Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.

Срок годности

Не более пяти лет.

Применение Сульфасалазина при беременности и в период лактации

В эти периоды жизни женщины целесообразно применять данное лекарство исключительно по жизненным показаниям и только в минимальной дозировке. В последние 3 месяца беременности, если нет обострения, следует прекратить прием.

Сульфасалазин-ЕН во время кормления ребенка грудью принимать не разрешается, поэтому лактацию следует прекратить.

Негативные реакции

На фоне приема таблеток Сульфасалазин-ЕН возможно развитие патологических реакций со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, боли в области живота, отсутствие аппетита (анорексия), понос, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), печени (гепатит).
  • Нервная система – головная боль, шум в ушах, периодическое головокружение, нарушение походки (атаксия), сон с кошмарными сновидениями, слуховые или зрительные галлюцинации, поражение периферических нервов (периферическая нейропатия).
  • Система дыхания – поражение легочной ткани, сопровождающееся ее воспалением (интерстициальный пневмонит).
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), гранулоцитов (агранулоцитоз), лейкоцитов (лейкопения) в крови.
  • Мочевыделительная система – насыщенно-желтое окрашивание мочи, нарушение функциональной активности почек, воспаление их тканей (нефрит).
  • Репродуктивная система – уменьшение количества сперматозоидов в единице объема спермы (олигоспермия), мужское или женское бесплодие.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, лихорадка, системная реакция с критическим снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью (анафилактический шок).

При появлении проявлений негативных реакций на фоне приема таблеток Сульфасалазин-ЕН необходимость прекращения применения данного медикамента или коррекции дозировки определяет лечащий врач.

Превышение концентрации в организме

В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозировки таблеток Сульфасалазин-ЕН появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой, боли в области живота, головокружение. Лечение передозировки является симптоматическим, так как для препарата нет специфического антидота. Оно проводится в условиях медицинского стационара.

Сульфасалазин для новорожденных и детей

До 5-летнего возраста этот препарат не назначается.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Способ использования препарата, дозы

Таблетки Сульфасалазин-ЕН предназначены для приема внутрь. Их принимают после еды, целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для взрослых устанавливается рекомендуемый терапевтический режим применения лекарственного средства:

  • 1 день курса терапии – 500 мг 4 раза в день.
  • 2 день лечения – 1 г 4 раза в день.
  • 3 день, а также в последующем – 1,5-2 г 4 раза в день.
Читайте также:  Что лучше: Омез или Альмагель, их совместимость – можно ли принимать одновременно

В дальнейшем по мере стихания выраженности проявлений патологического процесса переходят на поддерживающую дозу, которая составляет 500 мг 3-4 раза в день на протяжении нескольких месяцев. Для детей в возрасте 5-7 лет применяется средняя доза 250-500 мг от 3 до 6 раз в день. Детям старше 7-ми лет рекомендуется прием 500 мг 3-6 раз в день.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

  • до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
  • до 5-аминосалициловой кислоты ( Месалазина ) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназыи липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов , лейкотриенови прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридинв печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгациивместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазинаабсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.

Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.

Сульфасалазин-ЕН аналоги

На современном рынке лекарственных средств структурных аналогов для таблеток Сульфасалазин-ЕН нет.

Взаимодействие с алкоголем*

Официальна инструкция не предоставляет таких данных.

Особенные рекомендации

Перед назначением данного медикамента лечащий врач внимательно читает инструкцию и обращает внимание на несколько особенных рекомендаций в отношении его применения, к которым относятся:

  • При сопутствующем ухудшении функциональной активности почек или печени средней степени тяжести препарат может применяться с особой осторожностью.
  • Рекомендуется употребление повышенного объема жидкости во время курса терапии препаратом.
  • При длительном приеме таблеток Сульфасалазин-ЕН важно проводить периодический лабораторный контроль показателей функционального состояния печени, почек, периферической крови.
  • Применение медикамента для беременных женщин возможно только по строгим медицинским показаниям в минимальной эффективной дозировке и под постоянным наблюдением врача.
  • Действующий компонент таблеток Сульфасалазин-ЕН может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения об этом следует предупредить лечащего врача.
  • Медикамент и его компоненты не оказывают непосредственного влияния на функциональную активность нервной системы, но в связи с возможностью развития головной боли, головокружения не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы на фоне его применения.

В аптеках таблетки Сульфасалазин-ЕН отпускаются только по рецепту. Нельзя принимать их самостоятельно без соответствующего назначения врача.

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Особые указания по использованию и предостережения

  • Следует особо осторожно назначать Сульфасалазин-ЭН при проблемах с почками и печенью, астме.
  • Лечение данным препаратом требует регулярного контроля над картиной крови и мочи при патологиях почек.
  • Важно проводить полноценную гидратацию при приеме таблеток Сульфасалазина.
  • Не рекомендуют его использовать, в случае если ювенильный ревматоидный артрит имеет системный характер, так как присутствует высокий риск развития сывороточной болезни.
Источники

  • https://medi.ru/instrukciya/sulfasalazin_11333/
  • https://bezboleznej.ru/sulfasalazin
  • https://polismed.ru/sulfacalazin.html
  • https://medside.ru/sulfasalazin

0 0 голоса
Рейтинг статьи

Подписаться
Уведомить о
guest
0 комментариев
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
0
Оставьте комментарий! Напишите, что думаете по поводу статьи.x