Классификация антигистаминных препаратов: средства первого, второго и третьего поколений, списки и названия

Немного о механизме аллергии

В идеальных условиях система эта работает правильно. Клиническая картина инфекционных заболеваний с воспалениями в разных частях тела — это работа нашего иммунитета. Многие переживают, что во время болезни у них температура, зуд, выделение мокроты, опухло что-то, но на самом деле переживать надо тогда, когда этого всего нет. А если есть, значит, организм борется.

Проблема начинается в том случае, когда антитела начинают проявлять патологическую активность в отношении безобидных орешков к пиву или вкусно пахнущего букета.

Тот самый гистамин

Гистамин — это биологически активное вещество, в норме являющееся одним из регуляторов артериального давления, просвета капилляров, секреции желудочного сока и других важных функций. Базируется он в гранулах, которые помещены в два типа клеток:

• тучные клетки, или мастоциты, находящиеся в соединительной ткани;
• базофилы, один из видов лейкоцитов.

На поверхности этих клеток есть одно из антител — IgE, представляющее собой соединение белка и углевода. Когда в организм проникает ранее опознанный чужеродный агент — антиген — антитело с ним химически связывается, и гранулы с гистамином и другими активными веществами, раскрываются.

Находясь в кровеносном русле, гистамин не действует автономно. Он связывается с органами и системами посредством гистаминовых рецепторов, которых существует три типа:

• 
• H2 — расположены в париетальных клетках слизистой желудка, которые вырабатывают соляную кислоту;
• H3 — существуют на поверхности центральной и периферической нервной системы и осуществляют функцию гематоэнцефалического барьера.

Существует также и четвертый тип рецепторов, сходный с первым.

Основой терапии аллергических заболеваний и является перекрытие доступа гистамина к этим рецепторам. Для этого и выпускаются антигистаминные препараты, список которых будет представлен ниже.

Противоаллергические средства

С точки зрения фармакологии, ряд рекламных и бытовых выражений являются либо абсурдными, либо бессмысленными. Иногда можно услышать понятие «противоаллергенные препараты»; в других случаях путают термины «антиаллергический» и «антигистаминный», хотя разница между ними существенная.

На самом деле при лечении аллергий применяется большой комплекс препаратов, например:

• энтеросорбенты;
• адреналин;
• глюкокортикоиды;
• и да, антигистаминные средства.

Интересен факт, что функция желчного пузыря и поджелудочной железы начинает работать в полную мощность по мере взросления. У ребенка активность выработки ферментов недостаточна, из-за чего дети плохо переваривают грибы и часто страдают пищевыми аллергиями. Некоторые думают, что во взрослом возрасте у них «аллергия прошла». Это не так: стоит вам налечь на закуску под алкоголь, как ферментов вам просто не будет хватать.

Среди средств экстренной помощи при аллергических реакциях применяют преднизолон или другие глюкокортикоиды. Они понижают проницаемость мелких кровеносных сосудов и оказывают иммунодепрессивное действие — то есть уменьшает число иммунных клеток в кровеносном русле. Является этот препарат антиаллергическим? Да. А вот антигистаминным — нет.

Антигистаминные препараты и их поколения

Скорее всего, под поколением подразумевают недавно созданные лекарства. Только этим можно объяснить странные списки антигистаминных препаратов нового поколения, перечень которых может включать очередную торговую марку, скрывающую под собой старый добрый супрастин.

С точки зрения и химии, и фармакокинетики, поколений можно насчитать три:

• блокаторы всех антигистаминных рецепторов;
• блокаторы H1;
• метаболиты (продукты химической реакции) вторых.

Стоит разобраться, чем они отличаются.

Первое поколение

К нему относятся те лекарства, которые вызывают побочную реакцию — седацию. Их не рекомендовано принимать тем, кто садится за руль, и вообще, от них хочется спать. Объясняется это тем, что они действовали на все рецепторы подряд, а должны были — только на первый тип. В результате их действия нарушался гематоэнцефалический барьер, и пациента клонило в сон. Вот таблица, дающая наглядное представление, что это за препараты.

Среди этих лекарств следует выделить первое и последнее. Хифенадин активирует диаминоксидазу, которая расщепляет гистамин. Это выступает некоторым бонусом в борьбе с аллергией, и к такому препарату применима характеристика «противогистаминный».

Так, если у вас поднялась температура до высоких цифр, и вам не сбить ее парацетамолом или аспирином, можно попробовать сделать это смесью хорошего доброго метамизола натрия, известного в народе как анальгин, и димедрола, по 1 мл каждого. Эти препараты усиливают действие друг друга и снижают температуру в течение двадцати минут. Укол делается внутримышечно. Противопоказано такое средство только астматикам, диабетикам и язвенникам. И уж если укол не действует, стоит все-таки вызвать «скорую»: стойкая повышенная температура — симптом пневмонии или заболевания почек.

Второе поколение

Эти препараты уже не обладают седативным эффектом и не усиливают действие алкоголя. На рецепторы они действуют избирательно, поэтому побочных эффектов у них меньше. Употреблять эти средства не стоит людям, у которых проблемы с печенью. Дело в том, что при нарушении ферментной активности препараты в кровь попадают в чистом виде, а не как метаболиты, и оказывают негативное воздействие на ритм сердца, вплоть до летального исхода. Особенно этим грешили лекарства на основе акривастина и терфенадина, которые не включены в таблицу ниже:

Препараты второго поколения не являются средством мгновенного действия. Их не выпускают в виде инъекций, что связано с особенностями фармакокинетики, но их применение очень широкое, в первую очередь среди детей от двух лет. А вот ребенку до года их либо не следует давать вообще, либо под контролем врача.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

• «Зиртек»;
• «Цетрин»;
• «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Эффекты антигистаминных препаратов I поколения

К первому поколению относят димедрол (дифенилгидрамин), клемастин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), квифенадин (фенкарол), диазолин и ряд других лекарственных средств. Они обладают не очень выраженным сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Поэтому при высокой концентрации гистамина он может вытеснять данные лекарства из соединений с рецепторами и вызывать продолжение развития аллергической реакции.

Вот почему дозы препарата, необходимые, для достижения клинического эффекта, достаточно высокие. Кроме того, кратность введения большинства из них в организм должна быть не менее 2-3 раз в день.

Практически все препараты этой группы помимо гистаминовых рецепторов, могут блокировать еще холинергические и мускариновые, а также проникать через гематоэнцефалический барьер, обусловливая тем самым действие на центральную нервную систему (седативное, в ряде случае снотворное), уменьшение секреции экзокринных желез и повышение вязкости их секрета (например, мокроты).     Поэтому для лечения бронхиальной астмы эту группу лекарств использовать не рекомендуют.

Помимо этого, I поколение антигистаминных средств обладает местноанестезирующим эффектом, а такие лекарства как кетотифен еще и мембраностабилизирующим действием (предотвращение разрушения оболочки тучных клеток и высвобождения гистамина).

У людей с заболеваниями сердца эти средства следует применять с осторожностью, так как из-за хинидиноподобного эффекта они могут спровоцировать возникновение такой грозной аритмии как желудочковая тахикардия.

Блокаторы Н2-рецепторов, которые обладают антигистаминным эффектом

Блокаторы Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин) представляют собой конкурентные антагонисты гистамина. С химической точки зрения их следует рассматривать как производные гистамина. Следует отметить, что Н2-рецепторы связаны с аденилатциклазой. Данный факт свидетельстует о том, что возбуждение Н2-рецепторов гистамином приводит к увеличению внутриклеточного цАМФ, что обуславливает повышение секреторной активности париетальных клеток, расположенных на слизистой оболочки желудка. Кроме этого, стимуляция гистамином Н2-рецепторов повышает ЧСС, в сердце отмечают положительный инотропный эффект; в гладких мышцах артериальных сосудов наблюдается снижение тонуса в базофильных лейкоцитах и тучных клетках – подавление дегрануляции; в нейтрофильных лейкоцитах – угнетение хемотаксиса, подавление высвобождения лизосомальных ферментов в Т-лимфоцитах – подавлениие цитотоксической активности, продукции фактора, который подавляет миграцию макрофагов; в жировой ткани – увеличение высвобождения жирных кислот. Действуя на Н2-рецепторы париетальных клеток желудка, они уменьшают секрецию хлористоводородной кислоты. В меньшей степени подавляют секрецию гастромукопротеида (внутреннего фактора Касла) и пепсина. Указанные антигистаминные препараты обладают низкой липофильностью, поэтому практически не способны преодолеть гематоэнцефалический барьер. Применяют блокаторы Н2-рецепторов как антисекреторные лекарственные средства при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическом (рефлюкс) эзофагит, эрозивный гастрит, гипергастринемия, дуоденит. В отличие от ранитидина и фамотидина низатидины активны, длительно действуют (назначают 1 раз в сутки) и дают меньше побочных эффектов.

Принцип действия антигистаминных препаратов

Аллергия сама по себе является проявлением чувствительности иммунной систему к белку-антигену. При возникновении контакта с аллергеном происходит активация сил иммунной системы. По скорости воздействия все аллергены можно разделить на два вида:

• Немедленный тип воздействия. В этой ситуации симптомы начинают проявляться в течение первых 24 часов. Минимальный порог возникновения реакции составляет всего несколько секунд. Процесс протекает остро, активные вещества освобождаются из тканей. Одним из таких является вещество гистамин. Благодаря ему, возникает воспалительный процесс, который отражается на коже человека или слизистых оболочках. Возникает непрекращающийся зуд, слезотечение, настойчивый кашель или изнуряющий насморк. Спасение приходит только после приема антигистаминного препарата.
• Замедленный тип воздействия. Предположительное время проявления первых симптомов аллергической реакции примерно 4-5 дней. Ответ иммунитета формируется несколько суток, поэтому воспалительный процесс активируется более длительное время.

Ответственным за реакцию организма и ответ иммунитета является гистамин. Для старта воспалительного процесса требуется соединение гистамина с рецептором клеточной структуры. Антигистаминные составляющие занимают место гистаминовых рецепторов, надежно блокируя развивающийся процесс воспаления. Попадая в кровь, антигистаминный препарат прекрасно справляется со своей функцией, но быстрота его действия обуславливается в первую очередь степенью разработки лекарственного средства.

Промежуток времени, через который происходит блокировка раздражителя, имеет значительный временной разброс, но результат имеет всегда один исход: состояние пациента улучшается, а аллергические проявления стихают или прекращают свое проявление. Процесс необратим, так как свободные гистамины благополучно покидают зону человеческого организма, так как не получает системного ответа. Наиболее четко и быстро работают антигистаминные препараты нового поколения, так как медицинские разработки совершенствуются, благодаря прогрессивному развитию современного оборудования и прогрессирующей модернизации и автоматизации рабочих процессов.

Другие фармакологические свойства антигистаминных препаратов

Кроме подавления и нейтрализации гистамина эти препараты обладают и другими фармакологическими свойствами, что следует учитывать, если вы покупаете их без рецепта врача. Так, большинство из них обладает способностью усиливать действие других лекарств, поэтому часто в качестве усиления обезболивающего эффекта используется, например, такая комбинация, как анальгин и димедрол. Эти препараты также усиливают эффективность лекарств, оказывающих действие на центральную нервную систему, поэтому их совместный прием может вызывать передозировку и иметь непредсказуемые последствия.При острых респираторных заболеваниях не рекомендуется принимать от аллергии такие препараты, как димедрол, дипразин, супрастин или тавегил. Они сушат слизистые оболочки и делают более плотной и вязкой мокроту, образующуюся в легких, не давая ее откашливать, что может увеличить риск развития воспаления легких. Существуют и другие побочные эффекты антигистаминных препаратов, о которых известно только специалистам, поэтому прежде, чем принимать то или иное средство, проконсультируйтесь с врачом.

Первое поколение антигистаминных препаратов – седативные

Такие лекарственные средства вызывают успокоительный, снотворный и подавляющий сознание эффект, но у каждого препарата данной группы будет разная выраженность подобных воздействий на организм. Стоит особенно отметить, что у антигистаминных препаратов первого поколения слишком короткий период действия – человек получает облегчение всего на 4- 8 часов. Кроме этого, недостаток рассматриваемых лекарственных средств заключается в том, что организм слишком быстро к ним привыкает.

Несмотря на явные недостатки антигистаминных препаратов первого поколения, они остаются популярными, так как считаются проверенными временем, да и стоимость их радует. Врачами рассматриваемые средства часто назначаются не только для снятия аллергических проявлений, но и при интенсивном зуде на фоне кожных инфекционных патологий, для предупреждения  риска поствакцинальных осложнений.

Антигистаминные препараты первого поколения могут вызвать ряд побочных эффектов:

• выраженная сухость слизистых;
• повышенная жажда;
• падение артериального давления;
• повышение аппетита;
• повышение частоты сердцебиения;
• расстройство пищеварения – тошнота, рвота и дискомфорт в области желудка.

Обратите внимание: рассматриваемые препараты первого поколения никогда не назначают людям, у кого трудовая деятельность связана с повышенным вниманием (пилоты, водители), так как побочным эффектом может стать снижение мышечного тонуса и плохая концентрация внимания. 

Супрастин

Выпускается этот препарат в виде таблеток и в ампулах, считается самым популярным антигистаминным препаратом, применяется для лечения сезонного/хронического насморка, крапивницы, экземы, аллергического дерматита и отека Квинке.

Супрастин отлично снимает зуд, ускоряет процесс избавления от кожных высыпаний. Данный лекарственный препарат разрешен для лечения грудных детей (с 30-дневного возраста), но дозировка подбираться должна в строго индивидуальном порядке —  врач будет учитывать возраст и вес малыша.

Рассматриваемое антигистаминное средство используется в качестве составляющего комплексной терапии против ветряной оспы (снимает зуд), входит в состав «тройчатки» — вещества, применяемого для снижения температуры тела.

Обратите внимание: Супрастин категорически противопоказан для употребления беременными и женщинами, которые находятся в периоде лактации.

Тавегил

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Отличается длительным антигистаминным действием – эффект сохраняется 12 часов. Тавегил не вызывает снижение артериального давления, да и снотворный эффект у него менее выражен, чем у Супрастина.

В детском возрасте рассматриваемый лекарственный препарат применяется с 1 года – малышам назначается сироп, а дети старше 6 лет могут употреблять и таблетки. Дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая возраст и вес пациента.

Обратите внимание: Тавегил категорически запрещен к употреблению во время беременности. 

Фенкарол

От этого препарат антигистаминный эффект более продолжительный, так как он не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и запускает специфический фермент, который способен утилизировать гистамин. Фенкарол не вызывает снотворный и успокоительный эффект, может применяться в качестве антиаритмического средства.

Рассматриваемый противоаллергический препарат используется для лечения всех видов аллергий, особенно ценен он в лечении сезонной аллергии. Фенкарол входит в состав комплексной терапии при паркинсонизме, его используют и в хирургии – им проводят медикаментозную подготовку к наркозу.

В детском возрасте данный препарат назначается с 12 месяцев, желательно давать малышам суспензию, которая имеет апельсиновый вкус. Дозировка и длительность приема препарата определяет лечащий врач.

Обратите внимание: Фенкарол категорически противопоказан в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместре может применяться для лечения аллергии только под наблюдением специалиста. 

Фенистил

Данный лекарственный препарат используется для лечения:

• всех видов аллергий;
• ветрянки (снимает зуд);
• краснухи.

Фенистил вызывает сонливость только в самом начале лечения, буквально через несколько суток седативный эффект исчезает. Фенистил имеет несколько побочных эффектов:

• выраженная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• головокружение;
• спазмы мышц.

Выпускается данное средство в виде таблеток, капель для детей, геля и крема. Последние фармакологические формы Фенистила используются при укусах насекомых, контактных дерматитах и солнечных ожогах.

Детям Фенистил назначается с месячного возраста в виде капель, если пациент старше 12 лет, то ему назначаются таблетки.

Обратите внимание: во время беременности Фенистил может применяться в виде геля и капель, со второго триместра такие назначения могут иметь место только в том случае, если есть состояния, угрожающие жизни женщины – отек Квинке, острая пищевая аллергия.

Диазолин

Отличается низкой антигистаминной активностью, зато побочных эффектов у него очень много:

• головокружения;
• учащенное сердцебиение;
• тошнота, рвота;
• частые мочеиспускания.

Диазолин имеет и определенное преимущество – он не вызывает сонливости, поэтому может назначаться для лечения аллергической реакции у пилотов и водителей. Длительность противоаллергического действия рассматриваемого препарата составляет максимум 8 часов.

Детям Диазолин может назначаться с 2-х лет, до 5 лет лучше давать детям препарат в виде суспензии, более старшим можно предлагать и таблетки.

Обратите внимание: Диазолин категорически противопоказан к приему в первом триместре беременности.

Несмотря на то, что антигистаминные препараты первого поколения имеют массу недостатков, они активно применяются в медицинской практике: каждое средство отлично изучено, в большинстве случаев они разрешены для употребления детьми.

Противопоказания к применению

Антигистаминные средства могут спровоцировать ухудшение состояния при глаукоме, увеличенной предстательной железе, непроходимости кишечника. При таких состояниях антигистамины используют с особой осторожностью. Пациентам, страдающим болезнями почек или печени, врач, возможно, порекомендует уменьшить дозу лекарства. В период беременности принимать антигистамины можно строго по рекомендации врача и под его постоянным наблюдением. Также важно знать, что алкоголь способен увеличивать седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения, поэтому при лечении данными средствами от употребления спиртных напитков необходимо отказаться.

Перечень противоаллергических препаратов второго поколения

Антигистаминные медикаментозные средства второго поколения не оказывают седации, то есть перечень отрицательных воздействий совсем небольшой.

Препараты отличаются сильным антигистаминным свойством, поэтому для купирования аллергии больному достаточно одной таблетки в сутки. Вследствие приема таблеток и других форм выпуска антигистаминных II поколения не клонит в сон, не уменьшается реакция, не нарушается концентрация внимания.

Антигистаминные неседативные медикаменты помогают при перечне аллергических патологий: ангионевротическом отеке, крапивной сыпи, кожных аллергиях воспалительного характера. Нередко врачи выписывают таблетки или мази при ветрянке, чтобы снять нестерпимый зуд.

К препаратам нет привыкания, только нужно уточнить, что антигистаминные средства II поколения нежелательно принимать бабушкам, дедушкам и больным, страдающим аритмией. Нельзя забывать, что лекарства II поколения, как и другие антигистаминные средства, при превышении дозы могут вызвать побочные действия, поэтому препаратами злоупотреблять нельзя.

Перечень антигистаминных средств II поколения:

• Кларитин;
• Лоратадин;
• Левокабастин;
• Гистадил;
• Терфенадин;
• Трексил;
• Семпрекс и другие.

Перечень противоаллергических препаратов второго поколения

Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Ломилан

Перечень препаратов антигистаминного ряда создан на основе химической субстанции — лоратадин. Антигистаминные вещества выборочно купируют H1-гистаминовые рецепторы, благодаря чему аллергоприступы прекращаются и наблюдается меньше негативных воздействий.

Возможные негативные действия со стороны препаратов, которые замечаются редко:

1. Состояние тревожности, бессонница, депрессивные расстройства;
2. Учащенное мочеотделение;
3. Нарушение дефекации;
4. Ощущение нехватки воздуха;
5. Набор веса.

Антигистаминные медикаменты производятся в виде сиропа и драже. Суспензии Кларитин, Ломилан разрешено дозировать детям. Суспензию легче дозировать, чем таблетки. Препараты прописывают детям с 2 лет.

Беременным I триместра Лоратадин противопоказан, за исключением особых случаев, когда дозировка подбирается врачом и осуществляется контроль специалиста.

Кестин, Эбастин

Препараты выборочно блокируют гистаминовые H1-рецепторы и начинают действовать в течение 60 минут после приема, эффект сохраняется на сутки.

Кестин и Эбастин не оказывают седативного эффекта, поэтому при приеме человека не клонит в сон, но возможны такие побочные эффекты как сердечная аритмия и снижение ЧСС (Частоты Сердечных Сокращений).

Перечень лекарственных средств способствует токсическому поражению печени, поэтому беременным женщинам препараты, выпускаемые в таблетках, противопоказаны, а детям назначаются только драже с 12 лет.

Рупафин, Рупатазин

Перечень препаратов, быстро всасываемых в кровь, эффективно справляется с симптомами крапивницы, а прием во время еды усиливает лекарственное воздействие.

Антигистаминные таблетки показаны детям с 12 лет, а беременным женщинам употреблять препараты не рекомендуется.

Перечень лучших антигистаминных лекарственных средств нового поколения

Лекарственные средства с антигистаминными свойствами нового поколения называют метаболическими веществами потому, что препараты активно проходят процессы метаболизма в печени.

Новые антиаллергенные средства III-IV поколений служат модифицированной формой перечня препаратов предшествующих поколений. Новые медикаменты не воздействуют седативно и не опасны для людей с болезнями сердца и сосудов.

Новые медикаменты прописывают людям всех возрастных категорий для купирования симптомов аллергии, включая аллергодерматозы и дерматиты.

Если аллергик страдает сердечно-сосудистыми патологиями или требуется повышенная концентрация внимания, назначаются противоаллергические таблетки, капли, мази нового поколения.

Антигистаминные нового поколения, применяемые в лечебных целях, успешно защищают от аллергии. Но следует учесть, что при превышении дозы новых лечебных средств заметны пониженная психическая активность, появление сухости в слизистых, учащенное сердцебиение.

Перечень антигистаминных терапевтических средств нового поколения:

• Аллергодил;
• Цетиризин;
• Цетрин;
• Эриус;
• Дезлоратадин;
• Эдем;
• Амертил;
• Ксизал;
• Норастемизол и другие.

Антигистаминные препараты 4 поколения список

Аллегра, Телфаст, Фексадин

Перечень новых терапевтических средств, разработанный на основе фармацевтического вещества — фексофенадин, эффективно справляется с поллинозом, крапивницей.

Новые препараты блокируют H1-H2- рецепторы, благодаря чему снижается выработка гистамина. Привыкания к антигистаминным лекарствам последнего поколения нет, действенны не более 24 часов.

Таблетки, которые раньше назывались Телфаст, а сейчас носят название Аллегра, непозволительны к применению детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам. Фексадин является абсолютным аналогом Аллегры.

Цетиризин, Зиртек, Зодак, Цетрин

Перечень новых антигистаминных медикаментов выпускается на основе действующего вещества — цетиризин. Препараты, действие которых после отмены продолжается до 3 суток, позволительно принимать на протяжении долгого времени для купирования аллергических приступов и предотвращения развития аллергии.

Медикаментозные вещества на основе цетиризина производятся в виде таблеток, капель, суспензии. Педиатры практикуют назначение Зодак, Зиртек в каплях детям с полугода, а сироп Цетрин, Зодак позволительно пить малышам, достигшим 12 месяцев. Пероральный прием таблеток разрешен детям с 6 лет. Врач назначает препараты и дозировку строго по индивидуальным показаниям.

Перечень всех лекарственных форм на основе цетиризина нельзя принимать беременным и женщинам в период лактации, но если нельзя избежать применения лекарств, грудничка переводят на искусственное вскармливание.

Ксизал, Левоцетиризин, Супрастинекс

Перечень новых препаратов выпускается в таблетках и каплях и применяется для избавления от аллергии сезонного характера с симптомами конъюнктивита и риноконъюнктивита, различной сыпи на коже, сопровождаемых зудом.

Действовать новые антигистаминные лекарства начинают спустя 40 минут после приема, причем принимать антигистаминные желательно вместе с пищей.

Беременным перечень медикаментов пить не стоит, но разрешено воспользоваться препаратом кормящей маме. Препараты 4 поколения в каплях назначают детям с 2 лет, а таблетки — 6-летним, дозировка исходит из веса и роста ребенка.

Дезлоратадин, Лордестин, Дезал, Эриус

Перечень новых препаратов с основным действующим веществом дезлоратадин обладает не только антигистаминными свойствами, но и лечит воспаление, успешно борется с аллергической симптоматикой в период цветения высокоаллергенных растений и крапивной сыпью.

Новые медикаменты продаются в аптеке в форме таблеток и сиропа. В большинстве случаев детям, достигшим 2-летнего возраста, прописывают сироп, а дошкольникам — таблетки.

Беременным противопоказано принимать перечень антигистаминных на основе дезлоратадина, кроме угрожающего состояния — отека Квинке, анафилактического шока.

Антигистаминные препараты нового поколения. Достоинства, эффективность, обоснованность выбора

Болезненное состояние неприятно переносится людьми любого возраста. Аллергический ринит, различные виды дерматитов, слезотечение и бронхиальная астма – лишь малая часть тех проявлений, которыми опасна аллергическая реакция. Отеки относятся к одной из самых сложных форм аллергической реакции, именно этот процесс провоцирует большое количество случаев с летальным исходом, вследствие невовремя оказанной медицинской помощи. Сейчас речь идет не о полноценном хирургическом вмешательстве, а банальном приеме таблетки от аллергии. Стоит отметить, что людям, которые подвержены активным проявлениям аллергических реакций рекомендуется в обязательном порядке всегда иметь при себе антигистаминные препараты, ведь с этим коварным недугом нельзя шутить.

Мировая медицина развивается на благо человечества, населяющего планету Земля. Поэтому препараты от аллергии не исключение, они уже имеют уникальную возможность подействовать уже через 10-20 минут после приема. Они создаются для эффективной помощи людям, обладают великолепным показателем экстренного действия, а также практически не имеют побочных эффектов.

На сегодняшний день многие пациенты наслышаны об антигистаминных препаратах нового поколения, но не каждый имеет качественное понятие о продукте, который собирается приобрести. В первую очередь следует разобраться, какое действие оказывает каждый составляющий компонент лекарства, и какое принципиальное отличие имеет от своих более ранних предшественников.

Блокаторы Н3 гистаминовых рецепторов

Н3-рецепторы сначала были найдены на гистаминергических нейронах ЦНС в виде пресинаптических рецепторов, которые регулируют образование и высвобождение гистамина. Н3-рецепторы как мишень фармакологического воздействия, сегодня имеют меньшее значение. Гистаминсодержащие нейроны в основном локализуются в заднем гипоталамусе. Кроме угнетающего влияния на высвобождение гистамина, пресинаптические Н3-рецепторы участвуют в регуляции продукции других медиаторов / модуляторов (ацетилхолина, ГАМК, дофамина, глутамина, серотонина, норадреналина), таким образом, они функционируют и как гетерорецепторы. Кроме ЦНС, Н3-рецепторы есть в ЖКТ (их стимуляция подавляет секрецию кислоты хлористоводородной желудка, они участвуют в гастропротекторном действии), в сердечно-сосудистой системе (активация пресинаптических Н3-рецепторов подавляет адренергический влияние), в верхних дыхательных путях (противовоспалительный эффект). К блокаторам Н3-рецепторов относятся ципроксифан, клобенпропит, тиоперамид, клозапин.

Синонимы: антигистамины, антигистаминные лекарственные средства, антигистаминные препараты.

^

Антигистаминные лекарственные средства I поколения

Группы антигистаминов – I поколения антигистаминных препаратов (40-в годы XX в.) – неселективные блокаторы рецепторов, действие продолжается в течение 4-8 часов: дифенгидрамин, димедрол, прометазин (пипольфен, дипразин), супрастин (хлоропирамин), диазолин (мебгидролин), тавегил (клемастин), сехифенадин (фенкарол), ципрофентадин (перитол), кетотифен (задитен) диметинден и клемастин – до 12 часов, мебгидролин – до 24 часов. Они блокируют М-холинорецепторы в периферических тканях, что приводит к снижению секреции экзокринных желез, повышение вязкости секрета, в т.ч. бронхиального, сухости слизистых оболочек ротовой полости, снижение моторики ЖКТ и тонуса мочевыводящих путей, повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации и повышение ЧСС. Возможно развитие противорвотного и противопаркинсонических действия, а некоторые антигистаминные препараты проявляют антидофаминовое, противокашлевое и анксиолитическое действие. Побочные эффекты антигистаминов со стороны ЖКТ могут проявляться тошнотой, рвотой, диареей, снижением или повышением аппетита. Частота побочных реакций снижается при употреблении антигистаминных препаратов с пищей. Антигистамины блокируют Н1-рецепторы ЦНС, проникают через гематоэнцефалический барьер, сонливость, проявляют седативный эффект, снижают психомоторную активность, повышают аппетит, проявляют ощущение усталости, нарушение координации движений, снижение способности к обучению и концентрации внимания. Наиболее часто седацию вызывают препараты группы дифенгидрамина (димедрол). Седативный эффект антигистаминов потенцируется под воздействием алкоголя и других веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС: нейролептиков, транквилизаторов, седативных и других лекарственных препаратов. При использовании антигистаминов часто возможно развитие таких признаков, как звон в ушах, головокружение, апатия, усталость, снижение остроты зрения, диплопия, нервозность, бессонница, тремор. При длительном применении антигистаминов снижается их эффективность (привыкания). Антигистаминные препараты I поколения не рекомендуется назначать в первые 3 месяца беременности, больным с глаукомой, бронхиальной астмой, доброкачественной гиперплазией простаты, а также больным пожилого возраста. Существенным недостатком является назначение этих препаратов несколько раз в сутки.

Побочные эффекты

Антигистаминные средства, кроме седативного эффекта, могут оказывать и другие побочные действия, которые проявляются:

• головными болями;

• запорами;

• помутнением зрения;

• сухостью во рту;

• головокружениями;

• затруднением мочеиспускания;

• спутанностью сознания.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

• «Левоцетиризин»;
• «Эриус»;
• «Дезлоратадин»;
• «Эбастин»;
• «Фексофенадин»;
• «Бамипин»;
• «Фенспирид»;
• «Цетиризин»;
• «Ксизал».

Какие бывают антигистаминные средств

Эти препараты условно делятся на две группы. К первой относятся традиционно используемые для купирования аллергических симптомов димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол, их еще называют препаратами старого поколения. Все они, как правило, имеют одно общее побочное действие – вызывают сонливость. К препаратам нового поколения относятся, например, астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Главное отличие этих двух групп антигистаминных средств в том, что препараты нового поколения не обладают седативным эффектом и принимать их следует один раз в сутки. Правда, и стоимость этих препаратов гораздо выше, чем «классических».

Эффекты антигистаминных препаратов II поколения

Ко второму поколению антигистаминных препаратов относят лоратадин (кларитин), астемизол (гисманал),  диметинден (фенистил). Для них характерно более выраженное сродство к Н1-гистаминовым рецепторам и отсутствие блокады других типов рецепторов, а также воздействия на центральную нервную систему.

Поэтому они не повышают вязкость мокроты и могут быть использованы в комплексном лечении бронхиальной астмы. Применение этих лекарственных средств у водителей и иных лиц, профессия которых связана с необходимостью концентрации внимания, также вполне возможно, ведь седативным эффектом они не обладают и не вызывают сонливость.

Кратность приема в большинстве случаев составляет 1 раз в день. Эпизодов возникновения желудочковой тахикардии в ответ на введение данной группы лекарств не описано в случае соблюдения инструкции по их использованию. Однако при совместном назначении с психотропными средствами и некоторыми антиаритмическоми препаратами (хинидин, сотагексал) возникновение аритмогенного эффекта вполне возможно.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:

• Дедалон;
• Бикарфен;
• Супрастин;
• Димедрол;
• Тавегил;
• Диазолин;
• Клемастин;
• Дипразин;
• Лоредикс;
• Пипольфен;
• Сетастин;
• Димебон;
• Ципрогептадин;
• Фенкарол;
• Перитол;
• Квифенадин;
• Диметинден;
• Фенистил и другие.

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

• Талдан;
• Кларитин;
• Астемизол;
• Терфенадин;
• Бронал;
• Аллергодил;
• Фексофенадин;
• Рупафин;
• Трексил;
• Лоратадин;
• Гистадил;
• Зиртек;
• Эбастин;
• Астемисан;
• Кларисенс;
• Гисталонг;
• Цетрин;
• Семпрекс;
• Кестин;
• Акривастин;
• Гисманал;
• Цетиризин;
• Левокабастин;
• Азеластин;
• Гистимет;
• Лорагексал;
• Кларидол;
• Рупатадин;
• Ломилан и аналоги.

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

• Гленцет;
• Ксизал;
• Цезера;
• Супрастинекс;
• Фексофаст;
• Зодак Экспресс;
• L-Цет;
• Лоратек;
• Фексадин;
• Эриус;
• Дезал;
• НеоКларитин;
• Лордестин;
• Телфаст;
• Фексофен;
• Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.