Трифтазин – официальная инструкция по применению, аналоги

Регистрационный номер:

Р №001406/02

Торговое название: ТРИФТАЗИН

Международное непатентованное название:

Трифлуоперазин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
активных веществ: трифлуоперазина гидрохлорида 5 или 10 мг
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат, желатин, магния карбонат основной, индигокармин, поливинилпирролидон, воск, титана диоксид, тальк.

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX N05AB06

Фармакологическое действие
Трифтазин – нейролептик, из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие, обладает a-адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Нейролептическое действие сочетается с умеренным стимулирующим эффектом (в малых дозах). Трифтазин оказывает выраженное и продолжительное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Вызывает экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и из мест парентерального введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении 1 -2 ч. Связь с белками плазмы 95% (поэтому слабо диализируется). Метаболизируется в печени, период полувыведения 15-30 ч, большинство метаболитов фармакологически неактивны. Выводится почками и с желчью. Трифтазин проникает через плаценту.

Показания к применению:

• шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом, галлюцинациями и психомоторным возбуждением;
• рвота центрального генеза.

Противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность;
• угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;
• травмы мозга;
• заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• гиперплазия предстательной железы;
• микседема;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:
Пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

Трифтазин применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с алкогольной интоксикацией, синдромом Рейе, кахексией, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Способ применения и дозы:

Трифтазин принимают внутрь, после еды.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния, для титрования дозы целесообразно использовать лекарственные формы с соответствующей (меньшей) дозировкой. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Обычно для лечения тревожных состояний взрослым назначают по 1 мг 2 раза в сутки. Для больных с психотическими расстройствами начинают 2-5 мг 2 раза в сутки. Для получения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 15-20 мг/сут, поделенную на 2-3 приёма, максимальная суточная доза – 40 мг.

Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния больного необходимо обычно 2-3 недели.

Детям 6-12 лет, с психотическими нарушениями, назначают по 1 мг 1 -2 раза в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 4мг/сут. Доза для детей старше 12 лет – 5-6 мг в сутки, разделенная на несколько приёмов.

Взрослым при рвоте – 1-2мг 2 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница, явления психической индифферентности (при длительном приёме), запоздалые реакции на внешние раздражения. Применение Трифтазина часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства – тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).

При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже – злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, при длительном применении – ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность, снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, запор, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения – парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лимфо- и лейкопения, повышение свертываемости крови, анемия, агранулоцитоз (чаще на 4-10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия – реже, чем у др. фенотиазинов, ложноположительные тесты на беременность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (реже, чем у др. фенотиазинов).

Прочие: пигментация кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), меланоз.

Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу – контактный дерматит.

Передозировка (интоксикация) препаратом
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение – симптоматическое: при аритмии – внутривенно (в/в) фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления – в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах – диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующего угнетения ЦНС и дыхания), при паркинсонизме – дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Трифтазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками – возможно развитие гипертермии;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами – возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с гипотензивными препаратами – возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. При лечении Трифтазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Трифтазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Трифтазин усиливают антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Трифтазина с прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Трифтазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение), лекарственных средств оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Антацидные средства содержащие Аl3+ и Mg2+ снижают всасывание трифтазина.

Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.

В период лечения не допускать применения алкоголя!

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 50 или 100 таблеток в банках оранжевого стекла или полимерных. Каждая банка или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Предприятие-изготовитель: ОАО «Дальхимфарм», 680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

1 октября 2011 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Если Вы медицинский специалист,

войдите
или зарегистрируйтесь

Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

трифлуоперазин
Аналоги по фарм. группе*

Антипсихотики (нейролептики)

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Аналоги Трифтазин, список препаратов

При необходимости, заменить Трифтазин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

• Трифтазин-Дарница.

К схожим по механизму действия препаратам относят, список:

1. Метеразин,
2. Мажептил,
3. Этаперазин,
4. Модитен.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Трифтазин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя цена на таблетки Трифтазин в аптеках: 33-35 рублей. Отпуск по рецепту.

Срок хранения – 3 года.

Передозировка

По отзывам к Трифтазину симптомы передозировки препаратом проявляются: злокачественным нейролептическим синдромом, гипотермией, коллапсом, комой, токсическим гепатитом.

Для лечения передозировки Трифтазином применяется симптоматическое лечение.

Инструкция по применению Трифтазин (способ и дозировка)

Дозировка зависит от возраста пациента и заболевания.

• Таблетки назначают взрослым – по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения – 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше – по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.
• В/м взрослым – по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям – по 1 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м – 10 мг/сут.

Ослабленным больным и пациентам пожилого возраста применение внутрь следует начинать с меньшей дозировки, которую впоследствии можно будет увеличить.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией Трифтазин необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света сухом месте, при комнатной температуре до 25°C. Срок хранения при соблюдении рекомендаций составляет 4 года.

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Побочные действия Трифтазина

Побочные действия препарата выражаются в появлении:

• экстрапирамидных расстройств ЦНС;
• дискинезии ;
• дистонических расстройств;
• акатазии;
• акинеторигидных проявлений;
• вегетативных нарушений;
• головокружения;
• усталости ;
• нечеткости зрения;
• инсомнии ;
• мышечной слабости ;
• сухости во рту;
• заболеваний печени;
• анорексии ;
• аллергических реакций ;
• аменореи ;
• нейролептических синдромов.

Показания

– Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение.
– Неврозы с преобладанием тревоги и страха.
– Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Срок годности

Препарат запрещено использовать по прошествии 3-х летнего срока годности.

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Triphtazini 0,1 № 100
D.S. По схеме.

Особые указания

Нейролептический злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

Введение эпинефрина для купирования вызванной препаратом гипотензии нецелесообразно, поскольку альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению АД и развитию тахикардии.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

На фоне терапии препаратом возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Назначение препарата должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

В пожилом возрасте

Требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. 

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению в периоды беременности и кормления грудным молоком.

Трифлуоперазин в высоких дозах увеличивает частоту возникновения пороков развития плода, уменьшает массу тела новорожденных.

Фенотиазины способны проникать в грудное молоко, вызывая у ребенка сонливость и повышенную опасность поздней дискинезии.

Форма выпуска и состав

Выпускается в нескольких лекарственных формах: в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках и драже.

• Таблетки, покрытые оболочкой, содержат 0,005 и 0,10 г трифлуоперазина. В упаковке – 50 или 100 таблеток.
• Драже выпускается в следующих дозировках: 0,001 г, 0,002 г, 0,005 г и 0,010 г.
• Инъекционный раствор 0,2% реализуется во флаконах по 10 мл и ампулах по 1 мл. В упаковке – 5, 10 или 100 ампул. Раствор 0,5% идет в ампулах по 1 мл. Каждая ампула содержит 5 мг трифлуоперазина. В одной упаковке – 12 ампул.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Трифтазина с:

• этанолом, лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС – усиливается угнетающее воздействие на функцию дыхания и ЦНС;
• противосудорожными средствами – снижается порог судорожной готовности;
• вызывающими экстрапирамидные реакции средствами – увеличивается частота и тяжесть экстрапирамидных нарушений;
• трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином – растет риск развития ЗНС;
• средствами, вызывающими артериальную гипотензию – развивается ортостатическая гипотензия;
• препаратами для терапии гипертиреоза – растет опасность развития агранулоцитоза;
• антихолинергическими препаратами – усиливается антихолинергический эффект и уменьшается антипсихотический эффект Трифтазина;
• антацидами, противопаркинсоническими средствами – нарушается абсорбция фенотиазинов;
• пероральными антикоагулянтами, амфетаминами, леводопой, гуанетидином, клонидином, эпинефрином, эфедрином – ослабляется их действие;
• солями лития – могут развиваться экстрапирамидные симптомы, проявляется нейротоксическое действие;
• флуоксетином – могут развиваться дистония и экстрапирамидные симптомы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат представляет собой антипсихотропное средство, в состав которого входит производный фенотиазина. Это активно действующее нейролептическое лекарственное средство оказывает влияние на ЦНС (центральная нервная система). Под воздействием трифлуоперазина происходит блокировка мезолимбических постсинаптических рецепторов головного мозга.

Данное лекарство превосходит по своей эффективности Хлоропромазин и оказывает интенсивное антипсихотропное воздействие.Помимо того, препарат обладает альфа-адреноблокирующей и антихолинергической активностью, а также оказывает ярко выраженный противорвотный эффект.

Трифтазин быстро всасывается желудком. Своей максимальной концентрации лекарственное соединение достигает в плазме крови через несколько часов после внутримышечного введения. Препарат метаболизируется печенью, а затем выводится из организма почками, а также с желчью.

Возможные аналоги (заменители)

Апо-Трифлуоперазин, Стелазин, Тразин, Трифлуоперазин, Трифтазин-Дарница … Показать все аналоги препарата Трифтазин » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Детям

Трифтазин не рекомендуется использовать при терапевтическом лечении детей в возрасте до 3-х лет.

Действующее вещество, группа

Трифлуоперазин (Trifluoperazine), Антипсихотическое средство

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь: при лечении тревожного синдрома – по 1-2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 мг, в течение не более 12 нед.

При психотических нарушениях – по 2.5-5 мг 2 раза в день, в течение 2-3 нед дозу повышают до 15-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза препарата; при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

Детям 6 лет и старше – по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают.

В/м: по 1-2 мг при необходимости каждые 4-6 ч, максимальная доза – 10 мг/сут.

Пожилым, а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям старше 6 лет – по 1 мг препарата 1-2 раза в сутки.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие – блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ.

Гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие препарата и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у др. фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное действие – сильнее.

Побочные эффекты Трифтазина

По отзывам Трифтазин может вызывать побочные реакции.

Пищеварительная система: холестатическая желтуха, анорексия.

Центральная нервная система: головокружение, сонливость, сухость во рту, усталость, расстройства сна, нарушения зрения, поздняя дискинезия, экстрапирамидные расстройства.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: нарушения ритма сердца, тахикардия, изменения на ЭКГ, умеренная ортостатическая гипотензия.

Эндокринная система: аменорея, галакторея.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек.

В детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Отзывы о Трифтазине

Отзывы врачей о Трифтазине, впрочем, как и пациентов, носят довольно неоднозначный характер, поскольку и те и другие отмечают в качестве негативного фактора внушительный список побочных действий и противопоказаний препарата.

При беременности (и лактации)

Не рекомендуется принимать Трифтазин без острой медицинской необходимости во время беременности и лактации.

С алкоголем

Во время лечения Трифтазином употреблять алкоголь строго запрещено.