- Международное непатентованное название:
- Лекарственная форма:
- Противопоказания
- Показания к применению
- Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)
- При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)
- При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном
- При болезни Бехтерева
- Фармакологическое действие
- Правильное хранение
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Побочные эффекты
- Воздействие лекарственного средства
- Особые указания
- Срок годности
- Применение Сульфасалазина при беременности и в период лактации
- Негативные реакции
- Превышение концентрации в организме
- Сульфасалазин для новорожденных и детей
- Форма выпуска
- Способ использования препарата, дозы
- Условия продажи
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Фармакокинетика
- Отзывы о Сульфасалазине
- Сульфасалазин-ЕН аналоги
- Взаимодействие с алкоголем*
- Особенные рекомендации
- С алкоголем
- Особые указания по использованию и предостережения
Международное непатентованное название:
сульфасалазин
Химическое рациональное название: 2-гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)сульфонилфенил]азо] бензойная кислота.
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой
СОСТАВ
1 таблетка содержит активное вещество сульфасалазин (покрытый повидоном) 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, коричневато-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Допускаются вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: A07EC01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика. Абсорбция – 10 %. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80 % сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связь с белками плазмы сульфасалазина – 99 %, сульфапиридина – 50 %, 5-АСК – 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина 5-10 ч, сульфапиридина – 6-14 ч, 5-АСК – 0,6-1,4 ч. Выводится через кишечник – 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками – 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, детский возраст (до 5 лет).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, после еды.
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети. В возрасте 5-7 лет по 250-500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей – по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения – 6 месяцев и более.
Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушение сна, галлюцинации, периферическая нейропатия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, гепатит, панкреатит, интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, преходящие олигоспермия и бесплодие, аллергические реакции: кожные высыпания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) лихорадка, анафилактический шок. Возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи и мягких контактных линз.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, боли в области живота, головокружение и др.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную флору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначают сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией.
В период беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить.
При необходимости назначения сульфасалазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения рекомендован периодический контроль уровня «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови и мочи, употребление повышенного количества жидкости.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в блистерах. 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.
Директор В.В.Чельцов
1 февраля 2008 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист,
войдите
или зарегистрируйтесь
Аналоги по показаниям к применению*
Язвенный колит
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*
сульфасалазин
Аналоги по фарм. группе*
Кишечные противовоспалительные и противомикробные
* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу
Противопоказания
Существует несколько различных состояний организма пациента, преимущественно патологических, при которых применение таблеток Сульфасалазин-ЕН противопоказано, к ним относятся:
- Различная патология системы крови и красного костного мозга.
- Порфирия – врожденное нарушение метаболизма пигментов в организме.
- Выраженное нарушение функционального состояния почек или печени.
- Значительный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Индивидуальная непереносимость сульфаниламидов и салициловой кислоты, а также любых других компонентов препарата.
- Возраст пациента до 5-ти лет.
Перед началом приема таблеток Сульфасалазин-ЕН важно убедиться в отсутствии противопоказаний к их применению.
Показания к применению
В инструкции указано, что назначается данное средство в следующих случаях:
- ювенильный ревматоидный артрит;
- Болезниь Крона (обострение);
- ревматоидный артрит;
- неспецифический язвенный колит (стадия обострения, поддерживающее лечение в период ремиссии).
Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)
Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.
При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)
Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.
Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.
При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.
При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном
Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).
Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.
Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:
- детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
- 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
- 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
- начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.
При болезни Бехтерева
Когда оказывается, что лечение НПВПи гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.
Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВПв малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное и противомикробное.
Правильное хранение
Срок годности таблеток Сульфасалазин-ЕН составляет 5 лет. Их важно хранить в неповрежденной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Взаимодействие с другими лекарствами
Антибиотики. Они понижают терапевтическую эффективность Сульфасалазина.
Фолиевая кислота идигоксин. Ее всасывание уменьшается.
Гипогликемические препараты (таблетки), производные сульфонилмочевины, антикоагулянты. Их действие усиливается.
Иммунодепрессанты, средства с выраженным нефро- и гепатотоксичным эффектом, цитостатики. Сульфасалазин усиливает их побочные явления.
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение. Возрастает в разы вероятность развития миелосупрессии.
Метронидазол, кортикостероиды. Разрешено их совмещение в одной терапевтической схеме.
Побочные эффекты
Прием данного средства может сопровождаться следующими явлениями:
- сыпь;
- головная боль;
- атаксия;
- лихорадка;
- судороги;
- проблемы со сном;
- головокружение;
- тошнота;
- уменьшение количества тромбоцитов;
- шум в ушах;
- рвота;
- агранулоцитоз;
- анафилактический шок;
- боль в животе;
- гепатит;
- галлюцинации;
- невропатия периферического характера;
- диарея;
- олигоспермия;
- проблемы в работепочек;
- панкреатит;
- поражение ткани легких;
- анемия;
- понижение уровня лейкоцитов в крови;
- пневмонит;
- анорексия;
- интерстициальный нефрит;
- бесплодие.
Воздействие лекарственного средства
Основной действующий компонент таблеток Сульфасалазин-ЕН представляет собой комбинацию сульфаниламида и салициловой кислоты. Салициловая кислота оказывает выраженное противовоспалительное действие, которое заключается в блокировании ферментативных систем, ответственных за синтез медиаторов воспалительного процесса. Сульфаниламид оказывает противомикробное действие и способствует подавлению роста и размножения патогенных (болезнетворных) и условно-патогенных микроорганизмов в просвете кишечника. После приема таблетки Сульфасалазин-ЕН действующий компонент лекарственного средства частично всасывается в системный кровоток, равномерно распределяется в тканях организма, а также он адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительного тракта, где оказывает терапевтический эффект.
Особые указания
Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.
Срок годности
Не более пяти лет.
Применение Сульфасалазина при беременности и в период лактации
В эти периоды жизни женщины целесообразно применять данное лекарство исключительно по жизненным показаниям и только в минимальной дозировке. В последние 3 месяца беременности, если нет обострения, следует прекратить прием.
Сульфасалазин-ЕН во время кормления ребенка грудью принимать не разрешается, поэтому лактацию следует прекратить.
Негативные реакции
На фоне приема таблеток Сульфасалазин-ЕН возможно развитие патологических реакций со стороны различных органов и систем:
- Система пищеварения – тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, боли в области живота, отсутствие аппетита (анорексия), понос, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), печени (гепатит).
- Нервная система – головная боль, шум в ушах, периодическое головокружение, нарушение походки (атаксия), сон с кошмарными сновидениями, слуховые или зрительные галлюцинации, поражение периферических нервов (периферическая нейропатия).
- Система дыхания – поражение легочной ткани, сопровождающееся ее воспалением (интерстициальный пневмонит).
- Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), гранулоцитов (агранулоцитоз), лейкоцитов (лейкопения) в крови.
- Мочевыделительная система – насыщенно-желтое окрашивание мочи, нарушение функциональной активности почек, воспаление их тканей (нефрит).
- Репродуктивная система – уменьшение количества сперматозоидов в единице объема спермы (олигоспермия), мужское или женское бесплодие.
- Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, лихорадка, системная реакция с критическим снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью (анафилактический шок).
При появлении проявлений негативных реакций на фоне приема таблеток Сульфасалазин-ЕН необходимость прекращения применения данного медикамента или коррекции дозировки определяет лечащий врач.
Превышение концентрации в организме
В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозировки таблеток Сульфасалазин-ЕН появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой, боли в области живота, головокружение. Лечение передозировки является симптоматическим, так как для препарата нет специфического антидота. Оно проводится в условиях медицинского стационара.
Сульфасалазин для новорожденных и детей
До 5-летнего возраста этот препарат не назначается.
Форма выпуска
Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.
Способ использования препарата, дозы
Таблетки Сульфасалазин-ЕН предназначены для приема внутрь. Их принимают после еды, целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для взрослых устанавливается рекомендуемый терапевтический режим применения лекарственного средства:
- 1 день курса терапии – 500 мг 4 раза в день.
- 2 день лечения – 1 г 4 раза в день.
- 3 день, а также в последующем – 1,5-2 г 4 раза в день.
В дальнейшем по мере стихания выраженности проявлений патологического процесса переходят на поддерживающую дозу, которая составляет 500 мг 3-4 раза в день на протяжении нескольких месяцев. Для детей в возрасте 5-7 лет применяется средняя доза 250-500 мг от 3 до 6 раз в день. Детям старше 7-ми лет рекомендуется прием 500 мг 3-6 раз в день.
Условия продажи
В аптеке следует предъявить рецепт.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:
- до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
- до 5-аминосалициловой кислоты ( Месалазина ) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназыи липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов , лейкотриенови прочих медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.
Метаболизируется освобожденный сульфапиридинв печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгациивместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазинаабсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.
Отзывы о Сульфасалазине
Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.
Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.
Сульфасалазин-ЕН аналоги
На современном рынке лекарственных средств структурных аналогов для таблеток Сульфасалазин-ЕН нет.
Взаимодействие с алкоголем*
Официальна инструкция не предоставляет таких данных.
Особенные рекомендации
Перед назначением данного медикамента лечащий врач внимательно читает инструкцию и обращает внимание на несколько особенных рекомендаций в отношении его применения, к которым относятся:
- При сопутствующем ухудшении функциональной активности почек или печени средней степени тяжести препарат может применяться с особой осторожностью.
- Рекомендуется употребление повышенного объема жидкости во время курса терапии препаратом.
- При длительном приеме таблеток Сульфасалазин-ЕН важно проводить периодический лабораторный контроль показателей функционального состояния печени, почек, периферической крови.
- Применение медикамента для беременных женщин возможно только по строгим медицинским показаниям в минимальной эффективной дозировке и под постоянным наблюдением врача.
- Действующий компонент таблеток Сульфасалазин-ЕН может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения об этом следует предупредить лечащего врача.
- Медикамент и его компоненты не оказывают непосредственного влияния на функциональную активность нервной системы, но в связи с возможностью развития головной боли, головокружения не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы на фоне его применения.
В аптеках таблетки Сульфасалазин-ЕН отпускаются только по рецепту. Нельзя принимать их самостоятельно без соответствующего назначения врача.
С алкоголем
Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.
Особые указания по использованию и предостережения
- Следует особо осторожно назначать Сульфасалазин-ЭН при проблемах с почками и печенью, астме.
- Лечение данным препаратом требует регулярного контроля над картиной крови и мочи при патологиях почек.
- Важно проводить полноценную гидратацию при приеме таблеток Сульфасалазина.
- Не рекомендуют его использовать, в случае если ювенильный ревматоидный артрит имеет системный характер, так как присутствует высокий риск развития сывороточной болезни.
- https://medi.ru/instrukciya/sulfasalazin_11333/
- https://bezboleznej.ru/sulfasalazin
- https://polismed.ru/sulfacalazin.html
- https://medside.ru/sulfasalazin