Вальсакор: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Схема приема

Дозировка и длительность лечения Вальсакором подбирается для каждого пациента индивидуально, в зависимости от конкретного заболевания, его причины, степени запущенности, а также наличия у человека дополнительных хронических патологий. Более того, немаловажную роль играет вес и возраст больного.

Для лечения артериальной гипертензии препарат назначается в дозе 80 мг в сутки (за один или два приема). Максимальная дозировка составляет 160 мг 1 раз в день.

При сердечной недостаточности стандартная дозировка будет 80 мг в сутки (за два приема). При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 160 мг каждые 12 часов. Максимальная допустимая дозировка при заболеваниях сердца составляет 320 мг в сутки.

После перенесенного инфаркта Вальсакор назначается в дозе 40 мг два раза в день.

Негативное воздействие на организм

Как и любое другое средство, Вальсакор имеет свои побочные действия. Они проявляются в виде:

• 
  реакций со стороны нервной системы (височной боли, упадка сил, снижения концентрации внимания);
• диспепсических проявлений;
• ортостатической гипотензии;
• респираторных явлений (ринит, кашель);
• нарушения зрения, сухости глаз, светобоязни, помутнения в глазах;
• аллергических проявлений;
• гиперкалиемии.

Вместе с этим, был установлен отличный профиль безопасности: 95% на протяжении исследования не отмечали наличие побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Побочные явления

При применении Вальсакора возможно развитие побочных эффектов, проявляющееся с различной частотой:

• Желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, тошнота, боль в животе.
• Мышцы, скелет и соединительная ткань: часто – миалгия, боль в спине, артралгия.
• Кожа и подкожная клетчатка: редко – кожная сыпь.
• Сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления; иногда – сердечная недостаточность (при терапии после перенесенного инфаркта миокарда).
• Лабораторные параметры: часто – гиперкалиемия; редко – понижение концентрации гематокрита и гемоглобина, тромбоцитопения, нейтропения, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение сывороточного азота мочевины и активности печеночных трансаминаз.
• Мочеполовая система: нечасто – снижение либидо; очень редко – нарушения функции почек.
• Аллергические проявления: очень редко – кожный зуд, сыпь на коже, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая васкулит и сывороточную болезнь.
• Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – ринит, кашель, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит.
• Состояние общей слабости, астения, отеки, повышенная утомляемость.
• Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, вертиго, головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при терапии после перенесенного инфаркта миокарда).

Клинических данных недостаточно, но, несмотря на это основным ожидаемым проявлением передозировки Вальсакора является выраженное снижение артериального давления, которое может стать причиной шока и/или коллапса.

Для облегчения состояния рекомендуется вызвать рвоту, после чего промыть желудок. Гемодиализ неэффективен. При возникновении артериальной гипотензии показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.

Механизм действия

Вальсакор Н80 является комбинированным лекарственным средством, содержащим блокатор ангиотензиновых рецепторов II типа и мочегонное вещество тиазидной структуры.

Валсартан – избирательный антагонист к рецепторам ангиотензина II. Проявляет селективный антагонизм именно к подтипу рецепторов АТ1. Следствием блокировки данных рецепторов является повышение концентрации ангиотензина в плазме крови и соответственно увеличение стимуляции АТ2 рецепторов. Следует помнить, что валсартан не является агонистом АТ1 рецепторов и не угнетает ангиотензинпреращающий фермент (киназу II), который нейтрализует брадикинин. Поэтому практически отсутствует вероятность развития сухого кашля – характерного побочного эффекта ингибиторов АПФ. Валсартан не проявляет угнетающего или стимулирующего действия на другие гормоны, медиаторы или ионный транспорт.

Снижение давления при гипертонии с помощью валсартана проходит без изменения частоты сердечных сокращений.

Гипотоническое действие валсартана развивается в течении 120 минут после принятия разовой дозы препарата. Максимальный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение суток, что позволяет прийти к однократному приему – это значительно повышает удобство приема и комплаентность пациента. При последующем регулярном применении валсартна наблюдается достижение максимально выраженного результата через 2-4 недели приема. Эффект сохраняется длительное время и не зависит от дозы препарата. Комбинация с гидрохлортиазидом позволяет ускорить достижение гипотензивного эффекта.

Валсартан характеризуется наличием синдрома отмены, поэтому нельзя отменять прием этого препарата внезапно, так как возникает резкое повышение давления в кровяном русле.

Гидрохлортиазид – мочегонное средство, имеет тиазидную структуру. Действует на дистальный отдел почечных канальцев, а именно снижает обратное всасывание в кровь таких солеобразующих ионо как натрий, калий, хлор и магний. Увеличивает концентрацию данных веществ во вторичной моче, а соответственно уменьшает в крови. Обратное действие имеет на ионы кальция и мочевую кислоту. Гипотоническое действие препарата обусловлено не только снижением концентрации солей и объема циркулирующей крови, но и расширением артериол. При этом гидрохлортиазид в случае его приема при нормальном давлении практически не изменяет цифры АД.

Первый мочегонный эффект развивается уже через час после приема, достигает максимума через 4 часа и сохраняется до 12 часов. При регулярном применении устойчивый гипотензивный эффект наступает через 3-4 суток, терапевтически значимый результат требует приема течении 21-28 дней.

Прием препарата при беременности и грудном вскармливании

Прием препаратов относящихся к блокаторам ангиотензиновых рецепторов во время беременности категорически запрещен, так как может вызвать ряд токсических эффектов на развитие плода. Если все же было допущено употребление вальсакора Н80 в процессе вынашивания беременности, следует незамедлительно провести УЗИ костей черепа и почек плода.

В случае планирования зачатия у пациентки, регулярно употребляющей вальсакор Н80, следует найти альтернативную замену данному назначению, обязательно с учетом безопасности. Если во время приема препарата был установлен факт беременности, стоит немедленно прекратить прием.

Нет достоверной информации о попадании валсартана в грудное молоко, но в ходе испытаний подтверждено попадания препарата в молоко кормящих крыс. Также установлено содержание гидрохлортиазида в грудном молоке при его приеме. Следовательно, стоит прекратить кормление при необходимости употребления вальсакора Н80.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, ежедневно, независимо от времени приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Перед началом терапии препаратом Вальсакор® Н 80 необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения.

Доза препарата Вальсакор® Н 80 подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата (не ранее, чем через 4–6 нед) путем титрования доз до максимальной суточной дозы в пересчете на валсартан 320 мг и до максимальной суточной дозы по гидрохлоротиазиду 25 мг.

Максимальное снижение уровня АД обычно достигается в течение 2–4 нед терапии, но у некоторых пациентов — в течение 4–8 нед, что необходимо учитывать при титровании дозы.

Нарушение функции почек. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин (0,5 мл/с)) коррекция дозы препарата не требуется.

Нарушение функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза препарата Вальсакор® Н 80 у пациентов с легким (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени без явлений холестаза — 1 табл./сут (80/12,5 мг).

Срок годности

Срок годности Вальсакора – 3 года. В свою очередь, хранить препараты с гидрохлоротиазидом нужно не дольше 2 лет.

Условия продажи и хранения

Вальсакор – это рецептурный препарат, хранящийся при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Цены

Сколько стоит Вальсакор? Средняя цена в аптеках находится на уровне 260 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток с разделительной риской на одной стороне. Основным действующим компонентом Вальсакора является валсартан, цвет плёночной оболочки и размер таблетки различают его содержание в одной штуке, которое может составлять:

• В коричнево-желтой – 40 мг, 160 мг или 320 мг;
• В светло-розовой – 80 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Оболочка Вальсакора состоит из:

• Гипромеллозы;
• Красителей железа – оксид красный, оксид желтый (Е172);
• Титана диоксида (Е171);
• Макрогола 4000.

В аптечную сеть поступает в блистерах по 7, 10, 14 таблеток.

Взаимодействие Вальсакора с мочегонными

При совместном употреблении «Вальсакора» с калийсберегающими мочегонными препаратами и пищевыми добавки с калием, появляется риск развития гиперкалиемии. Принимая в комбинации с гидрохлоротиазидами, увеличиваются побочные действия гликозидов. При параллельном применении с гипогликемическими и противоподагрическими препаратами значительно ослабевает их эффективное влияние на организм.

Детям

Было замечено, что у детей 6-18 лет валсартан вызывает дозозависимое плавное снижение кровяного давления.

Нормализация показателей тонометра наблюдается спустя две недели. Причем это не зависит от принятой дозы. Вальсакор противопоказан при почечной недостаточности, холестазе, циррозе. При патологиях печени максимальная суточная доза — 80 мг.

Правила приема и расчет дозировки

При высоком давлении Вальсакор назначают в дозе 80 мг. Далее возможно повышение дозировки до 320 мг в сутки. Кратность приема – 1 раз в день. Как быстро снизится давление, зависит от дозы. Таблетки отлично всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Эффект от действия препарата наступает в течение двух часов после приема (снижение давления происходит в течение семи часов). Действие активного вещества длится сутки.

Стабильность эффекта обусловлена прочной связью Вальсакора с рецепторами АТ1, а также длительным периодом полувыведения. Инструкция по применению должна обязательно быть изучена перед использованием.

Взаимодействие с другими средствами

К повышению уровня калия в крови приводит комбинация с такими группами препаратов:

• ингибиторы АПФ;
• диуретики калийсберегающие;
• препараты калия;
• Циклоспорин.

Снижают эффективность Вальсакора такие средства:

• НПВС;
• Глибенкламид.

Повышает эффективность Вальсакора лекарство Циметидин.

Вальсакор вызывает повышение эффективности таких препаратов:

• сахароснижающие;
• гипотензивные разных групп;
• препараты Лития;
• средства для общей анестезии.

Применение детьми

Лекарство Вальсакор запрещено к употреблению детьми до достижения 18 летнего возраста. Это связано с тем, что этот препарат не проходил клинические исследования по воздействию на детский организм.

Фармакология и фармакокинетика

Представленный медикамент «Вальсакор» основан на таких лекарственных веществах, как валсартан, который оказывает гипотензивное действие, и гидрохлортиазид, выступающий как мочегонное вещество. Таким образом, «Вальсакор» способствует снижению артериального давления и принимает активное участие в выведении излишка жидкости из организма вместе с мочой. Мочегонный эффект препарата достигается путем реабсорбции частиц хлора, магния, воды и калия в дистальной части нефрона. Препарат задерживает экспорт из организма ионов кальция и микрокристаллических кристаллов натриевых солей. Комбинированное средство «Вальсакор» снижает повышенное артериальное давление, не оказывая влияния на его нормальные показатели.

Диуретический эффект проявляется спустя 1—2 часа, после принятых таблеток и продолжает свое действие на протяжении 6—12 часов. Максимальная эффективность лекарства наблюдается через 4 часа. Антигипертензивный эффект описываемого медпрепарата сохраняется 24 ч. Особенностью «Вальсакора» является отсутствие изменений в частоте сердечных сокращений, он способствует снижению ярко выраженных отеков, устраняет одышку и дыхательные шумы. Выводится лекарство из организма через почки и кишечник.

Фармакологический эффект

Применение Вальсакора позволяет снизить периферическое сопротивление сосудов, нормализовать сердечный выброс и систолическое давление, улучшить состояние пациентов с сердечной недостаточностью путем уменьшения отеков, выраженности одышки, дыхательных шумов. Вальсакор не влияет на частоту сердечных сокращений.

Вальсакор Н и Вальсакор 160, помимо валсартана, в своем составе имеют гидрохлоротиазид, обладающий выраженными гипотензивными свойствами. Это вещество увеличивает выведение из организма воды, хлора, калия и натрия. Валсартан и гидрохлоротиазид дополняют свойства друг друга, а их взаимодействие уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов от приема Вальсакора Н и Вальсакора 160.

Через 14 дней после начала лечения препаратом отмечается значительное антигипертензивное действие, о чем говорят и отзывы о Вальсакоре. Максимальный результат наблюдается на 4-5 неделе приема лекарственного средства. Эффект от Вальсакора сохраняется на протяжении суток после приема одной дозы. И валсартан, и гидрохлортиазид проходят быструю абсорбцию в пищеварительном тракте. Около 40-70 процентов гидрохлортиазида связывается с альбуминами плазмы, а валсартан – на 98 процентов. Активный компонент Вальсакора выводится большей частью через каловые массы и меньшей – с мочой.

Показания к применению

От чего помогает? Вальсакор назначается при следующих состояниях и заболеваниях:

• Артериальная гипертензия.
• Хроническая сердечная недостаточность у пациентов, не принимающих ингибиторы АПФ.
• Уменьшение сердечно-сосудистой смертности у стабильных лиц, у которых развилась дисфункция/недостаточность левого желудочка в результате перенесенного инфаркта миокарда.

Когда и кому не рекомендуется принимать?

• При тяжелых нарушениях функции печени с остановкой желчного оттока
• При отсутствии мочевыделения
• При тяжелых нарушениях работы почек
• При сниженном уровне калия и натрия в крови
• При повышенном уровне кальция и мочевой кислоты в крови
• При беременности и кормлении грудью
• Лицам, не достигшим 18 лет
• При повышенной чувствительности к компонентам препарата
• При непереносимости галактозы

Противопоказания

Согласно инструкции препарат Вальсакор противопоказан для лечения пациентов с такими состояниями:

• Анурия;
• Лицам, перенесшим трансплантацию почки;
• Возраст пациента до 18 лет;
• Лактозная недостаточность;
• Стеноз почечной артерии;
• Выраженные нарушения водно-электролитного баланса, например, при сильной потере жидкости;
• Индивидуальная непереносимость составляющих компонентов лекарства;
• Тяжелые нарушения функции печени и почек;
• Период беременности и грудного вскармливания;

C особенной осторожностью назначают пациентам с васкулитами и системной красной волчанкой, стенозом аорты и митрального клапана, а также лицам с гипертрофической кардиомиопатией, сопровождающейся обструкцией крупных кровеносных сосудов.

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ВАЛЗ Н ВАЛСАРТАН + ГИДРОХЛОРОТИАЗИД ВАЛЬСАКОР Н160 ВАЛЬСАКОР НД160 КО-ДИОВАН

Перед использованием препарата ВАЛЬСАКОР Н80 вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

АТХ

C09DA03 Валсартан в комбинации с диуретиками

Применение при беременности и лактации

Валсартан не используют в терапии беременных. Если женщина не планирует беременность, она должна использовать надежные средства контрацепции, если планируется беременность, препарат отменяют.

Грудное вскармливание следует прервать перед началом терапии валсартаном, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия

ВАЛЬСАКОР Н80: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут.

Вальсакор® Н80 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана или гидрохлоротиазида), рекомендуется фиксированная комбинация доз — Вальсакор® Н80 (80/12.5 мг) 1 раз/сут. При недостаточности гипотензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата до максимальной суточной — 2 таб. Вальсакор® Н80 или 1 таб. Вальсакор® НД160 1 раз/сут.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® Н80 (80/12.5 мг) развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше 100 мм рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение (не ранее чем через 4-8 недель) дозы препарата до 160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор® НД160) 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.

Максимально рекомендованная суточная доза препарата Вальсакор® Н80 у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения — 1 таб. (80/12.5 мг)/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что дозу Валсартана подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и степени гипотензивного эффекта.

Артериальная гипертензия:

• Обычно начинают прием в дозе 80мг/сутки валсартана (суточную дозу принимают за один раз или разделяют на 2 приема). Спустя 4 недели после начала терапии (время достижения максимального гипотензивного эффекта) дозу корректируют.
• Максимальная рекомендованная для лечения артериальной гипертензии доза валсартана – 160мг 1 раз в 24 часа или 80мг 1 раз в 12 часов.
• Если при приеме валсартана в дозе 160мг/сутки не достигается необходимый гипотензивный эффект переходят на терапию препаратом Вальсакор H или Вальсакор HD. Дозу валсартана и гидрохлоротиазида при приеме препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD определяют индивидуально.
• Пациентам с нарушением функций печени (без застоя желчи) и функций почек (с клиренсом креатинина более 30мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда:

• У пациентов со стабильной гемодинамикой лечение следует начинать уже через 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, дозу препарата Вальсакор следует увеличивать методом титрования до 40 мг, 80 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 320 мг 2 раза/сут.
• Как правило, с учетом переносимости терапии рекомендуется увеличить дозу до 80 мг 2 раза/сут к концу 2-й недели лечения и до максимальной целевой дозы 160 мг 2 раза/сут — к концу 3-го месяца терапии. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек целесообразно рассмотреть вопрос о снижении дозы.
• Препарат Вальсакор может применяться у пациентов после инфаркта миокарда на фоне терапии другими препаратами, включая тромболитики, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и диуретики. Применять препарат Вальсакор одновременно с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Сердечная недостаточность:

• Обычно начинают прием в дозе 80мг/сутки (дозу разделяют на 2 приема). Постепенно, учитывая переносимость валсартана, дозу увеличивают до 160мг 1 раз в 12 часов.
• Максимальная допустимая суточная доза валсартана – 320мг.
• При сопутствующей терапии диуретиком максимальная допустимая суточная доза валсартана – 160мг.

Максимальная допустимая суточная доза валсартана – 320мг. 

Применение при нарушении функции печени

Максимально рекомендованная суточная доза препарата Вальсакор® Н80 у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения — 1 таб. (80/12.5 мг)/сут.

Как принимать и при каком давлении: дозировка препарата

Многие спрашивают, как необходимо принимать «Вальсакор»? Согласно инструкции по применению, доза таблеток от повышенного давления определяется индивидуально и находится в диапазоне от 80 до 320 мг в день. Лекарство можно принимать независимо от приема пищи, в одно и то же время суток.

Побочные эффекты

Применение Вальсакора может вызывать следующие побочные действия со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

1. Костно-мышечная система: миалгия, боль в спине, артралгия;
2. Пищеварительная система: боль в животе, диарея, тошнота;
3. Мочевыделительная система: нарушение функции почек;
4. Репродуктивная система: снижение либидо;
5. Центральная и периферическая нервные системы: головная боль, вертиго, головокружение, обморок, бессонница;
6. Дыхательная система: фарингит, синусит, кашель, ринит, инфекции верхних дыхательных путей;
7. Сердечно-сосудистая система: выраженная артериальная гипотензия, сердечная недостаточность;
8. Аллергия: сыпь на коже, ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности (васкулит, сывороточная болезнь), кожный зуд;
9. Лабораторные показатели: снижение уровня гематокрита и гемоглобина, гиперкалиемия, нейтропения, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, гипербилирубинемия;
10. Другие побочные действия: повышенная утомляемость, общая слабость, астения, отеки.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом в медицине не было зарегистрировано, однако при бесконтрльном применении таблеток и значительном превышении суточной рекомендованной дозы у пациентов возможно резкое снижение показателей артериального давления, спутанность сознания, коллапс, в редких случаях шок и кома.

При появлении первых симптомов передозировки препаратом пациенту дают принять энтеросорбенты. При необходимости промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Для коррекции сильно сниженного артериального давления пациенту внутривенно вводят раствор натрия хлорида изотонический.

Фармакокинетика

После перорального приема в крови препарат прослеживается уже спустя 2-3 часа. Его биодоступность составляет 24 %.

При регулярном приеме активные вещества таблеток связываются с белками плазмы крови. Основой путь выведения средства осуществляется преимущественно через кишечник (до 80 %) и почки (около 20 %).

Противопоказания к использованию препарата

Основные противопоказания к принятию медикамента:

• Гиперчувствительность к блокаторам антагонистов АТ1-рецепторов;
• Беременность и лактация;
• Лечение ингибитором АПФ;
• Отек Квинке;
• Комбинация с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек.

Медикамент «Вальсакор» выделяется в значительной степени в неизменном виде с желчью, поэтому категорически не рекомендуется принимать его при обструкции желчных протоков, билиарном циррозе или тяжелой болезни печени. Полные меры предосторожности можно найти в информации о лекарственных препаратах.

Препарат не исследовался на беременных женщинах. Однако доклинические исследования на животных показали повреждение плода и новорожденных при применении валсартана. Смертельные исходы были связаны с эффектом препарата в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе (РААС).

РААС

Препараты, которые действуют непосредственно на РААС, могут нанести ущерб развитию плода при использовании во втором и третьем триместре беременности. Фетальная почечная перфузия начинается во втором триместре, что зависит от развития РААС. Таким образом, риск увеличивается при терапии с помощью валсартановых лекарств во 2 и 3 триместре. В первом триместре использование валсартана возможно, но предпочтительно переключиться на лекарственную терапию с подходящим профилем безопасности.

Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко человека. Значимые уровни действующего вещества и его активного метаболита были обнаружены в ​​молоке крыс. Поэтому предпочтительно применение более безопасных препаратов во время кормления грудью. Если терапия неизбежна, необходимо отучить малыша от груди. Корректировка дозы при почечной недостаточности не требуется. Рекомендуется проявлять осторожность в случае тяжелой недостаточности почек.

Симптомы передозировки препарата и их лечение

Симптомами передозировки валсартаном является резкое падение артериального давления, вплоть до головокружения, потери сознания, развития коллапса и шокового состояния с возможным смертельным исходом.

Терапия передозировки: симптоматические меры – промывание желудка, вызывание рвоты, принять горизонтальное положение, восполнить объем циркулирующей крови, привести в норму водно-электролитный баланс. Проведение гемодиализа неэффективно из-за высокой степени связывания препарата с альбуминами крови.

Симптомы передозировки гидрохлортиазидом связаны с потерей электролитов: калия, магния, натрия и хлора. Также наблюдается резкое обезвоживание со следующими признаками: слабость, сонливость, тошнота, нарушение сердечного ритма, спазмы мышц. Если совместно был принят препарат группы сердечных гликозидов, наблюдается усиление аритмии.

Терапия симптоматическая.

Совместимость с медпрепаратами и алкоголем

Препарат строго запрещается принимать параллельно с препаратами этой же группы. Также доказана несовместимость с препаратами лития, поскольку присутствует риск развития интоксикации.

При одновременном применении с НПВП наблюдается ослабление гипотензивного эффекта и угнетение работы почек. Если необходимость таковая есть, то перед применением обязательно нужно проверить функционирование почек и электролитный состав крови.

При приеме Валькасора необходимо исключить алкоголь и вредные привычки. Любой прием препаратов должен обязательно согласовываться с доктором.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности. При необходимости использования Вальсакора в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

В детском возрасте

Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет.

Особые указания

1. У пациентов с нарушенной функцией почек и печени изменения доз препарата не требуется.
2. Возможно применение Вальсакора одновременно с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, статинами и бета-адреноблокаторами.
3. При возникновении артериальной гипотензии с клиническими проявлениями больного нужно уложить на спину. При необходимости внутривенно вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Прием Вальсакора можно продолжать только после стабилизации показателей артериального давления.
4. У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (например, из-за приема больших доз диуретиков) иногда в начале лечения может возникать выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, уменьшив дозу диуретиков.
5. У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий нужно постоянно контролировать содержание азота мочевины и креатинина в сыворотке.
6. Из-за отсутствия достаточных данных о применении Вальсакора при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл в минуту или 0,167 мл в секунду) препарат следует применять с осторожностью.
7. У больных с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдается снижение клиренса Вальсакора, в связи с чем препарат нужно назначать с осторожностью.
8. Применение Вальсакора у больных с сердечной недостаточностью обычно сопровождается понижением артериального давления, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз артериальная гипотензия редко бывает причиной отмены терапии. Лечение больных с сердечной недостаточностью нужно начинать осторожно. У некоторых пациентов из-за подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности может развиваться прогрессирующая азотемия и/или олигурия вплоть до острой почечной недостаточности и/или смерти (редко). У больных с сердечной недостаточностью необходимо постоянно контролировать функцию почек при одновременном применении комбинации 3 классов препаратов – бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1.

Во время терапии пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами, требующими от них повышенного внимания.

Форма выпуска и упаковка

Выпускает Вальсакор АО «КРКА, д.д., Ново место». Производство сосредоточено в Словении. В России есть официальное представительство.

Лекарственная форма выпуска – капсулы в ячейковой упаковке из алюминиевой фольги. В блистере может быть 7, 10, 14 и 15 таблеток. Пластины помещены в картонную коробку. Есть пачки по 2, 4, 12, 14 и 20 блистеров.

Таблетки от давления Вальсакор

Капсулы, содержащие 40 мг валсартана, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Окрашены в коричнево-желтый цвет. Таблетки с количеством валсартана 80 мг розовые. Капсулы, содержащие 160 и 320 мг действующего вещества, овальные, окрашены в коричневато-желтый оттенок.

Лучше покупать Вальсакор, который выпускается в Словении.

В свечах и каплях данный препарат не выпускают. Есть более дешевые аналоги зарубежного и отечественного производства. Но они менее эффективны.

Лекарственное взаимодействие

1. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия Вальсакора.
2. При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
3. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
4. При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
5. С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол (алкоголь), барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Регистрационные номера

 таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 28, 56 или 98 шт. ЛСР-001731/10 (2005-03-10 – 0000-00-00)

В пожилом возрасте

У людей старше 60 лет системная биодоступность препарата немного выше, чем у молодых лиц.

Но это не имеет клинического значения.

Во время лечения пожилых больных валсартаном используется стандартная начальная дозировка. При этом коррекция дозы в сторону повышения не проводится.

Клинические исследования препарата

Метаанализ клинических испытаний с сартанами при лечении пациентов с ХСН, проведенный в 2001 году, изучил клинические данные 17 исследований (в общей сложности 12 469 пациентов). Оценивались все аспекты влияния сартанов на пациентов. Опубликованные результаты не показали снижения общей смертности и частоты госпитализации.

Также метаанализ провели другие исследователи. Они рассмотрели влияние антагонистов АТ1 на смертность и заболеваемость у пациентов с ССЗ, которые получали ИАПФ или бета-блокаторы. У всех этих пациентов смертность была снижена, но статистически незначительно.

У отдельных подгрупп наивысшая польза лечения была зарегистрирована в оценке сартана и плацебо. Общая смертность снизилась на 36%, а число госпитализаций – на 34%. В метаанализе Леи, который включал 38 080 пациентов с высоким риском ИМ, были получены сопоставимые результаты снижения смертности и сокращение госпитализации при применении препарата по сравнению с плацебо.

Сартаны, по сравнению с ингибиторами АПФ, одинаково снижали общую смертность на 10%, госпитализацию на 13%.

Наконец, преимущество комбинированной терапии сартана с ИАПФ оценивалось по сравнению с монотерапией ИАПФ. Было найдено четкое подтверждение положительного влияния комбинированной терапии препаратами на количество госпитализированных пациентов, однако статистически значимого снижения общей смертности не отмечалось.

Учитывая приведенные выше результаты, необходимо указать, что представленный статистический метаанализ, наряду с его результатами, безусловно, содержит несколько ограничений. Прежде всего, он ограничен качеством и объемом набора данных, представленным в отдельных исследованиях, а также всех анализах этого типа.

Клинические исследования препарата с положительными результатами публикуются чаще. Смещение в оценке изучаемого эффекта называется искажением в пользу исследования.

Ремоделирование сосудов

Структурные и функциональные изменения сосудов увеличивают периферическое сопротивление и частоту осложнений гипертонии. Ремоделирование мелких артерий может быть одним из первых проявлений поражения органов-мишеней и легкой гипертонической болезни до развития гипертрофии левого желудочка или появления микроальбуминурии.

Малые артерии у пациентов с гипертонической болезнью имеют меньший просвет и наружный диаметр, чем артерии нормотензивных людей. Гиперплазия может не быть заметной при гипертонии.

Ремоделирование внеклеточного матрикса, в том числе фибронектина и отложение коллагена в артериях происходит спонтанно у гипертензивных крыс. Функциональные изменения в мелких сосудах при артериальной гипертензии снижают синтез вазодилататоров (оксида азота и простациклина), повышают уровень сосудосуживающих веществ (эндотелиального фактора). Сартаны способны предотвратить ремоделирование артерий и снизить риск развития поражения органов-мишеней.

В модели сердечной гипертрофии у трансгенных животных препарат значительно уменьшал диаметр сердца левого желудочка. У трансгенной модели крысы mREN2 он замедлял развитие гломерулосклероза и альбуминурии. Такой же эффект наблюдался и у крыс с индуцированным диабетом.

В исследованиях с пациентами отмечался дозозависимый рост диуреза и натрийуреза в течение первых трех часов после перорального приема препарата. Уровни альдостерона и норадреналина не изменились у пациентов, но наблюдалось компенсаторное увеличение уровней ангиотензина II и ренина в плазме.

Ангиотензин

Аналоги лекарства Вальсакор

По структуре определяют аналоги:

1. Валз.
2. Нортиван.
3. Валсафорс.
4. Валсартан.
5. Тарег.
6. Валсартан Н.
7. Диован.
8. Тантордио.
9. Валаар.
10. Вальсакор НД160.
11. Вальсакор Н80.
12. Валсартан Зентива.
13. Вальсакор Н160.
14. Артинова.

К антагонистам рецепторов ангиотензина 2 относят аналоги:

1. Лориста.
2. Гизаар.
3. Реникард.
4. Валсартан.
5. Лозап.
6. Тарег.
7. Ирбесартан.
8. Эпросартана мезилат.
9. Зисакар.
10. Кандекор.
11. Вамлосет.
12. Лакеа.
13. Лозартан.
14. Лосакор.
15. Твинста.
16. Микардис Плюс.
17. Навитен.
18. Амозартан.
19. Кардосал.
20. Коапровель.
21. Кардостин.
22. Апровель.
23. Амзаар.
24. Атаканд.
25. Вазотенз.
26. Кандесартан.
27. Артинова.
28. Ибертан.
29. Теветен.
30. Фирмаста.
31. Лориста Н.
32. Кардостен.
33. Дуопресс.
34. Лортенза.
35. Эдарби.
36. Кардомин.
37. Блоктран.
38. Микардис.
39. Валз.
40. Эксфорж.
41. Ордисс.
42. Карзартан.
43. Ангиаканд.
44. Нортиван.
45. Ко Эксфорж.
46. Олиместра.
47. Презартан.
48. Лозарел.
49. Гизортан.

Характеристика фармакодинамики и фармакокинетики препарата

Препарат обладает антигипертензивными свойствами и изменяет физиологические эффекты ангиотензина II. Ангиотензин II – пептидный гормон, который непосредственно участвует в развитии гипертонии. Он обладает сильным вазоконстрикторным эффектом и увеличивает высвобождение альдостерона, что, в свою очередь, приводит к реабсорбции натрия.

Данное лекарство от давления обладает вазодилататорным эффектом. Он уменьшает выделение альдостерона и увеличивает экскрецию воды и натрия.

Гипотензивный эффект основан на селективной блокаде рецептора АТ-1. Сродство валсартана для рецептора АТ 1 примерно в 20 000 раз выше, чем для АТ 2 -рецептора.

ХСН является важной и часто обсуждаемой медицинской темой. Причиной этого стала высокая распространенность этого заболевания в популяции и плохой прогноз для пациентов. Современная медикаментозная терапия не устраняет ХСН, но продлевает жизнь.

В центре внимания находятся лекарственные вещества, регулирующие механизмы ХСН. Наиболее эффективными препаратами признаны ИАПФ (рамиприл, периндоприл), бета-адреноблокаторы (карведилол, метопролол) и спиронолактон.

Метопролол

Сегодня при лечении ХСН получают все большее распространение антагонисты рецепторов АТ1 (АРА). АРА действуют на промежуточной стадии образования вазоактивных гормонов в ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Они обладают комплексными фармакологическими эффектами и, по-видимому, являются перспективным терапевтическим вариантом лечения ХСН.

Влияние АРА на заболеваемость и смертность у пациентов с ХСН оценивали несколько рандомизированных клинических испытаний, однако были получены статистически незначительные результаты. Статистический анализ результатов выбранных клинических исследований был несколько предвзятым.

Причиной назначения препарата «Вальсакор» является нетерпимость к лечению ИАПФ. Превращение ангиотензина I в ангиотензин II опосредуется в дополнение к АПФ неспецифическими протеазами, значение которых возрастает при патологических состояниях. Препараты этой группы специфически воздействуют на данные ферменты и увеличивают выживаемость пациентов с ХСН.

Основные эффекты препарата:

• Вазодилатация;
• Снижение систолического и диастолического артериального давления;
• Снижение синтеза АКТГ и вазопрессина;
• Снижение коагуляции;
• Предотвращение гипертрофии миокарда и фиброза;
• Предотвращение сосудистой гипертрофии;
• Антиатеросклеротическое действие.

AT1 рецепторы ответственны за практически все эффекты ангиотензина II, и поэтому их антагонисты имеют решающее значение в клинической медицине. Стимуляция рецепторов АТ2, которая возникает при приеме АРА, вызывает сосудорасширяющий, антипролиферативный, эндотелийпротективный эффект, вызывает высвобождение брадикинина и оксида азота.

Брадикинин

Препарат не обладает частичной агонистической активностью к рецепторам АТ1. Он не проявляет сродства к прочим рецепторам, таким как АТ2 и другим менее характерным АТ-рецепторам. Функциональное значение этих рецепторов неизвестно.

На уровни калия в сыворотке препарат в рекомендуемых дозах существенно не влияет. Введение валсартана практически не влияет на фильтрацию клубочков и немного увеличивает поток плазмы через почки. Препарат значительно уменьшают микроальбуминурию и концентрацию мочевой кислоты в крови. Снижение протеинурии используется при почечной недостаточности.

Препарат имеет частичную агонистическую активность в отношении рецептора PPAR (активируемый пролифератором пероксисом рецептор), что приводит к снижению уровня глюкозы в крови, уменьшению резистентности к инсулину и улучшению липидного профиля. По сравнению с чистыми агонистами PPA-рецепторов (пиоглитазон, розиглитазон) препарат «Вальсакор» не увеличивает вес и не вызывает отеков.

Если вышеуказанные фармакологические эффекты будут подтверждены в крупных клинических исследованиях, валсартан, безусловно, станет препаратом первого выбора в профилактике и лечении метаболического синдрома и сахарного диабета.

При ХСН препарат применяют относительно недавно. Лозартан и валсартан – препараты первого выбора. Кандесартан, ирбесартан, эпросартан, телмисартан, тасосартан, олмесартан и саприсартан – препараты второй линии лечения.

Лозартан

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Вальсакор:

1. Ольга. Препарат принимаю 2 недели. Скачки давления прекратились, выше 160/100 не поднимается ( в период волнения), последние 2 месяца было почти всегда 210/120. Доза 80 млг. Побочных эффектов пока не вижу.
2. Татьяна. У меня вылезли все побочки,невыносимые головные боли,фарингит,кашель,но самое страшное-уменьшилось количество выделяемой мочи. Давление скакать стало ещё чаще.10 дней терпела полусонное состояние с тошнотой и головными болями,а теперь уже 3й день организм не может наладиться. Давление вообще стало неуправляемым,так что будьте осторожны с этим препаратом.
3. Галина. Здравствуйте. Мне назначили этот медикамент для понижения давления самую минимальную дозу в 80 мг. Принимаю на ночь, утром давление очень сильно падает и приходится пить кофе, чтобы его немного поднять, так как чувствуется слабость и головокружение, только после обеда давление немного выравнивается, весь день чувствую себя »не в своей тарелке», к вечеру организм приходит более-менее в норму. Пробовала 2 дня делить таблетку на 2 части и пить соответственно по 40 мг на ночь и утром. Такой вариант вроде бы получше. Принимаю вальсакор уже 9 дней. Снижает давление очень хорошо. Вот теперь стоит вопрос: менять вальсакор на прежний энап или пить пока не будет 2 недели, так как в инструкции написано, что накопление приходит только через 2 недели. Снижает давление очень сильно.

Влияние на артериальное давление

Лекарственное средство под торговым названием Вальсакор имеет ярко выраженную способность снижать уровень кровяного давления. Данное действие на организм создается за счет блокировки рецепторов ангиотензина II.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (КК

Аналоги

Наиболее популярными аналогами «Вальсакора», которые встречаются в наше время практически в любой аптеке, являются следующие:

• «Валсафорс»;
• «Валаар»;
• «Валз»;
• «Диован»;
• «Валсартан»;
• «Валсартан Н»;
• «Валсартан Зентива»;
• «Валсартан А»;
• «Нортиван»;
• «Тарег»;
• «Валз Н»;
• «Дуопресс»;
• «Ко-Диован».

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.